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H-THR-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2

H-THR-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2, 197794-83-5, 结构式
H-THR-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2
CAS号:
197794-83-5
英文名:
TFLLR-NH2
英文别名:
TFLLR;TFLLR-NH2;TFLLR-AMIDE;TFLLR-NH2(2TFA);(Thr1)-TRAP-5 amide;HYBRIDE HUMAN-XENOPE;THR-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2;1313730-19-6/197794-83-5;H-THR-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2;(Thr1)-PAR-1 (1-5) amide (human)
中文名:
H-THR-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2
中文别名:
血酶受体;化合物TFLLR-NH2(2TFA)
CBNumber:
CB9464681
分子式:
C31H53N9O6
分子量:
647.81
MOL File:
197794-83-5.mol

H-THR-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2化学性质

密度:
1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Desiccate at -20°C
酸度系数(pKa):
12.10±0.45(Predicted)
形态:
Powder
水溶解性:
Soluble to 1 mg/ml in water
安全信息

H-THR-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2性质、用途与生产工艺

生物活性

TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂,EC50值为1.9 μM。

靶点

EC50: 1.9 μM (PAR1)

体外研究

PAR1 agonists stimulate concentration-dependent increases in [Ca 2+ ]i and in the proportions of neurones. The maximal increase in [Ca 2+ ]i above basal is detected in response to 10 μm TF-NH2(peak 196.5±20.4 nM, n=25) when 50–80% of identified neurones responded. SW620 cells cultured in the supernatant of TFLLR-NH2-activated platelets upregulate E-cadherin expression and downregulate the vimentin expression. In the in vitro platelet culture system, a TFLLR-NH2 dose-dependent increase of secreted TGF-β1 is detected in the supernatant.

体内研究

Injection of TF-NH2 into the rat paw stimulates a marked and sustained oedema. An NK1R antagonist and ablation of sensory nerves with capsaicin inhibit oedema by 44% at 1 h and completely by 5 h. In wild-type but not PAR1 −/− mice, TF-NH2 stimulates Evans blue extravasation in the bladder, oesophagus, stomach, intestine and pancreas by 2–8 fold. Extravasation in the bladder, oesophagus and stomach is abolished by an NK1R antagonist. TFp-NH2 produces notable contraction at 3-50 μM and relaxation at 0.3-50 μM, in the absence of apamin. The concentration-response curve for TFp-NH2-induced contraction is remarkably shifted left, when the TFp-NH2-induced relaxation is blocked by apamin at 0.1 μM.

H-THR-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2 上下游产品信息

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