ChemicalBook English   Japanese   Germany   Korea

网站主页 >> CAS数据库列表 >> 头孢地嗪钠

头孢地嗪钠

概述 药理作用 药代动力学 制备方法 用途

CAS号: 86329-79-5
英文名称: Cefodizime sodium
英文同义词: HR 221;kenicef;Timecef;thr-221;S 77-1221B;CEFODIZIME SODIUM;CEFODIZIME DISODIUM;Cefodizimedisodiumsalt;CEFODIZIME SODIUM SALT;Cefodizim-Dinatriumsalz
中文名称: 头孢地嗪钠
中文同义词: 头孢地嗪钠;头孢地嗪钠盐;头孢地嗪(双)钠盐;头孢地嗪钠及中间体;TCBS琼脂培养基:THIOSULFATE CITRATE BILE SALTS SUCROUS AGAR;(6R,7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-[[(5-羧甲基-4-甲基-2-噻唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐;[6R-[6-α,7-β(Z)]],7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧基亚氨基)乙酰基]氨基]-3-[[[(5-羧甲基)-4-甲基-2-噻唑基]硫代]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐
CBNumber: CB9299021
分子式: C20H18N6Na2O7S4
分子量: 628.63
MOL File: 86329-79-5.mol
头孢地嗪钠化学性质
储存条件 : 2-8°C
形态: powder
CAS 数据库: 86329-79-5(CAS DataBase Reference)
安全信息
毒性: LD50 in mice, rabbits (mg/kg): 4000-8000 i.v. both species; in rats (mg/kg): 4000-8000 i.v., 15000-17500 s.c., 8000-11000 i.p. (Bryskier)

头孢地嗪钠 性质、用途与生产工艺

概述
头孢地嗪钠(cefodizime disodium,CDZM),化学名为(6R,7R)-7-[(2Z)-(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基) 乙酰胺基]-3-[[(5-羧甲基-4-甲基-2-噻唑基)硫基]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐,是德国Hoechst公司研发的第三代头孢菌素类抗菌药,除具有其他三代头抱相似的抗菌作用外, 最大的特点是具有生物反应调节作用, 能增强巨噬细胞功能, 天然杀伤细胞功能, B淋巴细胞应急性, 以及诱导白细胞介素和干扰素产生的作用,同时还具有调节、增强人体的免疫功能。因而可以作为免疫增强剂用于癌症的辅助治疗。临床主要用于链球菌属、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、妇科感染、败血症及中耳炎等。
药理作用
免疫调节作用及其与防御感染的免疫系统中的不同成分均有刺激作用, 增强免疫参数如巨噬细胞功能, B 淋巴细胞应答性和迟缓过敏性, 修复天然杀伤细胞和I 型的白细胞介素及干扰素的产生, 各种免疫的调节作用与母核3 位上琉唾哇侧链相关。各种研究证明, CDZM与吞噬细胞系有强的协同杀菌作用, 并提高CD4淋巴细胞数, 使CD4/CD8。淋巴细胞比例恢复正常, 低剂量(0.001 ~0.1mg/kg) 比高剂量(1~ 20mg/kg) 更有效。CDZM在l~10mg/L 时能使糖尿病患者的中性细胞化学诱导指数明显恢复, 从0.1上升到2.7 而高浓度(100 mL/L)则不能改。
药代动力学
CDZM口服, 须经胃肠外给药。肌肉注射, 静脉推注或静脉滴注均可。肌注后约1h 达血峰浓度, 静注和肌注两者的AUC几乎相同, 说明肌注途径具高的生物利用度(F=98 %) , 当CDZM在血清浓度为12.5~100mg/L 时, 蛋白结合率为8 %, 肾清除率占总清除率70 %~80 %, 相反长期给药未见蓄积作用, 组织及体液内分布良好, 血清清除半衰期为tl/2 β2.5h, tl/2 γ4.0h,治疗浓度维持时间约10~16h, 体内不代谢, 以原形经肾小球滤过, 70 %~80 % 的药物在48h 内由尿中排出, 对健康老年人(平均年龄75岁)CDZM的半衰期较年轻人长, 但药物分布浓度并不改变, 因此不需调整剂量。当肾损害时, 每天使用剂量与病人年龄无关, 而取决于肾功能受损程度, 严重肾损害病人(肌酸醉廓清率<30 mL/min 需要调整剂量, 一般减少正常量的一半。
制备方法
1.用(6R,7R)-3-乙酰氧甲基-5-硫-7-氨基-8-氧-1-氮杂二环辛-2-烯-2羧酸(7-ACA,2)与2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸(MMTA)在碱性条件下缩合,生成7-氨基-3-(5-羧甲基-4-甲基-1,3-噻唑-2-巯甲基)头孢-2-烯-2-羧酸(3),然后硅烷保护的3与2-顺-甲氧亚氨基-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸(AE)的对甲苯磺酸酐反应,最后成盐得到本品,本工艺路线主要缺陷是:AE的混合酸酐制备温度较低,杂质较多,操作复杂,且用大孔树脂提纯,因此不适合工业化生产。
