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5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸

5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸, 836620-48-5, 结构式
5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
CAS号:
836620-48-5
英文名:
AS1842856
英文别名:
CS-2538;AS1842856;AS 1842856;AS-1842856;5-Amino-7-(cyclohexylamino)-1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid;5-Amino-7-(cyclohexylamino)-1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid;3-Quinolinecarboxylic acid, 5-amino-7-(cyclohexylamino)-1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-
中文名:
5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
中文别名:
AS-1842856游离态;AS 1842856,FOXO1抑制剂;PERFEMIKER]AS1842856,99%;5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸;5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸;5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 5级
CBNumber:
CB93122441
分子式:
C18H22FN3O3
分子量:
347.38
MOL File:
836620-48-5.mol

5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸化学性质

沸点:
587.3±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.370±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
DMSO:5.0(Max Conc. mg/mL);14.39(Max Conc. mM)
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
6.47±0.50(Predicted)
安全信息

5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸性质、用途与生产工艺

生物活性

AS1842856 是具有细胞可透性的抑制剂,抑制Foxo1的转录活性,IC50=33 nM。AS1842856 可直接结合活化的Foxo1,但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 可抑制自噬。

靶点

TargetValue
Foxo1
(In HepG2 cells)
33nM

体外研究

AS1842856通过直接与Foxo1结合,抑制了Foxo1所介导的反式激活。在瞬时转染了Foxo1表达载体的HepG2细胞中,AS1842856有效地抑制了Foxo1介导的启动子活性,这一具有剂量依赖性的效果类似于胰岛素处理效果。0.1 μM AS1842856分别抑制了3% Foxo3a-和20% Foxo4-介导的启动子活性。相反地,Foxo1介导的启动子活性降低了70%。Foxo1 抑制剂AS1842856可能通过降低G6Pase和PEPCK的mRNA水平,抑制内源性G6Pase和PEPCK活性,这可能抑制Fao细胞中葡萄糖的生成。

体内研究

对患有糖尿病的db/db突变小鼠施以口服AS1842856,通过抑制肝脏糖异生相关基因,导致其空腹血糖值大幅度下降。正常小鼠口服AS1842856后则无此影响。处理以AS1842856还会抑制由于注射丙酮酸酯(正常小鼠以及db/db小鼠)所引起的血糖水平的上升。

5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 上下游产品信息

上游原料

下游产品

5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-1005965-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
AS1842856
836620-48-55mg850元
2024/01/25HY-1005965-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
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836620-48-510mM * 1mLin DMSO935元

5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 生产厂家

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