GS-9973
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- CAS号:
- 1229208-44-9
- 英文名:
- Entospletinib (GS-9973)
- 英文别名:
- Entospletinib;6-(1H-indazol-6-yl)-N-(4-morpholinophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine;GS-9973;CS-1602;GS-9973;GS 9973;GS-9973, Entospletinib;Entospletinib (GS-9973);Entospletinib Dimesylate;GS9973; GS 9973; ENTOSPLETINIB;Entospletinib (GS-9973) USP/EP/BP
- 中文名:
- GS-9973
- 中文别名:
- SYK抑制剂(GS-9973);脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂;化合物ENTOSPLETINIB;2-氨基-4-溴蒽醌-2-磺酸钠;6-(1H-吲唑-6-基)-N-(4-吗啉-4-基苯基)咪唑并[1,2-A]吡嗪-8-胺;6-(1H-吲唑-6-基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]咪唑并[1,2-A]吡嗪-8-胺
- CBNumber:
- CB92703799
- 分子式:
- C23H21N7O
- 分子量:
- 411.46
- MOL File:
- 1229208-44-9.mol
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|
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GS-9973化学性质
-
密度:
-
1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
-
|
-
储存条件:
-
Desiccate at -20°C
-
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-
溶解度:
-
insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.55 mg/mL in DMSO
-
|
-
形态:
-
solid
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
12.54±0.40(Predicted)
-
|
-
颜色:
-
White to gray
-
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GS-9973性质、用途与生产工艺
Entospletinib (GS-9973) 是一种口服生物利用的选择性Syk抑制剂,其IC50为 7.7 nM。
在体外实验中,GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中,GS-9973对Syk也有很好的选择性,强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖,以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。
GS-9973 (1 mg/kg,口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中,GS-9973 (1-10毫克/千克,口服)显著抑制关节炎症。此外,GS-9973也具有减轻疾病的活性,包括抑制血管翳形成,软骨损伤,骨溶蚀,牙形成等,ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。
Orally bioavailable Syk-selective inhibitor that has been tested in Phase II clinical trials for treatment of Haematological Malignancies.
Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的,选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中,对Syk的选择性比对其他激酶(如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR)高13-1000倍。
Target | Value |
Syk
(Cell-free assay)
|
7.7 nM
|
在体外实验中,GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中,GS-9973对Syk也有很好的选择性,强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖,以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。
GS-9973 (1 mg/kg,口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中,GS-9973 (1-10毫克/千克,口服)显著抑制关节炎症。此外,GS-9973也具有减轻疾病的活性,包括抑制血管翳形成,软骨损伤,骨溶蚀,牙形成等,ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。
GS-9973
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
