盐酸普乐沙福性质、用途与生产工艺
盐酸普乐沙福是一种免疫刺激剂,用于动员癌症患者中的造血干细胞。它是一种造血干细胞(HSC)动员剂,可抑制CXCR4趋化因子受体并阻断其配体,基质细胞衍生因子-1-α(SDF-1-α)的结合。
Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)是Plerixafor的盐酸盐,是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12调节的趋化性, IC50分别为44 nM和5.7 nM。
Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制CXCL12调节的趋化性,比作用于CXCR4亲和力略高。 Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也抑制SDF-1/CXCL12 配体结合,IC50为 651 nM。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制 SDF-1调节的GTP结合, SDF-1 调节的钙流,和 SDF-1调节的趋化性,IC50分别为27 nM, 572 nM 和51 nM。Plerixafor作用于表达CXCR3, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5 或 CCR7的细胞,当被他们的同源配体刺激时,不抑制钙流。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也不抑制 LTB4的受体结合。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)作用于表达多种GPCRs,包括CXCR4,CCR4 和 CCR7的CCRF-CEM细胞,不会有的钙流。
Plerixafor单独局部处理,通过提高细胞因子产量,调动骨髓EPCs, 和增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬细胞的活性,因此提高血管生成,而促进糖尿病小鼠伤口愈合。
Plerixafor (AMD3100, JM 3100) 8HCl 是Plerixafor的盐酸盐,是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性,IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可应用为抗HIV的药物。
Target | Value |
CXCL12
(Cell-free assay)
|
5.7 nM
|
CXCR4
(Cell-free assay)
|
44 nM
|
Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制CXCL12调节的趋化性,比作用于CXCR4亲和力略高。 Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也抑制SDF-1/CXCL12 配体结合,IC50为 651 nM。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制 SDF-1调节的GTP结合, SDF-1 调节的钙流,和 SDF-1调节的趋化性,IC50分别为27 nM, 572 nM 和51 nM。Plerixafor作用于表达CXCR3, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5 或 CCR7的细胞,当被他们的同源配体刺激时,不抑制钙流。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也不抑制 LTB4的受体结合。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)作用于表达多种GPCRs,包括CXCR4,CCR4 和 CCR7的CCRF-CEM细胞,不会有的钙流。
Plerixafor单独局部处理,通过提高细胞因子产量,调动骨髓EPCs, 和增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬细胞的活性,因此提高血管生成,而促进糖尿病小鼠伤口愈合。
盐酸普乐沙福
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