来曲唑
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- CAS号:
- 112809-51-5
- 英文名:
- Letrozole
- 英文别名:
- LETROZOL;FEMARA;LETRAZOLE;LetrozoleUsp28;Letrozole(FeMara);Letroz;etrozoL;Lelrozol;Lerozole;CGS-20267
- 中文名:
- 来曲唑
- 中文别名:
- 来曲坐;来曲唑;来曲唑D4;优选]来曲唑;来曲唑(标准品);来曲唑 EP标准品;来曲唑 USP标准品;优选]LETROZOLE;来曲唑(CGS20267);标准品对照品】LETROZOLE
- CBNumber:
- CB9286355
- 分子式:
- C17H11N5
- 分子量:
- 285.3
- MOL File:
- 112809-51-5.mol
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来曲唑化学性质
-
熔点:
-
181-183°C
-
|
-
沸点:
-
563.5±60.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
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-
储存条件:
-
2-8°C
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-
溶解度:
-
DMSO: >50mg/mL
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酸度系数(pKa):
-
1.52±0.11(Predicted)
-
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-
形态:
-
White powder
-
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颜色:
-
white to off-white
-
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-
Merck:
-
14,5450
-
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-
InChI:
-
InChI=1S/C17H11N5/c18-9-13-1-5-15(6-2-13)17(22-12-20-11-21-22)16-7-3-14(10-19)4-8-16/h1-8,11-12,17H
-
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-
InChIKey:
-
HPJKCIUCZWXJDR-UHFFFAOYSA-N
-
|
-
SMILES:
-
C(C1=CC=C(C=C1)C#N)(C1=CC=C(C=C1)C#N)N1C=NC=N1
-
|
-
CAS 数据库:
-
112809-51-5(CAS DataBase Reference)
-
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来曲唑性质、用途与生产工艺
来曲唑是新一代高选择性芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150-250倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。
来曲唑主要用于绝经后雌激素受体（ER/PR阳性）阳性的乳腺癌患者。乳腺癌与雌激素有关，绝经前女性的雌激素主要来源于卵巢，绝经后主要是由雄激素转化为雌激素，而雄激素转化为雌激素，主要是通过一种酶--芳香化酶进行转化，而来曲唑就是通过抑制这种酶从而达到降低雌激素的作用。简单地说，来曲唑就是抑制绝经后妇女雌激素转化的一种“大闸”药物。
来曲唑可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合，从而抑制芳香化酶，导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。肿瘤缺少了养分‘雌激素’，也就降低了转移复发的风险。
各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在毒性，无诱变性及致癌作用，且毒副反应较小，耐受性良好，与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，抗肿瘤作用更强。其适用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者以及乳腺癌早期的治疗。
来曲唑片:适用于绝经后晚期乳腺癌,多用于治疗抗雌激素治疗失败后的二线治疗.
阿那曲唑:为一强效的选择性的三唑类芳香酶抑制剂，它能抑制细胞色素P-450所依赖的芳香酶从而阻断雌激素的生物合成，而雌激素为刺激乳腺癌细胞生长的主要因素。本品对人类胎盘芳香酶的50％抑制浓度(IC50)值为15nmol／L。
