(R)-(+)-2-氨基-3-甲基-1,1-二苯基-1-丁醇

(R)-(+)-2-氨基-3-甲基-1,1-二苯基-1-丁醇性质、用途与生产工艺

应用

制备

1）D-缬氨酸甲酯：将1.245mL的SOCl₂（2.03g，17.07mmol，1.0eq）在氩气下溶解于80mL的MeOH吸收液中，观察到气体产生，将溶液冷却至0℃，以固体形式分批加入2.0g（D）-缬氨酸（17.07mmol，1.0eq）固体，然后将反应混合物在回流下加热4小时。随后，在真空下直接从反应容器中除去溶剂，并分离出2.583g的白色（D）-缬氨酸甲酯（15.4mmol，Ca.90％），将其不进一步纯化。

2）（2R）-2-氨基-3-甲基-1，1-二苯基丁烷-1-醇：在装有回流冷凝器、滴液漏斗、隔垫和磁力搅拌器的加热的250mL圆底烧瓶中，在氩气下，将镁（77.04mmol，5.0当量）与一粒碘一起搅拌，然后用钙稍微覆盖，通过滴液漏斗加入20毫升的吸收Et₂O，在80mL绝对吸收中提取8.11mL溴苯（12.10g，77.04mmol，5.0当量）。将溶液稍微煮沸，将反应混合物再搅拌40分钟直至Mg完全溶解，并分批少量加入2.583g（D）-缬氨酸甲酯（15.41mmol，1.0eq）。将该反应搅拌另外19小时，然后通过添加NH₄Cl（水溶液）终止。将水相用Et₂O萃取3次，并用CH2Cl2萃取2次，将合并的有机相用Na₂SO₄干燥，并在真空下除去溶剂，得到1.997g(R)-(+)-2-氨基-3-甲基-1，1-二苯基-1-丁醇（7.8mmol，约51％）。

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