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NVP-HDM201

NVP-HDM201, 1448867-41-1, 结构式
NVP-HDM201
CAS号:
1448867-41-1
英文名:
Siremadlin
英文别名:
Siremadlin;HDM-201;CS-2787;CS-2613;NVP-HDM201;Siremadlin,HDM 201;NVP-HDM201 S-ISOMER;HDM201 (Siremadlin);Siremadlin (NVP-HDM201);HDM201 (Siremadlin) HCl
中文名:
NVP-HDM201
中文别名:
思瑞德林;化合物NVP-HDM 201;(S)-5-(5-氯-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)-6-(4-氯苯基)-2-(2,4-二甲氧基嘧啶-5-基)-1-异丙基-5,6-二氢吡咯并[3,4-D]咪唑-4(1H)-酮
CBNumber:
CB93133461
分子式:
C26H24Cl2N6O4
分子量:
555.41
MOL File:
1448867-41-1.mol

NVP-HDM201化学性质

沸点:
736.5±70.0 °C(Predicted)
密度:
1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO : ≥ 56.75 mg/mL (102.18 mM)
酸度系数(pKa):
1.33±0.29(Predicted)
安全信息

NVP-HDM201性质、用途与生产工艺

生物活性

HDM201 (Siremadlin, NVP-HDM201)是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 interaction抑制剂,对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内,对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。

靶点

TargetValue
p53/MDM2 interaction
()

体外研究

HDM201与Mdm2蛋白的p53结合位点结合,破坏两个蛋白之间的相互作用,从而导致p53通路的激活。在人源p53野生型的肿瘤细胞中,HDM201能够诱导强效的、依赖于p53的细胞周期阻滞和凋亡。在多种癌症细胞系中,HDM201具有高选择性。

体内研究

在动物模型中,HDM201具有良好的药代动力学、药效学特性和口服生物利用度。在多种携有野生型p53的人类癌症移植瘤模型中,用多种剂量时间表给药,能够引起依赖于p53的药效生物标志物快速、持续的激活,从而肿瘤消退。

NVP-HDM201 上下游产品信息

上游原料

下游产品

NVP-HDM201 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-18658NVP-HDM201
Siremadlin
1448867-41-11mg770元
2024/01/25HY-18658NVP-HDM201
Siremadlin
1448867-41-15mg1650元

NVP-HDM201 生产厂家

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