随机分组试验表明，每天口服来曲唑2.5mg，与药物可能相关的不良反应的发生率为33%，明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心(2%～9%)、头疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0%～9%)和体重增加（2%～8%）为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。
多数患者服用来曲唑后均较好耐受，但是药三分毒，来曲唑的副作用主要包括：1.精神症状：疲乏、头痛。刚开始服用时部分患者有此种症状反应，但一般不太明显。2.恶性、腹痛，这种症状相对少见。部分患者出现便秘症状。3.骨骼肌疼痛、关节疼痛。这种症状的发生率最高，很多患者服用半年左右出现这类症状。4.咳嗽、胸痛，部分患者服用1年后会出现干咳、胸部不适症状，多可耐受。
来曲唑属于妊娠用药X级，美国FDA未批准该药物用于诱导排卵。但迄今为止证据表明，来曲唑不会增加先天畸形的风险。国内外各大指南推荐来曲唑作为诱导排卵一线用药。
根据来曲唑的半衰期，若在早卵泡期给药，会在受精卵着床前被清除。尽管如此，该药也与所有诱导排卵的药物一样，医生必须在开始用药前确定患者未妊娠。我们建议在给予来曲唑前进行血液妊娠试验。
化学性质
熔点181～183℃
用途
吡咯型芳构化酶抑制剂。用于治疗乳腺癌。
生产方法
4-溴甲基苯腈(I)和三唑在氯仿-乙腈中反应，生成物(Ⅱ)再和4-氟苯腈，在叔丁醇钾存在下，在二甲基甲酰胺中反应，即得来曲唑。
来曲唑
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-14248 | 来曲唑
Letrozole | 112809-51-5 | 25mg | 650元 |
| 2024/01/25 | HY-14248 | 来曲唑
Letrozole | 112809-51-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 715元 |
来曲唑
生产厂家
全球有 704家供应商
来曲唑国内生产厂家
| 供应商 | 联系电话 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
|
江西泰欣诺实业有限公司
|
13576915071
|
taisinor@vip.163.com
| 中国 |
7
|
58
|
|
济南安尔瑞医药科技有限公司
|
0531-81263406
|
sales@aerpharm.com
| 中国 |
21
|
55
|
|
浙江荣大化工有限公司
|
571-88086013
|
sunnie@rdpharm.com
| 中国 |
88
|
60
|
|
济南凯化化工有限公司
|
0531-86986780 13153183025
|
sales@kaypharm.cn
| 中国 |
117
|
55
|
|
苏州尤利特药物化学技术有限公司
|
792-3901125 13222993784
|
sales@unite-pharm.com
| 中国 |
160
|
56
|
|
南京云志欣合生物科技有限公司
|
19852363252 13151442052
|
2634809846@qq.com
| 中国 |
51
|
58
|
|
杭州柯莱生物医药科技有限公司
|
18957050573
|
752803249@qq.com
| 中国 |
248
|
58
|
|
上海波以尔化工有限公司
|
021-50182298 021-50180596
|
sales@boylechem.com
| 中国 |
2210
|
55
|
|
北京百灵威科技有限公司
|
010-82848833 400-666-7788
|
jkinfo@jkchemical.com
| 中国 |
96815
|
76
|
|
INTATRADE GmbH
|
+49 3493/605464
|
sales@intatrade.de
| 德国 |
3576
|
66
|
|
上海佰世凯化学科技有限公司
|
021-20908456
|
sales@BioChemBest.com
| 中国 |
6011
|
61
|
|
北京华威锐科化工有限公司
|
0757-86329057 18501085097
|
sales3.gd@hwrkchemical.com
| 中国 |
7583
|
55
|
|
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
|
021-021-58432009 400-005-6266
|
sales8178@energy-chemical.com
| 中国 |
44751
|
61
|
|
武汉凯威斯科技有限公司
|
86-027-67849912
|
sales@chemwish.com
| 中国 |
35906
|
56
|
|
Capot Chemical Co., Ltd
|
+86 (0) 571 85 58 67 18
|
sales@capotchem.com
| 中国 |
18217
|
66
|
|
上海景颜化工科技有限公司
|
13817811078
|
sales@jingyan-chemical.com
| 中国 |
9984
|
60
|
|
嘉兴市艾森化工有限公司
|
0573-85285100 18627885956
|
isenchem@163.com
| 中国 |
9552
|
66
|
|
Pure Chemistry Scientific Inc.
