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GLPG-1690

GLPG-1690, 1628260-79-6, 结构式
GLPG-1690
CAS号:
1628260-79-6
英文名:
GLPG-1690
英文别名:
ziritaxestat;GLPG11690;2-((2-ethyl-6-(4-(2-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-2-oxoethyl)piperazin-1-yl)-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)(methyl)amino)-4-(4-fluorophenyl)thiazole-5-carbonitrile;CS-2644;GLPG-1690;GLPG 1690;GLPG1690;GLPG-1690 USP/EP/BP;Ziritaxestat (GLPG-1690);GLPG-1690; GLPG 1690; GLPG1690; ZIRITAXESTAT.;2-[[2-Ethyl-6-[4-[2-(3-hydroxy-1-azetidinyl)-2-oxoethyl]-1-piperazinyl]-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl](methyl)amino]-4-(4-fluorophenyl)thiazole-5-carbonitrile
中文名:
GLPG-1690
中文别名:
化合物GLPG1690;GLPG1690游离态;GLPG1690游离态(GLPG-1690);2-[[2-乙基-6-[4-[2-(3-羟基-1-氮杂环丁烷基)-2-氧代乙基]-1-哌嗪基]-8-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]甲基氨基]-4-(4-氟苯基)-5-噻唑甲腈;2-[[2-乙基-6-[4-[2-(3-羟基-1-氮杂环丁基)-2-氧代乙基]-1-哌嗪基]-8-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基](甲基)氨基]-4-(4-氟苯基)噻唑-5-甲腈;2-((2-乙基-6-(4-(2-(3-羟基氮杂环丁烷-1-基)-2-氧代乙基)哌嗪-1-基)-8-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)(甲基)氨基)-4-(4-氟苯基)噻唑-5-甲腈;2-[(2-乙基-6-{4- [2-(3-羟基氮杂环丁烷-1-基)-2-氧代乙基]哌嗪-1-基}-8-甲基咪唑并[1,2-A]-吡啶)(甲基)氨基]-4-(4-氟苯基)-1,3-噻唑-5-甲腈
CBNumber:
CB93152899
分子式:
C30H33FN8O2S
分子量:
588.7
MOL File:
1628260-79-6.mol

GLPG-1690化学性质

密度:
1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:70.84(Max Conc. mg/mL);120.32(Max Conc. mM)
Ethanol:4.0(Max Conc. mg/mL);6.79(Max Conc. mM)
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
13.72±0.20(Predicted)
安全信息

GLPG-1690性质、用途与生产工艺

简介

GLPG1690是加拉帕戈斯发现的一种选择性自分泌运动抑制素,可能在特发性肺部疾病(IPF)中应用。 在一项针对健康人类志愿者的1期研究中,GLPG1690表现出了良好的安全性和耐受性,以及强烈的药效学信号暗示了靶标的参与。

临床研究

由比利时Galapagos NV公司开发的首个小分子Autotaxin(ATX,自分泌运动因子抑制剂)抑制剂Ziritaxestat(GLPG-1690)目前正在进行III期临床试验,主要治疗特发性肺纤维化(IPF)或慢性阻塞性肺疾病(COPD)。
GLPG1690是一种研究性的小分子、选择性autotaxin抑制剂。Autotaxin是产生溶血磷脂酸(LPA)的主要酶。LPA是一种众所周知的促纤维化和促炎性脂质。Galapagos公司利用其专有靶点发现平台识别出autotaxin靶点,并开发GLPG1690分子作为该靶点的抑制剂。GLPG1690目前正在进行一项治疗特发性肺纤维化的全球3期研究,以及2期NOVESA试验。GLPG1690的有效性和安全性尚未被任何监管机构确定。

生物活性

Ziritaxestat (GLPG1690)是选择性的自毒素抑制剂,IC50为131 nM,Ki值为15 nM。

靶点

TargetValue
Autotaxin
()
15 nM(Ki)

GLPG-1690 上下游产品信息

上游原料

下游产品

GLPG-1690 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-101772Ziritaxestat1 mg250元
2024/01/25HY-101772GLPG-1690
Ziritaxestat
1628260-79-65mg550元

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1628260-79-6, GLPG-1690 相关搜索:

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  • GLPG-1690
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