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立他司特

简介 适应症 应用 生物活性 靶点 立他司特 试剂级价格
立他司特, 1025967-78-5, 结构式
立他司特
CAS号:
1025967-78-5
英文名:
lifitegrast
英文别名:
Lifitegrast-d4;liftegrast;Lifitegrast Impurity;CS-2633;(S)-2-(2-(benzofuran-6-carbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-carboxamido)-3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)propanoic acid;Amipak;SHP-606;SAR 1118;Lifitegras;ifitegrast
中文名:
立他司特
中文别名:
利非司特;利非斯特;立他斯特;立非司特;列他司特;立他司特;利菲司特;利他司特;立菲斯特;立他司特杂质
CBNumber:
CB92738258
分子式:
C29H24Cl2N2O7S
分子量:
615.48
MOL File:
1025967-78-5.mol

立他司特化学性质

熔点:
>163°C (dec.)
沸点:
811.9±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.479±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度:
DMSO (Slightly, Heated, Sonicated), Methanol (Slightly, Sonicated)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
3.14±0.10(Predicted)
颜色:
White to Off-White
稳定性:
Hygroscopic
安全信息

立他司特性质、用途与生产工艺

简介

立他司特结合至整合素淋巴细胞功能关联抗原-1(LFA-1)，一种在白细胞表面发现细胞表面蛋白和阻断interaction of LFA-1与它的关联配体细胞内黏附分子-1 (ICAM-1)。在干眼病中角膜和结膜组织中ICAM-1表达。LFA-1/ICAM-1相互作用可能促进对一个免疫突触的形成，导致T-细胞活化和迁移至目标组织。在体外研究显示，人T-细胞系lifitegrast可能抑制T-细胞黏附至ICAM-1和可能抑制在人外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。立他司特在干眼病的确切作用机制还未清楚。

适应症

Lifitegrast是白细胞功能抗原1拮抗剂，用于治疗干眼症。Lifitegras可以结合白细胞功能抗原1（LFA-1），阻止LFA-1与其同源配体细胞间黏附分子-1（ICAM-1）的结合。ICAM-1在干眼病患者的角膜和结膜组织过表达，LFA-1与ICAM-1结合促进免疫突触的形成，从而导致T细胞的活化并迁移至靶组织。体外研究表明，Lifitegrast可以抑制T细胞粘附ICAM-1，还可以抑制人类外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。Lifitegras治疗干眼症的确切机理尚不明确。

应用

立他司特是一种新型小分子整合素拮抗剂，通过阻断两种重要细胞表面蛋白（淋巴细胞功能相关抗原1和细胞间粘附分子1）的结合来抑制T细胞介导的炎症，从而减轻整体炎症反应。 Lifitegrast强烈抑制Jurkat T细胞与ICAM-1的附着。

生物活性

Lifitegrast (SAR1118)是一种新型的integrin拮抗剂，抑制参与DED病理形成中的特定的T细胞介导的炎症途径。

靶点

TargetValue
Integrin
()

立他司特 上下游产品信息

上游原料

5,7-二氯-2-三苯甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸 立他斯特杂质 BOC-3-砜基苯丙氨酸 3,5-二氯苯甲醛 lifitegrast impurity C 苯并呋喃-6-羧酸

下游产品

立他司特 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-19344Lifitegrast1 mg309元
2024/01/25HY-19344立他司特
Lifitegrast		1025967-78-55mg680元

立他司特 生产厂家

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上海华默西医药科技有限公司 021-+86-021-38228826 sales@pharmorgsyn.cn 中国 229 58
成都美域高制药有限公司 028-86136736 19130631884 sales@mic-pharma.com 中国 270 56
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重庆星灿医药科技有限公司 15523000485 xingcanyaoye@sina.com 中国 1686 58
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武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-83778876 13667159345 13667159345@163.com 中国 1940 55
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深圳聚合生化科技有限公司 +86-400-002-6226 13028896684 sales@rrkchem.com 中国 55717 58
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InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
Nextpeptide Inc +86-0571-81612335 +8613336028439 sales@nextpeptide.com 中国 19915 58
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南京圣亿来化工有限公司 19951936396 3158688292@qq.com 中国 4841 58
南京普笙生物医药科技有限公司 02557628056 15150681880 order@pushengmedical.com 中国 268 58
成都市久鼎化学技术有限公司 18584079237 312074905@qq.com 中国 2507 58
上海珞珐生化科技有限公司 021-51111890 15317326293 sales@molnova.com 中国 4196 58
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  • Lifitegrast (Xiidra)
  • Lifitegrast (This product is only available in Japan.)
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  • Lifitegrast（API）
  • (S)-2-(2-(benzofuran-6-carbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-carboxamido)-3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)propanoic
  • SAR 1118
  • N-[[2-(6-Benzofuranylcarbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydro-6-isoquinolinyl]carbonyl]-3-(methylsulfonyl)-L-phenylalanine
  • L-Phenylalanine,N-[[2-(6-benzofuranylcarbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydro-6-isoquinolinyl]carbonyl]-3-(methylsulfonyl)-
  • Lifitegrast, SAR 1118
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