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来曲唑

来曲唑, 112809-51-5, 结构式
来曲唑
CAS号:
112809-51-5
英文名称:
Letrozole
英文同义词:
Letroz;FEMARA;Lelrozol;Lerozole;LETROZOL;CGS-20267;LETROZOLE;LETRAZOLE;letrozolex;Letrozole99%
中文名称:
来曲唑
中文同义词:
来曲唑;来曲唑D4;来曲唑(标准品);非甾体芳香酶抑制剂(LETROZOLE);1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三唑;1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑;4,4'-(1 H-1,2,4-三唑-1-基亚甲基)-双苯腈
CBNumber:
CB9286355
分子式:
C17H11N5
分子量:
285.30274
MOL File:
112809-51-5.mol

来曲唑化学性质

熔点 :
181-183°C
沸点 :
563.5±60.0 °C(Predicted)
密度 :
1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :
-20°C Freezer
溶解度 :
DMSO: >50mg/mL
形态:
White powder
酸度系数(pKa):
1.52±0.11(Predicted)
颜色:
white to off-white
Merck :
14,5450
InChIKey:
HPJKCIUCZWXJDR-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库:
112809-51-5(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志 : Xi
危险类别码 : 36/37/38
安全说明 : 26-36
WGK Germany : 3
RTECS号: DI4957000
海关编码 : 2933997500
毒害物质数据: 112809-51-5(Hazardous Substances Data)

来曲唑性质、用途与生产工艺

药理作用

来曲唑是新一代高选择性芳香化酶抑制剂,为人工合成的苄三唑类衍生物,通过抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150-250倍。由于其选择性较高,不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用,因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明,来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在毒性,无诱变性及致癌作用,且毒副反应较小,耐受性良好,与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比,抗肿瘤作用更强。适用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者以及乳腺癌早期的治疗。
2005年12月英国药品和保健品监管机构批准瑞士诺华公司生产的来曲唑(弗隆)被用于治疗乳腺癌患者,允许其用于经手术治疗的、绝经后激素阳性的早期侵袭性乳腺癌患者。这是继2005年6月英国批准阿斯利康的瑞宁得后批准的第2个芳香酶抑制剂。在临床试验中两药均显示,与目前的标准三苯氧胺治疗相比可更好的预防乳腺癌复发的风险。

来曲唑片与阿那曲唑区别

来曲唑片:适用于绝经后晚期乳腺癌,多用于治疗抗雌激素治疗失败后的二线治疗.
阿那曲唑:为一强效的选择性的三唑类芳香酶抑制剂,它能抑制细胞色素P-450所依赖的芳香酶从而阻断雌激素的生物合成,而雌激素为刺激乳腺癌细胞生长的主要因素。本品对人类胎盘芳香酶的50%抑制浓度(IC50)值为15nmol/L。

不良反应与副作用

随机分组试验表明,每天口服来曲唑2.5mg,与药物可能相关的不良反应的发生率为33%,明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度,以恶心(2%~9%)、头疼(0%~7%)、骨痛(4%~10%)、潮热(0%~9%)和体重增加(2%~8%)为主要表现,其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等

化学性质 

熔点181~183℃

用途 

吡咯型芳构化酶抑制剂。用于治疗乳腺癌。

生产方法 

4-溴甲基苯腈(I)和三唑在氯仿-乙腈中反应,生成物(Ⅱ)再和4-氟苯腈,在叔丁醇钾存在下,在二甲基甲酰胺中反应,即得来曲唑。

来曲唑 上下游产品信息

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来曲唑 生产厂家

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杭州荣大医药化工有限公司 +86(571)28281880 +86 (571) 28281887sales@rdpharm.com中国 87 60
济南鲁欣化工科技有限公司 18615510361 0531-82929600 053182921652sale@rousechem.com中国 124 58
杭州新博思生物医药有限公司 +86-571-88298691 89905385 +86-571-87353175sales@hetapharm.com;sales2@hetapharm.com中国 72 60
济南凯化化工有限公司 13153183025 0531-86986781sales@kaypharm.cn;中国 119 55
苏州尤利特药物化学技术有限公司 13222993784 0512-62575043sales@unite-pharm.com;tech@unite-pharm.com;中国 84 56
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诺尔凯立科技有限公司 86-(0)21-31261262 QQ: 373522135 86-(0)21-33250524sales@novochemy.com中国 6511 58
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武汉长成化成科技发展有限公司 18086000087 027-86647488 027-86647499sales@chemgreatwall.com中国 1958 55
药渡经纬信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921 +86-10-82826195sales@pharmacodia.com中国 2320 55
湖北远成赛创科技有限公司 18062666868/13048470578 QQ2355779403/2355880551 023-60363599,027-68886696andy@ycgmp.com,2355880551@qq.com,2355779403@qq.com中国 5053 58
杭州鼎燕化工有限公司 0571-87157530,88025800,86465881 0571-87156470sales@dingyanchem.com中国 2983 58
上海缮远医药科技有限公司 18221921528 021-51137366 021-51137366sales@saferph.com;3146446224@qq.com中国 1984 55
广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195 020-61288700505721671@qq.com中国 3872 58
上海前衍生物科技有限公司 02781293128  orders@biochemsafebuy.com中国 9965 55
南京博米尔生物科技有限公司 025-83453382-8005 025-83453382sale@parabiochem.com中国 9615 55
Target molecule Corp. 857-239-0968 857-239-8801service1@targetmol.com美国 2561 60
武汉远成共创科技有限公司 0531-85067660 027-88608190-969gy08@yccreate.com中国 2972 55
南京罗迈美生物科技有限公司 025-57798860  sales@njromanme.com中国 4611 58
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  • 112809-51-9
  • 非甾体芳香酶抑制剂(LETROZOLE)
  • 4,4'-(1 H-1,2,4-三唑-1-基亚甲基)-双苯腈
  • 来曲唑D4
  • 来曲唑
  • 来曲唑(标准品)
  • 1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三唑
  • 1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑
  • 112809-51-5
  • LETRAZOLE
  • Aromatase Inhibitor II, Letrozole - CAS 112809-51-5 - Calbiochem
  • Letrozole powder
  • To letrozole
  • Letrazole(Femara)
  • 4,4'-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYLENE) BIS-BENZONITRILE
  • Letrozole 4,4'-(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethylene)bisbenzonitrile
  • LETROZOLE
  • LETROZOL
  • CGS-20267
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