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AZD6738

AZD6738, 1352226-88-0, 结构式
AZD6738
CAS号:
1352226-88-0
英文名:
AZD6738
英文别名:
CERALASERTIB;(3R)-3-Methyl-4-(6-((2R)-2-((R)-S-methylsulfonimidoyl)cyclopropyl)-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin;AZD-6738;CS-1601;AZD6738;EOS-61602;Trilacicli;10G,100G,500G;AZD6738(AZD-6738);AZD6738(Ceralasertib)
中文名:
AZD6738
中文别名:
化合物AZD6738;ATR激酶抑制剂(AZD6738);(R)-3-甲基-4-[6-[1-[(R)-S-甲基磺酰亚胺基]环丙基]-2-(7-氮杂吲哚-4-基)-4-嘧啶基]吗啉;(R) -亚氨基(甲基)(1-(6-((R)-3-甲基吗啉基)-2-(1H-吡咯[2,3-B]吡啶-4-基)嘧啶-4-基)环丙基)-L6-磺胺酮;4-[4-[1-[[S(R)]-S-甲基亚胺磺酰基]环丙基]-6-[(3R)-3-甲基-4-吗啉基]-2-嘧啶基]-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶;(3R)-3-甲基-4-(6-((2R)-2-((R)-S-甲基磺酰亚胺基)环丙基)-2-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)嘧啶-4-基)吗啉;(S)-IMINO(METHYL)(1-{6-[(3R)-3-METHYLMORPHOLIN-4-YL]-2-{1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-4-YL}PYRIMIDIN-4-YL}CYCLOPROPYL)-位鈦SULFANONE;(S)-imino(methyl)(1-{6-[(3R)-3-methylmorpholin-4-yl]-2-{1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl}pyrimidin-4-yl}cyclopropyl)-位鈦?sulfanone
CBNumber:
CB92747926
分子式:
C20H24N6O2S
分子量:
412.51
MOL File:
1352226-88-0.mol

AZD6738化学性质

密度:
1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
12.53±0.40(Predicted)
颜色:
Pale Yellow
安全信息
海关编码: 2934999090

AZD6738性质、用途与生产工艺

生物活性

Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的,选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。Phase 1/2。

靶点

TargetValue
ATR
(Cell-free assay)
1 nM

体外研究

在四个Kras突变细胞系:H23,H460,A549,和H358中,AZD6738抑制ATR激酶活性,并损害细胞活性。在ATM缺失的H23细胞中,AZD6738强烈增强顺铂诱导快速细胞死亡的作用。在p53 或 ATM缺失的细胞中,AZD6738治疗引起复制叉停滞和未修复DNA损伤的积累,导致有丝分裂障碍,从而使细胞死亡。

体内研究

在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中,AZD6738 (50 mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长抑制(TGI),结合顺铂引起ATM缺失的H23肿瘤快速退化。在负荷LoVo异种移植物的裸鼠中,AZD6738 (50 mg/kg) + IR (2 Gy)的组合避免了毒性,同时仍保持疗效。

AZD6738 上下游产品信息

上游原料

下游产品

AZD6738 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-19323AZD6738
Ceralasertib
1352226-88-02mg800元
2024/01/25HY-19323AZD6738
Ceralasertib
1352226-88-010mM * 1mLin DMSO1089元

AZD6738 生产厂家

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