2.头孢噻肟酸或头孢噻肟钠与MMTA在碱性条件下缩合,生成头孢地嗪酸,然后成钠盐生成本品。该路线虽然工艺简单,但原料头孢噻肟酸或头孢噻肟钠本身就是一种头孢类药物,价格昂贵,只适用于生产该原料的生产厂家生产头孢地嗪钠。
3.以7-ACA、AE活性酯[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)乙酸硫代苯并噻唑酯]为主要原料,生产1的合成工艺(见图1)。
头孢地嗪钠的合成路线
图1为头孢地嗪钠的合成路线
(1)7-氨基-3-(5-羧甲基-4-甲基-1,3-噻唑-2-巯甲基)头孢-2-烯-2-羧酸(3)的合成
在1000mL反应瓶中加入蒸馏水(500mL)、2(54.4g,0.2mol)和MMTA(41.4g,0.22mol),用30%氢氧化钠溶液调pH6.5,升温至80℃反应2h。反应完毕降温至30℃,加活性炭同温搅拌脱色30min,过滤,脱色液盐酸调pH3.8,搅拌1h,过滤,40℃真空干燥,得类白色结晶粉末3。
(2)头孢地嗪酸(4)的合成
在500mL反应瓶中加入二氯甲烷(300mL),室温边搅拌边加入3(40.1g,0.1mol)、六甲基二硅胺烷(27g,0.2mol)和AE活性酯(42g,0.12mol),同温度反应6h,加入水(200mL×3)萃取,合并水层,活性炭脱色。过滤,滤液用盐酸调pH3.5,过滤,用水(50mL)洗涤,40℃真空干燥,得类白色结晶4。
(3)头孢地嗪钠(1)的合成
在1000mL反应瓶中加入95%乙醇(375mL),降温至15~20℃,加入4(58.5g,0.1mol)和三乙胺(20.2g,0.2mol)加毕,滴加异辛酸钠溶液调pH8.0,搅拌30min,继续慢慢搅拌2h,析出结晶,过滤,40℃真空干燥,得白色结晶1。
用途
临床主要用于链球菌属、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、妇科感染、败血症及中耳炎等。
头孢地嗪钠 上下游产品信息
上游原料
下游产品
头孢地嗪钠 生产厂家      全球有 132家供应商        头孢地嗪钠国内生产厂家
供应商联系电话传真电子邮件国家产品数优势度
百灵威科技有限公司 400-666-7788 010-82848833 86-10-82849933jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com中国 96815 76
武汉凯威斯科技有限公司 86-027-67849912 86-027-87531808sales@chemwish.com中国 35909 56
Capot Chemical Co., Ltd +86 (0) 571 85 58 67 18 0086-571-85864795sales@capotchem.com中国 18228 66
上海岚克医药科技发展有限公司 15800617331 021-58956006 021-58956100sales@langchem.com;sales@langchem.com中国 1332 57
BOC Sciences  info@bocsci.com美国 10506 65
大连美仑生物技术有限公司 0411-66771943 0411-66771945sales@meilune.com;sales@meilune.com;中国 4008 58
北京华美互利生物化工 010-56205725 010-65763397waley188@sohu.com中国 12341 58
广州爱纯医药科技有限公司 18927568969 020-39119399 020-39119999isunpharm@qq.com中国 4460 55
南京生利德生物科技有限公司 025-58378339 025-57019371sales@sunlidabio.com;sales@sunlidabio.com中国 3817 55
武汉东康源科技有限公司 18007166089 27-81302488 027-81302088info@dkybpc.com;2851686510@qq.com中国 1986 58
上海高朗化工科技有限公司 18117268940 021-57340939 021-37210791sales@gaolangchem.com;sales@gaolangchem.com中国 2311 55
深圳振强生物技术有限公司 15920483169 0755-66853366  sales@chem-strong.com中国 15617 56
武汉丰泰威远科技有限公司 19945049750 027-8777-2287sales@finetechnology-ind.com;中国 9583 58
湖南华腾制药有限公司 13319519070 400-859-2883 0731-82251112-818viola@huatengsci.com中国 6483 58
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954 027-59420980dh.luna@whdhwy.com中国 4959 58
杭州杰恒化工有限公司 0571-87396431sales@jhechem.com;中国 13904 53
