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克他命

克他命, 104104-50-9, 结构式
克他命
CAS号:
104104-50-9
英文名:
SR-95531
英文别名:
GABAZINE;SR-95531;GABAZINE BROMIDE;SR 95531 hydrobromid;SR 95531 HYDROBROMIDE;Gabazine Hydrobromide;SR 95531 hydrobromide NEW;Gabazine bromide (SR95531);4-[6-imino-3-(4-methoxyphenyl)pyridazin-1-yl]butanoic acid;2-(3-CARBOXYPROPYL)-3-AMINO-6-(4-METHOXYPHENYL)PYRIDAZINIUM
中文名:
克他命
中文别名:
SR-95531,GABA A拮抗剂;2-(3-羧基丙基)-3-氨基-6-(4-甲氧苯基)吡啶溴化物;4-(6-亚氨基-3-(4-甲氧苯基)哒嗪-1(6H)-基)丁酸氢溴酸盐
CBNumber:
CB9356638
分子式:
C15H18BrN3O3
分子量:
368.23
MOL File:
104104-50-9.mol

克他命化学性质

熔点:
200 °C(Solv: ethanol (64-17-5))
储存条件:
Store at RT
溶解度:
DMSO: 30 mg/mL
形态:
solid
颜色:
white
安全信息
WGK Germany: 3

克他命性质、用途与生产工艺

生物活性

Gabazine是 GABAA 受体 的选择性竞争性拮抗剂,其对 GABA 受体的 IC50 值为 ~0.2 μM。

靶点

0.2 μM (GABA receptor).

体外研究

Both bicuculline and Gabazine (SR 95531) have been characterized as competitive inhibitors of GABA binding to the GABA A receptor. Gabazine is more potent than bicuculline at blocking currents elicited by GABA, with an IC 50 for currents elicited by 3 μM GABA of ~0.2 μM and a Hill coefficient of 1.0. Gabazine reduces the currents elicited by 10 μM alphaxalone by ~30%, for responses of receptors containing wildtype β2 subunits. The concentration of Gabazine requires producing half the maximal block is ~0.2 μM. Gabazine also could only produce a partial block of currents gated by 300 μM pentobarbital. The maximal reduction, again, is ~30%, and the concentration of Gabazine required to produce half the maximal block is ~0.15 μM.

克他命 上下游产品信息

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克他命 生产厂家

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武汉易泰科技有限公司上海分公司 821-50328103-801 18930552037 3bsc@sina.com 中国 15848 69
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-6206333 18521732826 market@aladdin-e.com 中国 25015 65
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