---|
2024/08/19 | HY-15968 | Entospletinib | | 1 mg | 290元 |
2024/08/19 | HY-15968 | GS-9973 Entospletinib | 1229208-44-9 | 5mg | 638元 |
GS-9973
生产厂家
供应商 | 联系电话 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
上海闯欣医药科技有限公司
|
13621615409
|
sale1@joygooo.com
| 中国 |
109
|
50
|
深圳市凯米克生物科技有限公司
|
18964309092 18964309092
|
2769493375@qq.com
| 中国 |
2635
|
58
|
上海波以尔化工有限公司
|
|
sales@boylechem.com
| 中国 |
2923
|
55
|
上海佰世凯化学科技有限公司
|
+86-21-20908456
|
sales@BioChemBest.com
| 中国 |
6008
|
61
|
南京康满林化工实业有限公司
|
025-83697070
|
info@chemlin.com.cn
| 中国 |
19116
|
64
|
上海特伯化学科技有限公司
|
021-58170097
|
info@topbiochem.com
| 中国 |
9465
|
58
|
上海皓元医药股份有限公司
|
021-58950125
|
info@chemexpress.com
| 中国 |
7553
|
61
|
MedChemexpress LLC
|
021-58955995
|
sales@medchemexpress.cn
| 美国 |
4863
|
58
|
Shanghai Witofly Chemical Co.,Ltd
|
|
sales@witofly.com
| 中国 |
2867
|
52
|
AdooQ BioScience, LLC
|
+1 (866) 930-6790
|
info@adooq.com
| 美国 |
2784
|
58
|
南京百鑫德诺生物科技有限公司
|
025-58849295 18951903616
|
info@adooq.cn
| 中国 |
2990
|
60
|
台州市科瑞生物技术有限公司
|
0576-88813233 88205808
|
sales@taizhoukerui.com
| 中国 |
137
|
57
|
上海兴默生物技术有限公司
|
13524779951
|
2075692521@qq.com
| 中国 |
308
|
55
|
湖北巨胜科技有限公司
|
027-59599241 18871490274
|
1400878000@qq.com
| 中国 |
9957
|
58
|
上海缘启生物科技有限公司
|
+86-2332782371 +86-18120098618
|
sales@adobechem.com
| 中国 |
1250
|
50
|
上海楼岚生物科技有限公司
|
021-52996696,15000506266 15000506266
|
| 中国 |
4314
|
55
|
AN PharmaTech Co Ltd
|
86(21)68097365
|
sales@anpharma.net
| 中国 |
4901
|
55
|
上海泽涵生物医药科技有限公司
|
021-61350663 13052117465
|
sales@zehanbiopharma.com
| 中国 |
1004
|
55
|
南京伶亚生物医药科技有限公司
|
18068075658
|
sales@chempioneer.com
| 中国 |
1811
|
58
|
武汉天植生物技术有限公司
|
18607101326 15172504745
|
aileen@chemfaces.com
| 中国 |
7059
|
55
|
斯派螺(武汉)药物研发有限公司
|
|
eric_feng1954@126.com
| 中国 |
9254
|
55
|
BOC Sciences
|
16314854226
|
info@bocsci.com
| 美国 |
9926
|
65
|
上海一飞生物科技有限公司
|
021-65675885 18964387627
|
info@efebio.com
| 中国 |
9707
|
58
|
兰州安杰利生物化学科技有限公司
|
0931-8235634 13321316780
|
1455540579@qq.com
| 中国 |
959
|
55
|
广州市齐云生物技术有限公司
|
020-61288194 61288195
|
505721671@qq.com
| 中国 |
3868
|
58
|
南京博米尔生物科技有限公司
|
025-83453382-8005
|
sale@parabiochem.com
| 中国 |
9604
|
55
|
Target molecule Corp.
|
857-239-0968
|
service1@targetmol.com
| 美国 |
2559
|
60
|
上海瀚香生物科技有限公司
|
17754423994 17754423994
|
2853530910@QQ.com
| 中国 |
8014
|
62
|
上海芮晖化工科技有限公司
|
21-31433387 15618786686
|
sales@rechemscience.com
| 中国 |
2993
|
58
|
上海超岚化工科技中心
|
QQ:65489617 15618227136
|
info@SuperLan-chem.com
| 中国 |
9943
|
58
|
北京索莱宝科技有限公司
|
010-50973130 4009686088
|
3193328036@qq.com
| 中国 |
29786
|
68
|
北京普西唐生物科技有限公司
|
010-60605840 18892239720
