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GS-9820

GS-9820, 870281-34-8, 结构式
GS-9820
CAS号:
870281-34-8
英文名称:
GS-9820
英文同义词:
GS-9820;CS-1758;Acalisib;UNII-OVW60IDW1D;Acalisib (GS-9820);Acalisib(GS9820,CAL-120);UNII-OVW60IDW1D;ACALISIB (GS-9820);;6-Fluoro-3-phenyl-2-[1-(7H-purin-6-ylamino)ethyl]-4(3H)-quinazolinone;6-Fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(1H-purin-6-ylamino)ethyl]-4(3H)-quinazolinone;4(3H)-Quinazolinone, 6-fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)ethyl]-
中文名称:
GS-9820
中文同义词:
PI3KΔ抑制剂(ACALISIB)
CBNumber:
CB92725946
分子式:
C21H16FN7O
分子量:
401.4
MOL File:
870281-34-8.mol

GS-9820化学性质

沸点 :
733.7±70.0 °C(Predicted)
密度 :
1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa):
10.01±0.10(Predicted)
安全信息

GS-9820性质、用途与生产工艺

生物活性

Acalisib (GS-9820, CAL-120)是一种具有高度选择性的、有效的p110δ抑制剂,IC50为14 nM。它对p110δ的选择性是对其他I类PI3K酶的选择性的114-400倍,对II类和III类PI3K酶和其他PI3K相关蛋白(包括mTOR和DNA-PK)没有活性。

靶点

TargetValue
p110δ
()
14 nM

体外研究

Acalisib (GS-9820) is more selective for PI3Kδ (IC 50 =12.7 nM) relative to other PI3K class I enzymes (IC 50 : PI3Kα, 5,441 nM; PI3Kβ, 3,377 nM; PI3Kγ, 1,389 nM). Acalisib is also 10 3 -fold more selective against PI3Kδ than against related kinases, such as PI3KCIIβ (IC 50 >10 nM), hVPS34 (IC 50 =12.7 μM), DNA-PK (IC 50 =18.7 μM), and mTOR (IC 50 >10 nM). In fibroblasts, the PDGF receptor signals through PI3Kα and the GPCR for lysophosphatidic acid (LPA) signals through PI3Kβ. Acalisib reduces PDGF-induced pAkt by only 50% at 11,585 nM, and LPA-induced pAkt by 50% at 2,069 nM.

体内研究

To dissect the relative contribution of PI3Kα and PI3Kδ inhibition in the reduction of obesity, obese hyperphagic ob/ob mice are treated with a selective PI3Kα inhibitor, BYL-719, or with a selective PI3Kδ inhibitor, Acalisib (GS-9820). Remarkably, BYL-719 reduces body weight after 15 days of treatment to a similar extent as CNIO-PI3Ki, whereas Acalisib has no significant effect at the same doses as BYL-719. It should be noted that 10 mg/kg of Acalisib is sufficient to reduce the growth of multiple myeloma xenografts in mice.

GS-9820 上下游产品信息

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GS-9820 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S5818acalisib (GS-9820)870281-34-85mg1393.26元
2021/06/02S5818acalisib (GS-9820)870281-34-825mg4669.12元

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