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盐酸美克洛嗪

盐酸美克洛嗪, 1104-22-9, 结构式
盐酸美克洛嗪
CAS号:
1104-22-9
英文名:
Meclizine dihydrochloride
英文别名:
diadril;bonamine;NSC 28728;Navidoxine;Meclozine Hcl;)-4-(3-methyL;Meclizine 2HCl;Meclizine diHCl;Meclozine ,Bonamine;ancolandihydrochloride
中文名:
盐酸美克洛嗪
中文别名:
美克洛唪;敏克静二盐酸;盐酸美克洛嗪;盐酸氯苯苄嗪;美克洛嗪盐酸盐;二盐酸美克洛嗪;美克洛嗪二盐酸盐;美克洛嗪盐酸盐 EP标准品;1-((4-氯苯基)苯甲基)-4-((3-甲苯基)甲基)哌嗪二盐酸盐;1-((4-氯苯基)(苯基)甲基)-4-(3-甲基苄基)哌嗪二盐酸盐
CBNumber:
CB9362486
分子式:
C25H29Cl3N2
分子量:
463.87
MOL File:
1104-22-9.mol

盐酸美克洛嗪化学性质

熔点:
210.0 to 214.0 °C
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
形态:
powder
颜色:
white to beige
CAS 数据库:
1104-22-9(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息:
Piperazine, 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-, dihydrochloride (1104-22-9)
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22-63
安全说明: 22-36
WGK Germany: 3
RTECS号: TL2005000
海关编码: 2933.59.8000
毒性: LD50 oral in mouse: 1600mg/kg

盐酸美克洛嗪性质、用途与生产工艺

药理作用及作用机制

盐酸美克洛嗪为组胺受体的拮抗剂,可对抗组胺引起的降压效应、并对致死量组胺引起的动物死亡起保护作用,有中枢抑制和局麻作用。

适应症

治疗和预防晕动症引起恶心、呕吐、头晕。

注意事项

1)膀胱颈狭窄、良性前列腺肥大、闭角型青光眼、幽门十二指肠狭窄等慎用。
2)盐酸美克洛嗪可抑制组胺引起的皮肤反应,在药物过敏性皮试前72小时应停用,以免出现假阴性反应结果。

生物活性

Meclizine (NSC 28728) 是histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗恶心,晕动病,也是mCAR(组成型雄烷受体激动剂配体)激动剂配体,也是hCAR的反向激动剂。

靶点

TargetValue
Histamine H1 receptor

体外研究

Meclizine 是一种组胺H1受体拮抗剂,用于治疗恶心和晕动病,具有抗胆碱能、中枢神经系统抑制和局部麻醉作用。Meclizine是小鼠CAR激动剂配体(组成型雄甾烷受体),人类CAR的反向激动剂。在体外实验中,Meclizine剂量依赖性增加mCAR反式激活,激活激素受体共激活因子1与受体的结合。相反,在来源于小鼠的只表达hCAR,不表达mCAR的肝脏细胞中,meclizine抑制hCAR转录激活和鲁米那诱导的CAR下游基因,包括细胞色素p450 单氧酶(CYP)2B10,CYP3A11,以及CYP1A2的表达。

体内研究

Meclizine处理小鼠会以CAR依赖的方式增加CAR靶基因的表达。在小鼠polyQ毒性细胞模型中, Meclizine降低氧化代谢,抑制细胞凋亡性死亡。

盐酸美克洛嗪 上下游产品信息

上游原料

下游产品

盐酸美克洛嗪 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B0349盐酸美克洛嗪
Meclizine dihydrochloride
1104-22-9100mg500元
2024/01/25HY-B0349盐酸美克洛嗪
Meclizine dihydrochloride
1104-22-910mM * 1mLin DMSO550元

盐酸美克洛嗪 生产厂家

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