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3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈
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- CAS号:
- 1239875-86-5
- 英文名:
- SGI 7079
- 英文别名:
- CS-2333;SGI 7079;SGI-7079 /SGI7079;SGI-7079;SGI 7079;SGI7079;Tyro3,inhibit,SGI 7079,Inhibitor,Axl,SGI-7079,Mer,TAM Receptor,SGI7079;3-[2-[[3-Fluoro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]benzeneacetonitrile;Benzeneacetonitrile, 3-[2-[[3-fluoro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]-;2-(3-(2-((3-Fluoro-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)phenyl)acetonitrile
- 中文名:
- 3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈
- 中文别名:
- 化合物SGI7079;AXL抑制剂(SGI-7079);3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈
- CBNumber:
- CB92717503
- 分子式:
- C26H26FN7
- 分子量:
- 455.53
- MOL File:
- 1239875-86-5.mol
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3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS(pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml
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形态:
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A crystalline solid
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颜色:
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Light yellow to yellow
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3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈性质、用途与生产工艺
SGI-7079，一种新型选择性Axl抑制剂，体外IC50为58 nM，能以剂量依赖方式抑制肿瘤生长，是克服EFGR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标。
| Target | Value |
Met
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Mer
()
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YES
()
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RET
()
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FLT3
()
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SGI-7079抑制Axl，其Ki值为5.7 nM。其抑制在HEK293T细胞中表达的人源Axl的酪氨酸磷酸化，EC50=100 nM。它还抑制TAM家族中的MER以及Tyro3，还有Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ、Ret激酶。
SGI-7079以剂量依赖方式抑制肿瘤生长，在最高浓度下，可抑制67%的肿瘤生长。在移植瘤模型中，SGI-7079与erlotinib的结合使用可逆转间充质细胞系中对erlotinib的耐药作用。
用途
一种Axl抑制剂, 显著抑制SUM149和 KPL-4细胞增殖, IC50分别为0.43和0.16μM。
SGI-7079 is a potent and selective Axl inhibitor with potential anticancer activity. SGI-7079 effectively inhibited Axl activation in the presence of exogenous Gas6 ligand. SGI-7079 inhibited tumor growth in a dose dependent manner. Axl is a potential therapeutic target for overcoming EGFR inhibitor resistance.
3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/08/19 | HY-12964 | 3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈
SGI-7079 | 1239875-86-5 | 5mg | 700元 |
| 2024/08/19 | HY-12964 | 3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈
SGI-7079 | 1239875-86-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈
生产厂家
1239875-86-5, 3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈 相关搜索:
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- SGI-7079;SGI 7079;SGI7079
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- SGI-7079 /SGI7079
- SGI 7079
- 3-[2-[[3-Fluoro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]benzeneacetonitrile