康普瑞汀A4
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- CAS号:
- 117048-59-6
- 英文名:
- COMBRETASTATIN A-4
- 英文别名:
- CA4;CS-A4;CS-284;CRC 87-09;NSC 817373;NSC-817373;Combrestatin A4;CoMbretastatin A;Combretastatin A4;(Z)-CombretastatinA4
- 中文名:
- 康普瑞汀A4
- 中文别名:
- 康普瑞汀;康普瑞丁A4;考布他汀A4;考布他丁A4;康普瑞汀 1G;康普立停 A4;康普瑞汀 A4;康普瑞汀标准品;康普瑞汀(CA-4);康普瑞汀(康布瑞汀)
- CBNumber:
- CB9496826
- 分子式:
- C18H20O5
- 分子量:
- 316.35
- MOL File:
- 117048-59-6.mol
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康普瑞汀A4化学性质
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熔点:
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84.5-85.5°C
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沸点:
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490.3±45.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.184±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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-20°C
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溶解度:
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DMSO: >10mg/mL
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形态:
-
powder
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酸度系数(pKa):
-
9.65±0.10(Predicted)
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颜色:
-
off-white
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-
Merck:
-
14,2494
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康普瑞汀A4性质、用途与生产工艺
康普瑞汀A4 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，对肿瘤细胞生长具有很强的抑制活性。它可抑制多种细胞系的肿瘤生长，包括 IMR32（神经母细胞瘤）、Hs746T（胃癌）、CFPAC-1（胰腺癌）和 MCF-7（乳腺癌），IC50 值为 2.16、5.20、3.46， 和 18.47 nM，分别。 CA4 抑制微管蛋白聚合，IC50 值为 2.2 μM。
康普瑞汀A4具有抑制血管生成，抑制肿瘤生长，抗癌的作用。
CA4在体内靶向微管蛋白，抑制其聚合，并进一步破坏肿瘤血管，从而起到抗肿瘤作用，在多种肿瘤模型上都有效。CA4对正常细胞影响小，选择性地破坏肿瘤组织血管内皮细胞，使肿瘤组织血管闭合，导致肿瘤低氧和乏氧。
康普瑞汀A4是一种以 microtubule 为靶点的试剂，其与β-微管蛋白结合，Kd 为 0.4 μM。Phase 3。
| Target | Value |
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β-tubulin
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0.4 μM(Kd)
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Combretastatin A4抑制MDA-MB-231，A549，Hela，HL-60，SF295，HCT-8，MDA-MB435，PC3M，OVCAR-8，NCI-H358M，和淋巴细胞的生长，IC50分别为2.8，3.8，0.9，2.1，6.2，5.3，7.9，4.7，0.37，8，和3.2 nM。 1 μM Combretastatin A4抑制35%微管蛋白聚合，10 μM几乎完全阻断微管蛋白聚合。Combretastatin A4表现出高的相对结合能力，达到秋水仙碱结合力的78%。
在NT2和MDA-MB-231乳腺肿瘤模型中，Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)诱导脂质R1显著减少，并通过电子顺磁共振(EPR)血氧定量法测得pO2下降。 Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)显著减少雄性NMRI小鼠的K
康普瑞汀A4
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-N2146 | (Z)-3,4,5,4',-四甲氧基-3'-羟基二苯乙烯
Combretastatin A4 | 117048-59-6 | 5mg | 500元 |
| 2024/01/25 | HY-N2146 | (Z)-3,4,5,4',-四甲氧基-3'-羟基二苯乙烯
Combretastatin A4 | 117048-59-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
康普瑞汀A4
生产厂家
全球有 283家供应商
康普瑞汀A4国内生产厂家
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