|
001-857-928-2050 or 1-888-588-9418
|
sales@chemreagents.com
| 美国 |
10194
|
62
|
|
上海泰坦科技股份有限公司
|
400-6009262 16621234537
|
zhangsn@titansci.com
| 中国 |
14113
|
59
|
|
VDM Biochemicals
|
0330-2528181
|
sales@vdmbio.com
| 美国 |
510
|
64
|
|
LGM Pharma
|
1-(800)-881-8210
|
inquiries@lgmpharma.com
| 美国 |
2127
|
70
|
|
上海隆盛化工有限公司
|
021-58099652-8005 13585536065
|
bin.wu@shlschem.com
| 中国 |
9816
|
59
|
|
上海瀚鸿科技股份有限公司
|
021-54306202 13764082696
|
info@hanhongsci.com
| 中国 |
42982
|
64
|
|
凯试（上海）科技有限公司
|
021-50135380
|
shchemsky@sina.com
| 中国 |
32344
|
50
|
|
济南精合医药科技有限公司
|
+86 (531) 88811783
|
sales@trio-pharmatech.com (International market)
| 中国 |
1856
|
62
|
|
化夏化学
|
400-1166-196 18981987031
|
cdhxsj@163.com
| 中国 |
11726
|
57
|
|
天津希恩思生化科技有限公司
|
400 638 7771
|
sales@heowns.com
| 中国 |
14443
|
57
|
|
国药集团化学试剂有限公司
|
86-21-63210123
|
sj_scrc@sinopharm.com
| 中国 |
9823
|
79
|
|
河南华文化工有限公司
|
0370-2785118 15343847665
|
huawenchem@163.com
| 中国 |
3206
|
55
|
|
武汉福鑫化工有限公司
|
027-027-59207852 13308628970
|
buy@fortunachem.com
| 中国 |
2894
|
58
|
|
上海源叶生物科技有限公司
|
021-61312847 13636370518
|
shyysw007@163.com
| 中国 |
4941
|
60
|
|
艾科试剂
|
4008-755-333 18080918076
|
800078821@qq.com
| 中国 |
9725
|
55
|
|
北京亿思研科技开发中心
|
010-56645598 13366904824
|
bjkaida@163.com
| 中国 |
1667
|
59
|
|
北京华美互利生物化工
|
010-56205725
|
waley188@sohu.com
| 中国 |
12338
|
58
|
|
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
|
4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
|
| 中国 |
1494
|
55
|
|
上海皓元医药股份有限公司
|
021-58950125
|
info@chemexpress.com
| 中国 |
7553
|
61
|
|
TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD.
|
03-36680489
|
Sales-JP@TCIchemicals.com
| 日本 |
28398
|
80
|
|
TCI Europe
|
320-37350700
|
sales@tcieurope.eu
| 欧洲 |
23680
|
75
|
|
TCI AMERICA
|
800-4238616
|
sales@tciamerica.com
| 美洲 |
23662
|
75
|
|
上海贤鼎生物科技有限公司
|
4009209199
|
sales@9dingchem.com
| 中国 |
18216
|
56
|
|
MedChemexpress LLC
|
021-58955995
|
sales@medchemexpress.cn
| 美国 |
4863
|
58
|
|
上海睿升化工科技有限公司
|
+86-021-50935922
|
| 中国 |
7876
|
55
|
|
Hubei Datong Bio-Chemical Technology Co.,Ltd
|
027-87666700
|
xuri@hbdatongchem.com
| 中国 |
147
|
55
|
|
广州爱纯医药科技有限公司
|
020-39119399 18927568969
|
isunpharm@qq.com
| 中国 |
4428
|
55
|
|
南京生利德生物科技有限公司
|
025-57798810
|
sales@sunlidabio.com
| 中国 |
3750
|
55
|
|
AdooQ BioScience, LLC
|
+1 (866) 930-6790
|
info@adooq.com
| 美国 |
2784
|
58
|
|
TargetMol中国（陶术生物）
|
021-33632979 15002134094
|
marketing@targetmol.com
| 中国 |
7934
|
58
|
|
Xunteng International Trading Co.,Limited
|
|
| 中国香港 |
878
|
55
|
|
北京环宇世纪化学科技有限公司
|
400-8706899
|
hysj_bj.com
| 中国 |
3585
|
55
|
|
HBCChem, Inc.