|
psaitong@jm-bio.com
| 中国 |
12308
|
58
|
常州美泰生物科技有限公司
|
0519-83246372 13585352506
|
| 中国 |
1844
|
58
|
滁州市科迈尔化工科技有限公司
|
0550-5196001 15000891977
|
wj520wjxby@126.com
| 中国 |
1841
|
55
|
凯立德生物医药技术(上海)有限公司
|
021-58180488
|
sales@MedChemLeader.com
| 中国 |
1005
|
58
|
苏州爱玛特生物科技有限公司
|
0512-56316828
|
info@amateksci.com
| 中国 |
28817
|
58
|
Musechem
|
+1-800-259-7612
|
info@musechem.com
| 美国 |
4662
|
60
|
济南知行医药科技有限公司
|
13853152953
|
zxchem@outlook.com
| 中国 |
158
|
58
|
北京珐默兹医药科技有限公司
|
13331045123
|
1963319514@qq.com
| 中国 |
14229
|
58
|
南京克罗托鲁宁医药科技有限公司
|
13382066392
|
| 中国 |
4880
|
58
|
上海凯裕医药科技有限公司
|
17317130613
|
3358272972@qq.com
| 中国 |
3250
|
58
|
上海吉至生化科技有限公司
|
400-400-400-9004166 18616739031
|
3007523370@qq.com
| 中国 |
52712
|
58
|
常州永峰生物医药有限公司
|
15006117673
|
2973592490@qq.com
| 中国 |
306
|
58
|
广州糖姆氏生命科学有限公司
|
020-31155029 18902330969
|
sales@tomums.cn
| 中国 |
4698
|
58
|
台州市科瑞生物技术有限公司
|
+86-0576-88813233 +86-13396860566
|
sales@pharm-intermediates.com
| 中国 |
1999
|
58
|
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited
|
+1-2135480471 +1-2135480471
|
sales@sarms4muscle.com
| 中国 |
10522
|
58
|
InvivoChem
|
+1-708-310-1919 +1-13798911105
|
sales@invivochem.cn
| 美国 |
6393
|
58
|
陕西缔都医药化工有限公司
|
+86-29-89586680 +86-15129568250
|
1026@dideu.com
| 中国 |
24099
|
58
|
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD
|
86-571-88216897,88216896 13588875226
|
sales@hzclap.com
| 中国 |
6313
|
58
|
Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd.
|
18871490254
|
linda@hubeijusheng.com
| 中国 |
28180
|
58
|
上海冬洋生物科技有限公司
|
0512-0512-13601744364 13601744364
|
chemsharker@126.com
| 中国 |
901
|
58
|
上海源溪生物科技有限公司
|
021-58447131 13564518121
|
sales@dcchemicals.com
| 中国 |
9412
|
58
|
常州辰鸿生物科技有限公司
|
0519-85788828 13775037613
|
sales@chemrenpharm.com
| 中国 |
3600
|
58
|
无锡科华生物科技有限公司
|
0510-0510-86838766
|
2258830676@qq.com
| 中国 |
3943
|
58
|
Cckinase, Inc.
|
+1 (732)236-3202
|
sales@cckinase.com
| 美国 |
2738
|
58
|
BOC Sciences
|
+1-631-485-4226
|
inquiry@bocsci.com
| 美国 |
19553
|
58
|
无锡东禾医药科技有限公司
|
63313187 15358055255
|
63313187@qq.com
| 中国 |
1966
|
58
|
career henan chemical co
|
+86-0371-86658258 +8613203830695
|
factory@coreychem.com
| 中国 |
29823
|
58
|
上海泽叶生物科技有限公司
|
021-61998551 13122364865
|
sale1@shzysw.net
| 中国 |
9772
|
58
|
爱必信(上海)生物科技有限公司
|
021-38015121 15000105423
|
wulan@absin.cn
| 中国 |
24734
|
58
|
上海珞珐生化科技有限公司
|
021-51111890 15317326293
|
sales@molnova.com
| 中国 |
4196
|
58
|
上海博拓生物科技有限公司
|
16621358918
|
botuopharma888@163.com
| 中国 |
9215
|
58
|
Advanced chemblocks inc
|
650-6922368
|
sales@achemblock.com
| 中国 |
2992
|
58
|
上海传芊化工科技中心
|