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 800-8193336  orderCN@merckgroup.com;orderCN@merckgroup.com中国 34131 80
湖北拓楚慷元医药化工有限公司 18995659299 027-86939098 027-86939098hbtcky@163.com;1990527136@qq.com中国 4990 56
上海翼菁实业有限公司 18930710487 021-68580715  672891848@qq.com中国 1846 55
珠海柏瑞医药科技有限公司 13427714006 +8607568699 456sales@zhberi.com;中国 140 58
南京维奥化工有限公司 18652950785 025-87193546chemweiao@163.com;中国 9078 60
湖北远成赛创科技有限公司 18062666868/13048470578 QQ2355779403/2355880551 023-60363599,027-68886696andy@ycgmp.com,2355880551@qq.com,2355779403@qq.com中国 5053 58
杭州鼎燕化工有限公司 0571-87157530,88025800,86465881 0571-87156470sales@dingyanchem.com中国 2983 58
宜昌市永诺药业有限公司 15571779144/0717-4128488 0717-4460150sales@yongnuopharm.com;653914859@qq.com中国 2430 58
上海源叶生物科技有限公司 18572826883 021-550682483008007432@qq.com中国 29900 60
武汉远成共创科技有限公司 0531-85067660 027-88608190-969gy08@yccreate.com中国 2972 55
南京罗迈美生物科技有限公司 025-57798860  sales@njromanme.com中国 4614 58
上海诺吉化工科技有限公司 021-61075308sales@norkysh.com;中国 62 58
Watson International Ltd. 86-0512-81863996 86-512-81867260/70/80-3; +44 (0)20 360 89 360-31-9contact@watson-int.com中国 14914 58
深圳市森迪生物科技有限公司 18126413629 0755-23311925 QQ2355327053 0755-23311925abel@ycgmp.com中国 5121 58
湖北威德利化学科技有限公司 027-83991130 027-839911301718093273@QQ.COM中国 2040 58
河南久化生物科技有限公司 15738884691 15324876487qq:2949584887 237654463 0371-55320919jiuhuabiochem@163.com中国 2763 58
深圳市森迪生物科技有限公司 WX:18124570582 TEL:0755-23574479 QQ: 2355327139 0755-23229476 QQ: 2355327139siliao02@yccreate.com中国 6130 58
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 13419635609 027-5940239613419635609@163.com;中国 4566 55
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 13667159345 027-8377887613667159345@163.com;中国 4857 55
武汉魔力生物科技有限公司 18872289958、027-52304252、QQ3400508168 027-523042523400508168@qq.com中国 1916 55
威尔曼医药集团有限公司 15807197853 027-8399122015807197853@163.com;中国 3326 58
珠海嘉亿生物科技有限公司 18578209868 QQ2355327026 18578209868 QQ:2355327026steroidbest@hotmail.com中国 6511 58
Capot Chemical Co.,Ltd. +86-571-85586718 +86-571-85864795sales@capotchem.com中国 19923 60
湖北威德利化学科技有限公司 18602735115 027-8377889518602735115@163.com;中国 4983 64
武汉峰耀同辉化学制品有限公司 15377576755 027-87466205 027-874662052678564200@qq.com中国 19020 58
珠海物美化工有限公司 17707567922 0756-8811095marshall@wumeitech.com中国 6917 58
佛山道麒生物科技有限公司 18062666947 180626669592355880548@qq.com中国 4230 58
深圳市巴克化工科技有限公司 18825257575 0755-353520373535203737@qq.com中国 308 58
