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科罗索酸

临床应用和功效 理化性质 大花紫薇提取物 来源植物 参考质量标准

CAS号:4547-24-4
英文名称:Corosolic acid
英文同义词:Glucosol;Corosolic;Corsolicacid;COROSOLIC ACID;Colosolic acid;HYDROXYURSOLIC ACID;2-A-HYDROXYURSOLIC ACID;2ALPHA-HYDROXYURSOLIC ACID;CORIOLUSVERSICOLORPOLYSACCHARIDE;2,3-DIHYDROXYURS-12-EN-28-OIC ACID
中文名称:科罗索酸
中文同义词:科罗索酸;巴拉巴提取物;2Α-羟基熊果酸;科罗索酸(标准品);巴拿巴提取物科罗索酸;科罗索酸1%-10%;科罗索酸(枇杷叶提取物);2-alpha-羟基熊果酸;科罗索酸(2Α-羟基熊果酸);COROSOLIC ACID 科罗索酸
CBNumber:CB9466988
分子式:C30H48O4
分子量:472.7
MOL File:4547-24-4.mol
科罗索酸化学性质
储存条件 : 2-8°C
溶解度 : methanol: soluble1mg/mL, clear, colorless
CAS 数据库: 4547-24-4(CAS DataBase Reference)
安全信息

科罗索酸 性质、用途与生产工艺

临床应用和功效
科罗索酸作为防治肥胖症和II型糖尿病植物新药和功能性天然保健食品医药原料，目前已经成为市场的热门产品。目前该天然产物已在美国作为营养补充剂上市，同时进行治疗糖尿病的三期临床试验，近期将通过FDA认证。其用于治疗糖尿病的作用效果与注射胰岛素相比较，具有口服效果显著、毒副作用小、使用方便等优点，作用效果与注射胰岛素相当。
科罗索酸在植物中的含量普遍很低，即便是科罗索酸含量较高的大花紫薇，在其热水提取的浓缩提取物中，科罗索酸的含量仅为0.01％左右；在巴拿巴叶的醇浓缩提取物中，科罗索酸的含量也仅为1％左右。Microherb经过多年的研究，采用先进的色谱分离技术成功分离出高纯98%科罗索酸，用于防治肥胖症和II型糖尿病的药效和毒理性实验研究以及临床研究。
科罗索酸主要功效如下：
1、能够调节体内胰岛素和血糖含量，具有明显的的减肥趋势该过程比较缓且无需节食。因此可用于减肥。
2、本品具有显著的降血糖作用。
3、对炎症反应具有显著的抑制作用，其抗炎作用强于市售抗炎药吲哚美辛等。
4、对多种肿瘤细胞生长具有抑制作用，在看该方面具有广泛的前景。
理化性质
白色无定型粉末（甲醇），又名植物胰岛素、2α-羟基熊果酸，为巴拉巴提取物、大花紫薇提取物，属α-香树脂醇型或乌斯烷型五环三萜类化合物，可溶于石油醚、苯、氯仿、吡啶等有机溶剂，不溶于水，可溶于热乙醇、甲醇。在无水条件下，与强酸（硫酸、磷酸、高氯酸）、中强酸（三氯乙酸）或Lewis氏酸（氯化锌、三氯化铝、三氯化锑）作用，会出现颜色反应或萤光。
科罗索酸 结构式
图2为科罗索酸结构式。
大花紫薇提取物
科罗索酸是天然存在于大花紫薇中的一种三萜化合物，其基本骨架为多氢蒎的五环母核，在植物体内可游离存在，也可以皂甙的形式存在。在植物体内，其常常与其同分异构体山楂酸（2α-羟基齐墩果酸）共同存在，结构和化学性质相似，分离较难。体内外实验结果表明，科罗索酸通过兴奋葡萄糖的转运，促进细胞对葡萄糖的吸收和利用，从而实现其降血糖功效，其对葡萄糖转运的兴奋作用类似于胰岛素，因此，科罗索酸也被称为植物胰岛素。
动物实验结果显示，科罗索酸对正常大鼠和遗传性糖尿病小鼠均有显著的降血糖作用。
科罗索酸还有减肥作用，临床研究发现服用该药后能够调节体内胰岛素和血糖含量，具有明显的的减肥趋势（月平均减重0.908-1.816Kg），该过程比较缓且无需节食。通过锻炼，大量饮水和规范饮食来配合含有该成分的产品，可到达最好的减肥效果。
此外科罗索酸还具有其它多种生物活性，如对TPA诱导的炎症反应具有显著的抑制作用，其抗炎作用强于市售抗炎药吲哚美辛；它还具有DNA聚合酶抑制活性，以及对多种肿瘤细胞生长具有抑制作用。
以上信息由Chemicalbook的晓楠收集整理（MicroHerb Inc.）。
来源植物
大花紫薇原产亚洲热带。分布印度、斯里兰卡、马来西亚、菲律宾和越南。在我国广东、广西、云南、海南及福建地区常栽培供观赏。
大花紫薇是东南亚各国的民间药，俗称“巴拉巴(banaba)”。印度用其根作收敛剂，马来西亚用叶捣敷治疟疾、脚部骨折等。在菲律宾其叶制成的茶饮料被广泛用于治疗和预防糖尿病，被誉为“天然植物胰岛素”，口服有效且无副作用，能减轻体重却不影响食欲。上世纪90年代，国外尤其是日本学者对其研究较多，化学成分和药理作用均有报道。近年来研究发现其具有降血糖、减肥、抗肿瘤、抗炎、抗病毒和抗心血管疾病作用，尤其是其较好的降血糖活性，具有类似胰岛素的生理作用，被称为“植物胰岛素”，受到人们广泛关注，目前在国内外已被开发出多种保健品。
大花紫薇
图1为大花紫薇。
参考质量标准
1、干燥失重：≤5%
2、重 金 属：≤10ppm
3、农 残：≤2ppm
4、溶剂残留：≤0.5%
5、菌检：总≤1000CFU/G,霉菌酵母菌≤100CFU/G
科罗索酸 上下游产品信息
上游原料
下游产品
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