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SB216763

SB216763, 280744-09-4, 结构式
SB216763
CAS号:
280744-09-4
英文名称:
SB216763
英文同义词:
CS-332;SB 216763;SB216763 USP/EP/BP;SB-216763(SB 216763);3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-...;GSK-3 Inhibitor IV, SB-216763;GSK-3 Inhibitor IV, SB-216763 - CAS 280744-09-4 - Calbiochem;3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methylindol-3-yl)pyrrole-2,5-dione;3-(2,4-DICHLOROPHENYL)-4-(1-METHYL-1H-INDOL-3-YL)-1H-PYRROLE-2,5-DIONE;1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-
中文名称:
SB216763
中文同义词:
化合物SB216763;3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
CBNumber:
CB9493416
分子式:
C19H12Cl2N2O2
分子量:
371.22
MOL File:
280744-09-4.mol

SB216763化学性质

熔点 :
287-288.6 °C(lit.)
沸点 :
598.1±50.0 °C(Predicted)
密度 :
1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :
-20°C
溶解度 :
DMSO: 20 mg/mL, soluble
形态:
Orange solid
酸度系数(pKa):
7.27±0.60(Predicted)
颜色:
orange
安全信息
危险品标志 : Xi
危险类别码 : 36/37/38
安全说明 : 26-36
WGK Germany : 3
海关编码 : 29339900

SB216763性质、用途与生产工艺

生物活性

SB216763是一种有效的,选择性GSK-3α抑制剂,IC50为34.3 nM;对GSK-3β具有同样的抑制作用。

体外研究

除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β,按10 μM 处理,抑制达96%, 作用于24 种其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1时具有最小活性,IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞,刺激糖原合成,EC50为3.6 μM, 且作用于HEK293 细胞,诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录,这种作用存在剂量依赖性,按 5 μM处理,诱导达到最大值,增大2.5倍。与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性一致,SB 216763 保护小脑颗粒神经元免受 LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡,这种作用具有浓度依赖性,3 μM 时保护神经达到最高值,与10 mM LiCl作用效果形成对比。3 μM SB 216763完全抑制 LY-294002诱导的 鸡背根神经节感觉神经元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293细胞,显著抑制小脑颗粒神经元中GSK-3依赖的神经元特异性微管相关蛋白的磷酸化,且提高β-catenin细胞质水平,与Wnt调节的 GSK-3抑制效果差不多。 25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌细胞系,包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低细胞活力,这种作用存在剂量依赖性,且显著促进凋亡,处理72小时,凋亡达50%,而对HMEC或WI38细胞系没有作用效果。

体内研究

SB 216763 按20 mg/kg 剂量处理患Bleomycin (BLM)诱导肺部炎症和纤维化的小鼠,通过显著抑制炎症细胞因子MCP-1和TNF-α的产量,显著抑制肺部炎症和纤维化,且显著提高BLM处理小鼠的寿命。SB 216763 处理,通过抑制肺泡上皮细胞损伤,而显著降低 BLM诱导的肺泡。

生物活性

SB216763 是一种有效的,选择性GSK-3α抑制剂,IC50为34.3 nM;对GSK-3β具有同样的抑制作用。SB216763 可激活自噬。

靶点

TargetValue
GSK-3α
(Cell-free assay)
34.3 nM
GSK-3β
(Cell-free assay)
~34.3 nM

体外研究

除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β,按10 μM 处理,抑制达96%, 作用于24 种其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1时具有最小活性,IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞,刺激糖原合成,EC50为3.6 μM, 且作用于HEK293 细胞,诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录,这种作用存在剂量依赖性,按 5 μM处理,诱导达到最大值,增大2.5倍。与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性一致,SB 216763 保护小脑颗粒神经元免受 LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡,这种作用具有浓度依赖性,3 μM 时保护神经达到最高值,与10 mM LiCl作用效果形成对比。3 μM SB 216763完全抑制 LY-294002诱导的 鸡背根神经节感觉神经元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293细胞,显著抑制小脑颗粒神经元中GSK-3依赖的神经元特异性微管相关蛋白的磷酸化,且提高β-catenin细胞质水平,与Wnt调节的 GSK-3抑制效果差不多。 25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌细胞系,包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低细胞活力,这种作用存在剂量依赖性,且显著促进凋亡,处理72小时,凋亡达50%,而对HMEC或WI38细胞系没有作用效果。

体内研究

SB 216763 按20 mg/kg 剂量处理患Bleomycin (BLM)诱导肺部炎症和纤维化的小鼠,通过显著抑制炎症细胞因子MCP-1和TNF-α的产量,显著抑制肺部炎症和纤维化,且显著提高BLM处理小鼠的寿命。SB 216763 处理,通过抑制肺泡上皮细胞损伤,而显著降低 BLM诱导的肺泡。

用途 

一种有效、选择性和ATP竞争性的GSK-3抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50为34.3nM。SB-216763 is a glycogen synthase kinase-3 (GSK3) inhibitor, which can maintain mouse embryonic stem cells (mESCs) in a pluripotent state in the absence of exogenous leukemia inhibitory factor (LIF) when cultured on mouse embryonic fibroblasts (MEFs). SB-216763 is the first GSK3 inhibitor that can promote self-renewal of mESC co-cultured with MEFs for more than two months.

SB216763 上下游产品信息

上游原料

下游产品

SB216763 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/09/07B5716SB 216763
SB 216763
280744-09-410mg1350元
2021/09/07B5716SB 216763
SB 216763
280744-09-450mg3990元

SB216763 生产厂家

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常州永峰生物医药有限公司 15006117673   2973592490@qq.com 中国 281 58
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  • 280744-09-4
  • SB216763 USP/EP/BP
  • 1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-
  • 3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methylindol-3-yl)pyrrole-2,5-dione
  • GSK-3 Inhibitor IV, SB-216763
  • SB-216763(SB 216763)
  • 3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2,5-dihydro-1H-pyrrole-2,5-dione
  • 3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-...
  • 3-(2,4-DICHLOROPHENYL)-4-(1-METHYL-1H-INDOL-3-YL)-1H-PYRROLE-2,5-DIONE
  • SB 216763
  • GSK-3 Inhibitor IV, SB-216763 - CAS 280744-09-4 - Calbiochem
  • CS-332
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