广州牌牌生物科技有限公司 18371201331 020-81716320 020-81716319Sales@pipitech.com中国 975 58
湘潭嘉叶源生物科技有限公司 19972424735 19972424735 0731-55570935fiona1@yccreate.com中国 6885 58
南京克罗托鲁宁医药科技有限公司 13382066392  sales@croteau-lab.com中国 4891 58
成都圣美凯生物科技有限公司 15882256948  676046971@qq.com中国 5038 58
湖北帝柏化工有限公司 15872383390 027-87058617 027-87058617hbdibo@163.com;1024561249@qq.com;中国 765 58
范德(北京)生物科技有限责任公司 15911056312  liming@bio-fount.com中国 9969 58
广州糖姆氏生命科学有限公司 020-31155029  sales@tomums.cn中国 1411 58
上海弘顺生物科技有限公司 15901914505 021-543890853187892335@qq.com中国 9928 58
爱必信(上海)生物科技有限公司 15502157206 021-38015121  zhouzz@absin.cn中国 11740 58
河南科锐化工有限公司 0086-371-86658258 0086-371-86658258factory@coreychem.com中国 29612 58
武汉欣扬瑞和化学科技有限公司 18120580375 027-83850375 027-83850375669797270@qq.com中国 2547 58
CONIER CHEM AND PHARMA LIMITED 86-18523575427  sales@conier.com中国 47484 58
武汉鑫儒化工有限公司 17786045101  913854595@qq.com中国 2499 58
武汉裕清嘉衡药业有限公司 13377865312 027-83855312  2668571332@qq.com中国 2345 58
武汉裕清嘉衡药业有限公司 13476018176  whhd13476018176@163.com;中国 2192 58
Chongqing Chemdad Co., Ltd +86-13650506873  sales@chemdad.com中国 35438 58
BOC Sciences 1-631-619-7922 1-631-614-7828inquiry@bocsci.com美国 20114 58
Hubei xin bonus chemical co. LTD 86-13657291602 027-59338440linda@hubeijusheng.com中国 23048 58
苏州朗恩生物科技有限公司 13921996628 +86-512-58875450380766406@QQ.COM中国 110 58
湖北宏远达生物科技有限公司 18971195671  3505191060@qq.com中国 999 58
Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd. 86-18871470254 027-59599243linda@hubeijusheng.com中国 28235 58
QUALITY CONTROL CHEMICALS INC. (323) 306-3136 (626) 453-0409orders@qcchemical.com美国 8407 58
河南科锐化工有限公司 +86-371-86658258  sales@coreychem.com中国 30052 58
Henan DaKen Chemical CO.,LTD. +86-371-55531817  info@dakenchem.com中国 21806 58
广州牌牌生物科技有限公司 020-81716320 020-81716319Sales@pipitech.com中国 2543 55
Mainchem Co., Ltd. +86-0592-6210733 +86-0592-6210733sale@mainchem.com中国 32445 55
河南天孚化工有限公司 0371-55170693 0371-55170693info@tianfuchem.com中国 22631 55
深圳市森迪生物科技有限公司 0755-23311925 18102838259 0755-23311925Abel@chembj.com中国 3194 55
Carbosynth --sales@carbosynth.com英国 6478 58
 
86329-79-5, 头孢地嗪钠 相关搜索:
5-氯-2-甲基-1-异噻唑啉-3-酮和2-甲基-1-异噻唑啉-3-酮的混合物 头孢地嗪钠 2-巯基苯并噻唑 噻唑磷 四烯雌酮 葡萄糖酸钠 头孢地嗪酸 甲酸钠 柠檬酸钠 碳酸氢钠 溴化噻唑蓝四氮唑 苯甲酸钠 噻唑啉 单氟磷酸钠 乙酰丙酮 苯并噻唑 甘氨酸 乙二胺四乙酸二钠
