CEP-40783
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- CAS号:
- 1437321-24-8
- 英文名:
- CEP-40783
- 英文别名:
- CS-2528;RXDX-106;CEP-40783;CEP-40783(RXDX-106);RXDX-106(CEP-40783);CEP 40783; CEP40783; RXDX-106;3-(4-fluorophenyl)-1-isopropyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxylic acid [4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)-3-fluorophenyl]amide;5-Pyrimidinecarboxamide, N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-3-(4-fluorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-(1-methylethyl)-2,4-dioxo-
- 中文名:
- CEP-40783
- 中文别名:
- 化合物CEP40783;AXL和C-MET抑制剂(CEP-40783);CEP-40783,TAM(TYRO3, AXL, MER)/MET (C-MET)抑制剂;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-3-氟苯基]-3-(4-氟苯基)-1,2,3,4-四氢-1-(1-甲基乙基)-2,4-二氧代-5-嘧啶甲酰胺;N- [4 - [(6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基] -3-氟苯基] -3-(4-氟苯基)-1-异丙基-2,4-二氧代-1,2,3,4 - 四氢嘧啶-5-甲酰胺
- CBNumber:
- CB93167640
- 分子式:
- C31H26F2N4O6
- 分子量:
- 588.56
- MOL File:
- 1437321-24-8.mol
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CEP-40783化学性质
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密度:
-
1.394±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMF:20.0(Max Conc. mg/mL);33.89(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.51(Max Conc. mM)
DMSO:6.04(Max Conc. mg/mL);10.26(Max Conc. mM)
Ethanol:2.0(Max Conc. mg/mL);3.4(Max Conc. mM)-
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形态:
-
A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
-
10.42±0.70(Predicted)
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CEP-40783性质、用途与生产工艺
RXDX-106 (CEP-40783)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂，在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性；在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率（T1/2 >120 min）。
| Target | Value |
Axl
(Cell-free assay)
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7 nM
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c-Met
(Cell-free assay)
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12 nM
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Tyro3
(Cell-free assay)
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19 nM
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MER
(Cell-free assay)
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29 nM
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Tyro3
(Cell-free assay)
|
29 nM
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RXDX-106可抑制TAM和c-MET磷酸化，伴随着下游MAPK和PI3K信号以及细胞活性的降低。在表达TAM细胞中，亚纳摩尔浓度的RXDX-106能完全抑制细胞增殖和细胞活性。
RXDX-106可抑制具有活化TAM基因融合的肿瘤并影响表达TAM的肿瘤微环境，从而形成整体的抗癌环境。
用途
一种高效、选择性和口服有效的axl和c-Met抑制剂，IC50值分别为7nM和12nM。
CEP-40783
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/01/25 | HY-100946 | CEP-40783
CEP-40783 | 1437321-24-8 | 5mg | 900元 |
| 2024/01/25 | HY-100946 | CEP-40783
CEP-40783 | 1437321-24-8 | 10mg | 1500元 |
1437321-24-8, CEP-40783 相关搜索:
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- N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-3-氟苯基]-3-(4-氟苯基)-1,2,3,4-四氢-1-(1-甲基乙基)-2,4-二氧代-5-嘧啶甲酰胺
- 1437321-24-8
- 5-Pyrimidinecarboxamide, N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-3-(4-fluorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-(1-methylethyl)-2,4-dioxo-
- CS-2528
- RXDX-106(CEP-40783)
- CEP 40783; CEP40783; RXDX-106
- RXDX-106
- 3-(4-fluorophenyl)-1-isopropyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxylic acid [4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)-3-fluorophenyl]amide
- CEP-40783(RXDX-106)
- CEP-40783