222318-55-0

生物活性靶点体外研究体内研究

222318-55-0

CAS号:: 222318-55-0

英文名:: Pyrrolo[2,3-c]azepine-4,8(1H,5H)-dione, 1-[4-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]butyl]-6,7-dihydro-7-methyl-, 4-oxime, (4E)-

英文别名:: (4E)-SUN9221;(4E)-SUN-9221,(4E)SUN9221,(4E) SUN9221;Pyrrolo[2,3-c]azepine-4,8(1H,5H)-dione, 1-[4-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]butyl]-6,7-dihydro-7-methyl-, 4-oxime, (4E)-

中文名:: 222318-55-0

中文别名:: 化合物 T12596

CBNumber:: CB93339704

分子式:: C25H31FN4O3

分子量:: 454.5370432

MOL File:: 222318-55-0.mol

化学性质安全信息用途供应商 7

222318-55-0化学性质

沸点:: 661.7±55.0 °C(Predicted)

密度:: 1.29±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件:: Store at -20°C

溶解度:: Soluble in DMSO

酸度系数(pKa):: 11.20±0.20(Predicted)

安全信息

222318-55-0性质、用途与生产工艺

生物活性

(4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic receptor 和 5-HT2 receptor 拮抗剂，具有抗高血压和抗血小板聚集的功效。

(4E)-SUN9221 potently inhibits collagen-, ADP- and epinephrine-induced platelet aggregation, with IC ₅₀ s of 10 nM, 35 nM, 14 nM, respectively, in human platelet-rich plasma (PRP). (4E)-SUN9221 displays potent α1-adrenergic antagonist activity (pA2 =8.89±0.21) and 5-HT2 antagonist activity (pA2 =8.74±0.22).

体内研究

(4E)-SUN9221 (1, 3, 10 mg/kg, p.o.) reduces the blood pressure in a dose-dependent manner in conscious spontaneously hypertensive rats (SHR). (4E)-SUN9221 (3 mg/kg) exhibits antihypertensive activity in SHR.

222318-55-0 上下游产品信息

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化合物 T12596
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(4E)-SUN-9221,(4E)SUN9221,(4E) SUN9221
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Pyrrolo[2,3-c]azepine-4,8(1H,5H)-dione, 1-[4-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]butyl]-6,7-dihydro-7-methyl-, 4-oxime, (4E)-