生物化工 中间体 医药原料药 医药原料 医药中间体 原料药及其中间体 医用原料 原料药 化学试剂 C20H18N6Na2O7S4 C20H18N6O7S42Na 86329-79-0 156-1-39 (6R,7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-[[(5-羧甲基-4-甲基-2-噻唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐 [6R-[6-α,7-β(Z)]],7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧基亚氨基)乙酰基]氨基]-3-[[[(5-羧甲基)-4-甲基-2-噻唑基]硫代]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐 头孢地嗪(双)钠盐 头孢地嗪钠及中间体 头孢地嗪钠盐 头孢地嗪钠 TCBS琼脂培养基:THIOSULFATECITRATEBILESALTSSUCROUSAGAR 86329-79-5 thr-221 disodiumsalt,(6r-(6-alpha,7-beta(z)))-)methyl)-8-oxo 7-[[(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[[[5-(carboxymethyl)-4-methyl-2-thiazolyl]5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid 7-(((2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl)amino)-3-(((5-(carboxymethyl)-4-methyl-2-thiazolyl)th5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylicaci )(methoxyimino)acetyl)amino)-3-(((5-(carboxymethyl)-4-methyl-2-thiazolyl)thio disodium7-[[2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-methoxyimino-1-oxoethyl]amino]-3-[[[5-(carboxylatomethyl)-4-methyl-2-thiazolyl]thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate (6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[[[5-(carboxymethyl)-4-methyl-2-thiazolyl]thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicAcidDisodiumSalt Cefodizimesodium,>=92% 7-[[(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[[[5-(carboxymethyl)-4-methyl-2-thiazolyl]5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid Cefodizim-Dinatriumsalz CefodizimeSodium(Sterile) Timecef S77-1221B HR221 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid,7-[[(2Z)-(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[[[5-(carboxymethyl)-4-methyl-2-thiazolyl]thio]methyl]-8-oxo-,disodiumsalt,(6R,7R)- 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid,7-[[(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[[[5-(carboxymethyl)-4-methyl-2-thiazolyl]thio]methyl]-8-oxo-,disodiumsalt,[6R-[6α,7β(Z)]]- Cefodizimedisodiumsalt CEFODIZIMESODIUMSALT CEFODIZIMESODIUM CEFODIZIMEDISODIUM kenicef 7-(((2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl)amino)-3-(((5-(carboxymethyl)-4-methyl-2-thiazolyl)thio)methyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylicaciddisodiumsalt 7-(((2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl)amino)-3-(((5-(carboxymethyl)-4-methyl-2-thiazolyl)thio)methyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylicaciddisodiumsalt cefodizimesodiumsterila ThiosulfateCitrateBileSaltsSucrousAgar
Copyright 2016 © ChemicalBook. All rights reserved