|
+1-510-219-6317
|
sales@hbcchem.com
| 美国 |
10658
|
60
|
|
上海石洋化工有限公司
|
021-021-56795766
|
sales@worldyachem.com
| 中国 |
9353
|
58
|
|
深圳振强生物技术有限公司
|
0755-66853366 13670046396
|
sales@chem-strong.com
| 中国 |
17982
|
56
|
|
成都零六生物科技有限公司
|
400-1166-196 13458535857
|
cdhxsj@163.com
| 中国 |
13358
|
58
|
|
苏州亚科科技股份有限公司
|
0512-87182056 18013166090
|
lingling.qi@yacoo.com.cn
| 中国 |
7300
|
60
|
|
武汉大华伟业医药化工有限公司
|
027-59262863 13277907145 3091977954
|
| 中国 |
4951
|
58
|
|
上海御略医药科技有限公司
|
021-60345187 13671753212
|
lzz841106@aliyun.com
| 中国 |
10287
|
55
|
|
杭州杰恒化工有限公司
|
+86-571-87396432 0571-87396433
|
sales@jhechem.com
| 中国 |
10015
|
53
|
|
武汉大华伟业医药化工有限公司
|
027-59420981,18702770802
|
| 中国 |
1975
|
50
|
|
南京百鑫德诺生物科技有限公司
|
025-58849295 18951903616
|
info@adooq.cn
| 中国 |
2989
|
60
|
|
上海孚一生物科技有限公司
|
+86 (21) 61124340
|
| 中国 |
9767
|
58
|
|
台州市科德化工有限公司
|
0576-84613060 13093829633
|
sales@kedechemical.com
| 中国 |
298
|
60
|
|
池州凯隆进出口贸易有限公司
|
|
xg01_gj@163.com
| 中国 |
9503
|
50
|
|
广州市慈铭生物科技有限公司
|
020-38082199,29065168,38082986,29878298,29866629,4000192398
|
| 中国 |
831
|
60
|
|
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
|
021-61415566 800-8193336
|
orderCN@merckgroup.com
| 中国 |
51471
|
80
|
|
南京熙泽医药科技有限公司
|
025-58362220 15250997978
|
1511893459@qq.com
| 中国 |
7715
|
55
|
|
潍坊市前进精细化工有限公司
|
0536-2457064 13031698386
|
1577399715@qq.COM
| 中国 |
1692
|
55
|
|
南京伶亚生物医药科技有限公司
|
18068075658
|
sales@chempioneer.com
| 中国 |
1811
|
58
|
|
郑州科豫隆化工产品有限公司
|
17319789407
|
Keyulongchem@163.com
| 中国 |
1994
|
55
|
|
武汉德拜技术有限公司
|
18086626237 18086626237
|
sales@debyesci.com
| 中国 |
2642
|
56
|
|
武汉天植生物技术有限公司
|
18607101326 15172504745
|
aileen@chemfaces.com
| 中国 |
7059
|
55
|
|
诺尔凯立科技有限公司
|
86-(0)21-31261262 373522135
|
sales@novochemy.com
| 中国 |
6508
|
58
|
|
南京维奥化工有限公司
|
025-87193546 18652950785
|
chemweiao@163.com
| 中国 |
9030
|
60
|
|
武汉长成化成科技发展有限公司
|
400-027-6116 18086000087
|
sales@chemgreatwall.com
| 中国 |
1561
|
55
|
|
药渡经纬信息科技(北京)有限公司
|
+86-400-851-9921
|
sales@pharmacodia.com
| 中国 |
2317
|
55
|
|
杭州鼎燕化工有限公司
|
0571-0571-87157530-8001-8003 18008611859
|
sales@dingyanchem.com
| 中国 |
1997
|
58
|
|
大道生物科技（绍兴）有限公司
|
19138486554 18582380095
|
sales@artisbio.com
| 中国 |
3066
|
58
|
|
广州市齐云生物技术有限公司
|
020-61288194 61288195
|
505721671@qq.com
| 中国 |
3868
|
58
|
|
上海前衍生物科技有限公司
|
02781293128
|
orders@biochemsafebuy.com
| 中国 |
9934
|
55
|
|
南京博米尔生物科技有限公司
|
025-83453382-8005
|
sale@parabiochem.com
| 中国 |
9604
|
55
|
|
Target molecule Corp.
|
857-239-0968
|
service1@targetmol.com
| 美国 |
2559
|
60
|
|
南京罗迈美生物科技有限公司
|
025-57798860
|
sales@njromanme.com
| 中国 |
4534
|
58
|
|
成都点纯科技有限公司
|
400-1166-196 18502815961
|
cdhxsj@163.com
| 中国 |
14623
|
60
|
|
上海巢莱化工科技中心
|
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