EED226
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- CAS号:
- 2083627-02-3
- 英文名:
- EED226
- 英文别名:
- EED226;CS-2549;EED226;EED 226;EED226;EED 226;MAK683;MAK683(EED226/Compound 43);N-(furan-2-ylmethyl)-8-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pyrimidin-5-amine;1,2,4-Triazolo[4,3-c]pyrimidin-5-amine, N-(2-furanylmethyl)-8-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-;N-[(furan-2-yl)methyl]-8-(4-methanesulfonylphenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pyrimidin-5-amine
- 中文名:
- EED226
- 中文别名:
- MAK683游离态;胚胎外胚层发育(EED)抑制剂(EED226);N-(呋喃-2-基甲基)-8-(4-(甲磺酰基)苯基)-[1,2,4]三唑并[4,3-C]嘧啶-5-胺
- CBNumber:
- CB93164715
- 分子式:
- C17H15N5O3S
- 分子量:
- 369.4
- MOL File:
- 2083627-02-3.mol
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EED226化学性质
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密度:
-
1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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-20°
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溶解度:
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Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml).
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酸度系数(pKa):
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1.19±0.30(Predicted)
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形态:
-
solid
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颜色:
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Off-white
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稳定性:
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Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 month.
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EED226性质、用途与生产工艺
EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂，以H3K27me0 peptide为底物时，IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时，IC50=53.5 nM。它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。
| Target | Value |
EED
()
|
82 nM(Kd)
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PRC2
()
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114 nM(Kd)
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EED226结合EED，诱导其发生构象变化，并造成PRC2活性的丢失。EED226能够抑制含突变EZH2蛋白的PRC2。在细胞中，EED225调节H3K27的甲基化以及PRC2的靶基因表达。在体外酶学实验中，当以H3K27me0肽段作为底物时，EED226抑制PRC2的IC50为23.4 nM，而当以单核小体作为底物时，IC50=53.5 nM（加入H3K27me3, 1 μM）。EED226对SAM和肽段底物都是非竞争性的。EED226与EED和PRC2复合体以1:1的化学计量比结合，Kd值分别为82 nM和114 nM。EED226并不破坏PRC2复合体，当SAM竞争性EZH2抑制与PRC2结合时，EED226仍能占据其结合口袋。在21种其他的蛋白甲基化转移酶、激酶等蛋白中，EED226对PRC2复合体具有显著的选择性，EZH1-PRC2复合体是唯一一个除了PRC2以外，EED226可抑制的组蛋白甲基转移酶。EED226在G401细胞中，具有中等的渗透性，可造成其H3K27me3和H3K27me2标记发生浓度依赖性的表达降低。
EED226能有效地在小鼠移植瘤模型中诱导肿瘤消退。EED226的固定分散制剂在动物体内耐受良好。EED226在小鼠移植瘤模型中发挥的作用是浓度依赖性的。EED226抑制DLBCL移植瘤的生长、降低H3K27me3的水平。EED226在体内外具有较低的清除率、近100%的口服生物利用度、低的分布容积(0.8 L/kg)、合理的t
1/2
(2.2 h)、中等的血浆蛋白结合率(14.4%)。其溶解度相对较低，对环境pH的依赖性较少。
EED226
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/01/25 | HY-101117 | EED226 | | 1 mg | 272元 |
| 2024/01/25 | HY-101117 | EED226
EED226 | 2083627-02-3 | 5mg | 600元 |
2083627-02-3, EED226 相关搜索:
酪氨酸磷酸化抑制剂AG490 布雷非德菌素A (3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯 ZM336372
- 药靶配体
- 细胞生物学试剂
- N-(呋喃-2-基甲基)-8-(4-(甲磺酰基)苯基)-[1,2,4]三唑并[4,3-C]嘧啶-5-胺
- MAK683游离态
- 胚胎外胚层发育(EED)抑制剂(EED226)
- 2083627-02-3
- N-[(furan-2-yl)methyl]-8-(4-methanesulfonylphenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pyrimidin-5-amine
- 1,2,4-Triazolo[4,3-c]pyrimidin-5-amine, N-(2-furanylmethyl)-8-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-
- EED226;EED 226;MAK683
- EED226;EED 226
- CS-2549
- MAK683(EED226/Compound 43)
- N-(furan-2-ylmethyl)-8-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pyrimidin-5-amine
- EED226