15869524721
|
3525679403@qq.com
| 中国 |
3713
|
58
|
学研惠(武汉)科技有限公司
|
15342225168
|
yutianchun2007@126.com
| 中国 |
10001
|
58
|
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
|
021-58432009 400-005-6266
|
marketing1@energy-chemical.com
| 中国 |
44843
|
58
|
武汉研哲科技有限公司
|
15527250409
|
wenhaotian12@163.com
| 中国 |
4577
|
58
|
上海德轩医药科技有限公司
|
1701086315
|
dexuanpharma@126.com
| 中国 |
9478
|
58
|
武汉多普乐生物医药有限公司
|
+86-02787215551 +86-19945035818
|
2936752263@qq.com
| 中国 |
8206
|
58
|
上海相辉医药科技有限公司
|
021-51816796-820 13611835272
|
sales2@sunwaypharm.com
| 中国 |
44462
|
58
|
奥默生物技术(上海)有限公司
|
021-50967598 02150967598
|
sales@abmole.cn
| 中国 |
4495
|
58
|
南通全益生物科技有限公司
|
18051384581
|
sales@chemhifuture.com
| 中国 |
3058
|
58
|
湖北科乐精细化工有限公司
|
027-59101668 19945030958
|
2881924765@qq.com
| 中国 |
7990
|
58
|
ChemeGen 中国
|
18818260767
|
sales@chemegen.com
| 中国 |
6975
|
58
|
武汉沃格达生物科技有限公司
|
15071299552
|
262933239@qq.com
| 中国 |
6709
|
58
|
上海毕得医药科技股份有限公司
|
400-1647117 13681763483
|
product02@bidepharm.com
| 中国 |
62163
|
58
|
InvivoChem中国
|
13549236410
|
sales@invivochem.cn
| 中国 |
6755
|
58
|
武汉山海志合生物科技有限公司
|
17771424646
|
shoubull@126.com
| 中国 |
964
|
58
|
武汉英诺医药科技有限公司
|
+86-027-59232304 15387063101
|
2881924050@qq.com
| 中国 |
9967
|
58
|
TargetMol中国(陶术生物)
|
4008200310
|
marketing@tsbiochem.com
| 中国 |
18779
|
58
|
河南阿尔法化工有限公司
|
0371-55013243 15324716602
|
2853979810@qq.com
| 中国 |
10010
|
58
|
上海迈瑞尔生化科技有限公司
|
18621169109
|
market03@meryer.com
| 中国 |
27996
|
58
|
武汉敬康恩生物医药科技有限公司
|
13720134139 13720134139
|
orders@jknbiochem.com
| 中国 |
5607
|
58
|
南京腾怡生物科技有限公司
|
025-58851786 17714337195
|
sales@tybiochem.com
| 中国 |
5584
|
58
|
上海捷世凯生物科技有限公司
|
021-57520305 15026420323
|
zhuruyan@jskchem.com
| 中国 |
49242
|
58
|
上海皓竹医药科技有限公司
|
18912729622
|
66161984@qq.com
| 中国 |
811
|
58
|
上海瀚鸿科技股份有限公司
|
021-54306202 18917919676
|
info@hanhongsci.com
| 中国 |
29978
|
58
|
南京乐帮医药科技有限公司
|
18860950986
|
tangmanman@lebangpharma.com
| 中国 |
518
|
58
|
南京世洲生物科技有限公司
|
025-85560043 15850508050
|
cindy.huang@synzest.com
| 中国 |
12007
|
58
|
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
|
+86-18521732826
|
market@aladdin-e.com
| 中国 |
48465
|
58
|
上海杰瑞兴生物医药科技有限公司
|
17721492509
|
643638326@qq.com
| 中国 |
5347
|
58
|
长沙福臻生物科技有限公司
|
13823398779 18670069958
|
313359644@qq.com
| 中国 |
3195
|
58
|
苏州景皓生物科技有限公司
|
18136139868
|
jinlun@goodchemtech.cn
| 中国 |
213
|
58
|
上海百生跃生物科技有限公司
|
18601717983
|
guojing@bioleaper.com
| 中国 |
5616
|
58
|
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED
|
+undefined-21-51877795
|
ivan@atkchemical.com
| 中国 |
32836
|
60
|
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