KI16425性质、用途与生产工艺
Ki16425是竞争性的，有效的，可逆的LPA1， LPA2和LPA3拮抗剂，K
i分别为0.34 μM， 6.5 μM和0.93 μM，对LPA4， LPA5，和LPA6没有抑制活性。
Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应，但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3 成纤维细胞,和A431细胞，抑制LPA诱导的Ca
2+反应, 但是对PC-12细胞和 HL-60细胞只有轻微效果, 说明Ki16425可用于测评对LPA短期见效的特定LPA 受体。Ki16425作用于Swiss 3T3成纤维细胞，抑制长期DNA合成和LPA诱导的细胞迁移。 Ki1642降低LPA诱导的p42/p44 MAPK激活, 可作为p42/p44 MAPK的弱激活剂。Ki16425作用于PC-12细胞，也明显降低NGF诱导的p42/p44 MAPK的激活，且抑制NGF促进的神经增生。 Ki16425明显抑制由关节滑液诱导的COX-2蛋白表达。Ki16425也抑制LPA的增强IL-1引起的COX-2表达。
Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)完全抑制LPA诱导的神经痛类行为,在注射溶血磷脂酸前处理30分钟，而不能为90分钟，说明Ki16425是短暂抑制剂。 Ki16425作用于背根神经节，也抑制神经损伤诱导的Caα2δ-1上调，作用于脊髓背角，抑制SP免疫反应的降低。
Ki16425是竞争性的有效可逆拮抗剂。
Ki16425是一种竞争性的，有效的LPA1，LPA2和LPA3可逆抑制剂，在RH7777细胞系中Ki分别为0.34 μM，6.5 μM 和 0.93 μM，对LPA4，LPA5，LPA6没有活性。
| Target | Value |
LPA1
(RH7777 cells)
|
0.34 μM(Ki)
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LPA3
(RH7777 cells)
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0.93 μM(Ki)
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LPA2
(RH7777 cells)
|
6.5 μM(Ki)
|
Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应，但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3 成纤维细胞,和A431细胞，抑制LPA诱导的Ca Ki1642降低LPA诱导的p42/p44 MAPK激活, 可作为p42/p44 MAPK的弱激活剂。Ki16425作用于PC-12细胞，也明显降低NGF诱导的p42/p44 MAPK的激活，且抑制NGF促进的神经增生。 Ki16425明显抑制由关节滑液诱导的COX-2蛋白表达。Ki16425也抑制LPA的增强IL-1引起的COX-2表达。
Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)完全抑制LPA诱导的神经痛类行为,在注射溶血磷脂酸前处理30分钟，而不能为90分钟，说明Ki16425是短暂抑制剂。 Ki16425作用于背根神经节，也抑制神经损伤诱导的Caα2δ-1上调，作用于脊髓背角，抑制SP免疫反应的降低。
KI16425
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