CS-2774
|
|
|
- CAS号:
- 942206-85-1
- 英文名:
- N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-dichlorophenylsulfonaMido)-3-hydroxypropanoyl)piperazin-1-yl)-4-Methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxaMide
- 英文别名:
- GSK101;CS-2774;GSK1016790A;GSK1016790A(GSK101);GSK-1016790A;GSK 1016790A;GSK1016790A;GSK-1016790A;GSK 1016790A;N-((S)-1-(4-(((2,4-dichlorophenyl)sulfonyl)-L-seryl)piperazin-1-yl)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide;N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-dichlorophenylsulfonaMido)-3-hydroxypropanoyl)piperazin-1-yl)-4-Methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxaMide;(N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide;Benzo[b]thiophene-2-carboxamide, N-[(1S)-1-[[4-[(2S)-2-[[(2,4-dichlorophenyl)sulfonyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropyl]-1-piperazinyl]carbonyl]-3-methylbutyl]-
- 中文名:
- CS-2774
- 中文别名:
- 化合物GSK1016790A;GSK1016790A (GSK101);TRPV4激活剂(GSK1016790A);GSK-1016790A,新型有效的TRPV4通道激动剂;N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-二氯苯基磺酰胺基)-3-羟基丙酰基)哌嗪-1-基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)苯并[B]噻吩-2-甲酰胺
- CBNumber:
- CB92676060
- 分子式:
- C28H32Cl2N4O6S2
- 分子量:
- 655.61
- MOL File:
- 942206-85-1.mol
|
|
|
CS-2774化学性质
-
熔点:
-
>119°C (dec.)
-
|
-
密度:
-
1.426±0.06 g/cm3(Predicted)
-
|
-
储存条件:
-
-20°C
-
|
-
溶解度:
-
DMSO: >10mg/mL
-
|
-
形态:
-
white solid
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
8.29±0.50(Predicted)
-
|
-
颜色:
-
White to Off-White
-
|
-
稳定性:
-
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
-
|
CS-2774性质、用途与生产工艺
GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂，其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。
| Target | Value |
hTRPV4
(In HEK cells)
|
2.1 nM
|
mTRPV4
(In HEK cells)
|
18 nM
|
在浓度为1 nM以上时，GSK1016790A在表达鼠源和人源TRPV4的HEK细胞中引发钙离子（Ca2+）的流入（EC50分别为18和2.1 nM），引起剂量依赖式的TRPV4全细胞电流的激活。它可以在多种类型细胞中刺激、激活TRPV4，包括内皮细胞、尿路平滑肌细胞、尿道上皮细胞、以及过表达TRPV4的HEK293细胞。GSK1016790A特异性激活TRPV4，引发质膜上该通道的表达下调、快速部分脱敏。
GSK1016790A在高肺血管张力的情况下，使全身系统的血管阻力以及肺部血管阻力急剧下降。GSK1016780A激活TRP4，引起血管舒张、渗漏和组织出血。
CS-2774
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-19608 | CS-2774
GSK1016790A | 942206-85-1 | 5mg | 750元 |
| 2024/01/25 | HY-19608 | CS-2774
GSK1016790A | 942206-85-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1082元 |
942206-85-1, CS-2774 相关搜索:
- 合成有机化合物配体
- 细胞生物学试剂
- C28H32Cl2N4O6S2
- GSK-1016790A,新型有效的TRPV4通道激动剂
- GSK1016790A (GSK101)
- N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-二氯苯基磺酰胺基)-3-羟基丙酰基)哌嗪-1-基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)苯并[B]噻吩-2-甲酰胺
- 化合物GSK1016790A
- TRPV4激活剂(GSK1016790A)
- 942206-85-1
- inhibit,Ca2+ channels,Inhibitor,embryonic,GSK-1016790A,Ca channels,HEK,vanilloid,transient,potential,receptor,TRP Channel,GSK1016790A,kidney,Calcium Channel,human,Transient receptor potential channels
- GSK1016790A(GSK101)
- N-((S)-1-(4-(((2,4-dichlorophenyl)sulfonyl)-L-seryl)piperazin-1-yl)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide
- Benzo[b]thiophene-2-carboxamide, N-[(1S)-1-[[4-[(2S)-2-[[(2,4-dichlorophenyl)sulfonyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropyl]-1-piperazinyl]carbonyl]-3-methylbutyl]-
- GSK-1016790A;GSK 1016790A
- CS-2774
- GSK1016790A;GSK-1016790A;GSK 1016790A
- GSK101
- GSK1016790A
- (N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide
- N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-dichlorophenylsulfonaMido)-3-hydroxypropanoyl)piperazin-1-yl)-4-Methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxaMide