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来曲唑

药理作用 来曲唑片与阿那曲唑区别 不良反应与副作用

CAS号: 112809-51-5
英文名称: Letrozole
英文同义词: Letroz;FEMARA;Lelrozol;Lerozole;LETROZOL;LETRAZOLE;CGS-20267;LETROZOLE;letrozolex;Letrozole99%
中文名称: 来曲唑
中文同义词: 来曲唑;来曲唑D4;来曲唑(标准品);20MG/50MG/1KG;1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三唑;1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑;4,4'-(1 H-1,2,4-三唑-1-基亚甲基)-双苯腈
CBNumber: CB9286355
分子式: C17H11N5
分子量: 285.30274
MOL File: 112809-51-5.mol
来曲唑化学性质
熔点 : 181-183°C
储存条件 : -20°C Freezer
溶解度 : DMSO: >50mg/mL
形态: White powder
颜色: white to off-white
Merck : 14,5450
InChIKey: HPJKCIUCZWXJDR-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库: 112809-51-5(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志 : Xi
危险类别码 : 36/37/38
安全说明 : 26-36
WGK Germany : 3
RTECS号: DI4957000
海关编码 : 2933997500
毒害物质数据: 112809-51-5(Hazardous Substances Data)

来曲唑 MSDS


4,4'-(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethylene)bisbenzonitrile

来曲唑 化学药品说明书


来曲唑|药物应用信息
来曲唑片

来曲唑 性质、用途与生产工艺

药理作用
来曲唑是新一代高选择性芳香化酶抑制剂,为人工合成的苄三唑类衍生物,通过抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150-250倍。由于其选择性较高,不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用,因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明,来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在毒性,无诱变性及致癌作用,且毒副反应较小,耐受性良好,与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比,抗肿瘤作用更强。适用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者以及乳腺癌早期的治疗。
2005年12月英国药品和保健品监管机构批准瑞士诺华公司生产的来曲唑(弗隆)被用于治疗乳腺癌患者,允许其用于经手术治疗的、绝经后激素阳性的早期侵袭性乳腺癌患者。这是继2005年6月英国批准阿斯利康的瑞宁得后批准的第2个芳香酶抑制剂。在临床试验中两药均显示,与目前的标准三苯氧胺治疗相比可更好的预防乳腺癌复发的风险。
来曲唑片与阿那曲唑区别
来曲唑片:适用于绝经后晚期乳腺癌,多用于治疗抗雌激素治疗失败后的二线治疗.
阿那曲唑:为一强效的选择性的三唑类芳香酶抑制剂,它能抑制细胞色素P-450所依赖的芳香酶从而阻断雌激素的生物合成,而雌激素为刺激乳腺癌细胞生长的主要因素。本品对人类胎盘芳香酶的50%抑制浓度(IC50)值为15nmol/L。
不良反应与副作用
随机分组试验表明,每天口服来曲唑2.5mg,与药物可能相关的不良反应的发生率为33%,明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度,以恶心(2%~9%)、头疼(0%~7%)、骨痛(4%~10%)、潮热(0%~9%)和体重增加(2%~8%)为主要表现,其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等
化学性质 
熔点181~183℃
用途 
吡咯型芳构化酶抑制剂。用于治疗乳腺癌。
生产方法 
4-溴甲基苯腈(I)和三唑在氯仿-乙腈中反应,生成物(Ⅱ)再和4-氟苯腈,在叔丁醇钾存在下,在二甲基甲酰胺中反应,即得来曲唑。
来曲唑 上下游产品信息
上游原料
叔丁醇钾 4-氟苯腈 3-氨基-5-巯基-1,2,4-三氮唑 对氰基溴化苄
下游产品
来曲唑 生产厂家      全球有 334家供应商        来曲唑国内生产厂家
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济南安尔瑞医药科技有限公司 86-0531-8126340686-0531-58591634sales@aerpharm.com中国 66 55
杭州荣大医药化工有限公司 +86 (571) 28281880+86 (571) 28281887sales@rdpharm.com中国 84 60
济南鲁欣化工科技有限公司 86-(0)531-82929600 1861551036186-(0)531-82921652sale@rousechem.com中国 120 58
杭州新博思生物医药有限公司 +86-571-88298691 89905385+86-571-87353175sales@hetapharm.com;sales2@hetapharm.com中国 72 60
济南凯化化工有限公司 0531-86986780,131531830250531-86986781sales@kaypharm.cn中国 117 55
苏州尤利特药物化学技术有限公司 +86-013222993784 +86-512-82177310+86-512-82177310 +86-512-62575043sales@unite-pharm.com中国 84 56
湖北康鑫源顺医药化工有限公司 027-51831887 15337167856027-51837635 QQ1165326703hubeixinyuanshun@163.com中国 10321 58
上海波以尔化工有限公司 Mr Qiu:021-50182298(Demestic market) Miss Xu:021-50180596(Abroad market)+86-21-57758967sales@boylechem.com中国 2214 55
百灵威科技有限公司 400-666-7788 +86-10-8284883386-10-82849933jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com中国 96815 76
INTATRADE GmbH +49 3493/605464+49 3493/605470sales@intatrade.de德国 3579 66
雅顿医药化工有限公司 +86-(0)533-3595900 13793319233+86-(0)533-3595900info@chems.com.cn中国 669 61
上海佰世凯化学科技有限公司 +86(0)21-20908456+86(0)21-58180499sales@biochembest.com; market@biochembest.com中国 5994 61
安耐吉化学(Energy Chemical) 021-58432009 / 400-005-6266021-58436166-800info@energy-chemical.com中国 44025 61
武汉凯威斯科技有限公司 86-027-6784991286-027-87531808sales@chemwish.com中国 35909 56
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上海书亚医药科技有限公司 4001-647-117; 021-61629020021-61629029product@bidepharmatech.com中国 24689 61
上海景颜化工科技有限公司 13817811078,021-5042603086-021-50426522,50426273sales@jingyan-chemical.com中国 10011 60
嘉兴市艾森化工有限公司 0573-85280080,186278859560573-85285100isenchem@163.com,QQ:2446116053中国 9715 66
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VDM Biochemicals 0330-25281810330-2528171sales@vdmbio.com美国 510 64
LGM Pharma 1-(800)-881-8210615-250-9817inquiries@lgmpharma.com美国 1940 70
上海隆盛化工有限公司 021-58099637,58099652,58099650,58099609 To 8009,8068; 13585536065,QQ:9759868690086-21-33191781sales@shlschem.com; bin.wu@shlschem.com;xianjun.hong@shlschem.com中国 9828 59
南京康满林化工实业有限公司 025-83697070+86-25-83453306sales@chemlin.com.cn中国 19977 64
上海瀚鸿科技股份有限公司 021-54306202,021-54308259+86-21-64545202info@hanhonggroup.com中国 43260 64
凯试(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com中国 32362 50
济南精合医药科技有限公司 +86 (531) 88811783;+86 (531) 55696010 QQ 1762738062sales@trio-pharmatech.com (International market);trio@trio-pharmatech.com(Domestic market)中国 1857 62
山东西亚化学工业有限公司 4008-626-111028-84752058sale@xiyashiji.com中国 9629 57
成都点纯科技有限公司 400-1166-196 18981987031028-84555506 QQ:800101999cdhxsj@163.com中国 9900 57
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河南华文化工有限公司 0370-2769949;0370-2070108;0370-2059268;0370-2267897;0370-2785118,18137146004,19913227059,183387581210370-2267897huawenchem@163.com中国 3008 55
BOC Sciences   info@bocsci.com美国 10507 65
武汉福鑫化工有限公司 027-59207852 Q2779667926027-59524646 wechat:18140587686info@fortunachem.com中国 2442 58
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艾科试剂 4008-755-333 ; 028-86676798 ; 028-86757656028-86757656aikeshiji@163.com中国 9755 55
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北京华美互利生物化工 010-56205725;010-86181995010-65763397waley188@sohu.com中国 12341 58
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麦卡希试剂 028-85632863 028-64559668 18048500443028-85632863 QQ: 2509670926micxysales@163.com中国 13071 58
九鼎化学(上海)科技有限公司 400920919986-021-52271987sales@9dingchem.com中国 18228 56
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上海睿升化工科技有限公司 +86-021-50935922, 021-31250975+86-021-33847795rs@raise-chem.com中国 7881 55
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广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969020-39119999isunpharm@qq.com, isunpharm@hotmail.com中国 3637 55
南京生利德生物科技有限公司 025-58378339;025-57798810025-57019371sales@sunlidabio.com中国 3818 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790+1 (866) 333-9607info@adooq.com美国 2774 58
上海陶素生化科技有限公司 021-33632979021-33632979zijuecai@targetmol.com中国 2994 58
武汉恒和达生物医药有限公司 027-84888681 Mobile:18086046872027-84888682hhdpharm@hotmail.com QQ: 2461625847中国 1806 55
Xunteng International Trading Co.,Limited   sales@xuntengchem.com中国香港 879 55
北京环宇世纪化学科技有限公司 400-8706899400-8706899hysj_bj.com中国 3604 55
HBCChem, Inc. +1-510-219-6317+1-650-486-1361 sales@hbcchem.com美国 10661 60
苏州纳美特生物科技有限公司 0512-62388427 158062159160512-62388427longchengnmt@gmail.com中国 58 58
上海石洋化工有限公司 +86-21-56791066,56795766,56795797+86-21-56795266sales@worldyachem.com中国 9106 58
深圳振强生物技术有限公司 0755 668533660755 28363542sales@chem-strong.com;中国 15615 56
雷丁试剂 051085629785,051085625359,QQ974229108,QQ1373125882051085625359sales@reading-chemicals.com中国 19213 58
杭州宇昊化工科技有限公司 0571-826932160571-82880190info@yuhaochemical.com中国 1853 58
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954027-59420980dh.luna@whdhwy.com中国 4959 58
上海御略化工有限公司 021-13671753212 13917602471 021-60345187021-34702061lzz841106@aliyun.com中国 10099 55
杭州杰恒化工有限公司 +86-0571-87396432+86-0571-87396431sales@jhechem.com中国 13896 53
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59420981/18702770802027-83322098dh.luna@whdhwy.com中国 1979 50
武汉贝尔卡生物医药有限公司 1813877280786-027-87050469sales@biocar.cn中国 1758 50
上海拓目化工有限公司 13391076197 tombiopharma@163.com中国 4726 55
南京百鑫德诺生物科技有限公司 025-58849295025-68650336info@adooq.cn中国 3018 60
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340+86 (21) 6129-4103sales02@forever-reagent.com中国 9783 58
湖北巨胜科技有限公司 North:18871490274,QQ:1400878000 South:18871490354,QQ:1400868000FAX:1400878000sales@hubeijusheng.com中国 9866 58
池州凯隆进出口贸易有限公司 Please Email-xg01_gj@163.com中国 9562 50
广州市慈铭生物科技有限公司 020-38082199/29065168/38082986/29878298/29866629/4000192398+86 (20)38082986sales@cimingbio.com中国 834 60
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-819-3336(Tel) 400-620-3333(Mobile) orderCN@merckgroup.com中国 34131 80
研峰科技(北京)有限公司 400-106-2016 sales@infsci.com中国 11203 55
南京熙泽医药科技有限公司 0086-25-58362220 0086-15250997978;QQ:1511893459025-58362220sale@njxizebio.com中国 6194 55
潍坊市前进精细化工有限公司 0536-2457064 18660691112QQ15773997150536-88971091577399715@qq.com中国 1811 55
南京伶亚生物医药科技有限公司 18068075658;QQ 2689309269-sales@chempioneer.com中国 1815 58
上海蓓琅生物科技有限公司 177178645051771786450511179779@qq.com中国 486 55
郑州科豫隆化工产品有限公司 0371-53366750,0371-53335504; 0371-53666720 152399902270371-53666720keyulongchem@163.com中国 1955 55
湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098,89082698,18995659299,13317199916,15392822292,13607115983,027-89771658+86-027-86939098hbtcky@163.com中国 5016 56
诺尔凯立科技有限公司 86-(0)21-31261262 QQ: 37352213586-(0)21-33250524sales@novochemy.com中国 6511 58
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武汉长成化成科技发展有限公司 400-027-6116 027-86647488027-86647499sales@chemgreatwall.com中国 1881 55
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杭州鼎燕化工有限公司 0571-87157530,88025800,864658810571-87156470sales@dingyanchem.com中国 2983 58
上海缮远医药科技有限公司 (86)-18221921528 ;QQ:3146446224(86)-021-51137366salessymt@163.com中国 1971 55
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上海前衍生物科技有限公司 400-887-6760 orders@biochemsafebuy.com中国 9968 55
南京博米尔生物科技有限公司 025-83453382-8005025-83453382sale@parabiochem.com中国 9616 55
Target molecule Corp. 857-239-0968857-239-8801service1@targetmol.com美国 2562 60
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