枳实提取物性质、用途与生产工艺
枳实提取物是以酸橙Citrus aurantium L.或甜橙C.Sinensis O.等的干燥幼果为原料提取的产品，主要成分有黄酮、生物碱、挥发油、有机酸及维生素A、B、C、P 核黄素、果胶等。具有破气消积，化痰散痞的功效，主要用于治疗积滞内停，痞满胀痛，泻痢后重，大便不通，痰滞气阻，胸痹，结胸，脏器下垂等症状。
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1.黄酮类 橙皮苷Hesperidin、新橙皮苷Neoheperidins、柚皮苷Naringin、枸桔苷Nuringin、苦橙丁Aurantin、苦橙苷Aurantiamarin、酸橙素Auranetin、忍冬苷Lonicerin、野漆树苷Rhoifolin、柠檬苦素Limonin、5-邻-去甲基川陈皮素5-O-Desmethyl nobiletin、蜜桔黄素Nobiletin、柑桔黄酮Tengeretin等。
2.生物碱类 辛弗林Synphrine、N-甲基酪胺N-Methyltyamine、鱆鱼胺Octopamine、酪胺Tyramine、大麦芽碱Hordenine、喹诺林Quinoline、色胺诺林Quinoline、色胺Tryptamine、去甲肾上腺素Noradrenaline、那可丁Narcotine、二苯胺等。
3.挥发油类 柠檬烯(90%)、枸橼醛、芳樟醇、邻氨基苯甲酸甲酯等，主要存在于果皮。
4.有机酸类 枸橼酸、苦橙酸Aurantiamaric acid等。
5.其他成分 维生素A、B、C、P，核黄素，果胶等。
【基源】为芸香科植物酸橙Citrus aurantiumL.及其栽培变种或甜橙C. sinensis Osbeck的干燥幼果。
【植物形态】酸橙Citrus auran-tium L. 小乔木。茎枝三棱形，光滑，有长刺。叶退化成单叶状，互生，革质;叶柄有狭长形或倒心脏形的翼;叶片长椭圆形，先端短纯，渐尖，基部阔楔形或钝圆形，全缘或有不明显的波状锯齿，两面无毛而有油点，背脉明显。花排列成总状花序，亦有单生或簇生于叶腋者;花萼皿状，5裂; 花瓣5，白色，长椭圆形;雄蕊多数，在20个以上，花丝分离，长出于柱头; 子房上位，球形，12室，每室内有胚珠多数，花柱圆柱形，柱头头状。柑果圆形而稍扁，成熟时橙黄色，果皮粗糙。
【生境与分布】野生或栽培。分布江苏、浙江、广东、贵州、四川、江西等地。
图1为枳实
1.对新陈代谢的影响 枳实提取物中辛弗林有助于提高细胞产热和新陈代谢，加速脂肪的消耗和肌肉的生成；枳实复方能促进大鼠胃液分泌与贮留，提高肝糖原水平，具有降低胰液淀粉酶活性的作用。
2.对心血管系统的作用 枳实提取物及其有效成分辛弗林和N-甲基酪胺具有强心，增加心血输出量，收缩血管，提高外周阻力的作用。
3.对平滑肌的作用 本品能抑制小鼠及家兔的离体肠管和家兔在体肠管；对兔离体子宫、在体子宫具有明显的兴奋作用，能对抗5-羟色胺引起的子宫肌肉收缩。
4.利尿作用 枳实和N-甲基酪胺有明显增加利尿作用。
5.中枢抑制作用 本品具有明显的镇静作用，使小鼠安静少动，与戊巴比妥催眠有协同作用，此外还有一定的解热降温作用。
6.抗变态反应 本品可以抑制游离过敏性介质达到抗变态反应作用，有效率为60%。
7.毒副反应 猫鼠口服枳实提取物(辛弗林6%)1000mg/kg的毒理实验未见死亡和任何异常现象。
8.抗炎作用 枳实提取物中的黄酮类化合物能抑制巴豆油、二甲苯外涂小鼠耳壳所致的炎性肿胀；给小鼠皮下注射，能抑制醋酸所致腹腔毛细血管通透性增加；给大鼠腹腔注射能抑制蛋清性关节炎。所含柑橘甙、新橙皮甙对角叉菜胶所致足跖浮肿有抑制作用。
9.对免疫功能的影响 用枳实提取物皮下注射后，可提高腹腔巨噬细胞对鸡红细胞的吞噬力；给幼鼠腹腔注射，可使胸腺、脾重量显著减轻。1/1600枳实液在体外对PHA诱导的小淋巴细胞转化有抑制作用。
10.对子宫的作用 枳实煎剂对兔子宫平滑肌，无论离体或在体，无论已孕或未孕，均呈兴奋作用，使子宫的收缩节律性增加，但对小鼠的已孕或未孕离体子宫呈现抑制或没有反应。
(1)枳实提取物(4%)生产工艺
枳实净药材，用乙醇提取二次，提液减压回收至无醇味;将流浸膏喷雾干燥得干粉，粉碎，过60目筛、混合、包装得成品。本工艺生产的产品辛弗林含量为4%-6%，其收率为8.0%-10.0%。
(2)枳实提取物(6.0%)生产工艺
枳实净药材，加水提取，离心，减压浓缩至22～25波美左右(热测)，醇沉，重复上述操作，下层渣用离心机离心得离心液，离心液与上层液合并，将醇沉液减压回收乙醇至无醇味，得流浸膏，喷雾干燥，得干粉。将干粉粉碎，过80目筛，混合、包装得成品。本工艺所用原药材中辛弗林含量不低于0.6%，本工艺适用于枳实提取物(6.0%)的生产，其收率为8%-10%。
【性状鉴别】酸橙枳实 呈半球形，少数为球形或卵圆形，直径0.5～2.5cm。外果皮黑绿色或棕绿色，具颗粒状突起和皱纹，果顶有明显的花柱残迹，基部有果柄痕。切面光润而稍隆起，灰白色或黄白色，果肉厚0.3～0.7cm，近边缘处有1～2列油室，棕褐色，瓤囊7～12瓣。质坚。气清香，味苦、微酸。
【显微鉴别】本品粉末淡黄色或棕黄色。中果皮细胞类圆形或形状不规则， 壁大多不均匀增厚呈连珠状。果皮表皮细胞表面观多角形、类方形或长方形， 气孔类圆形， 直径18～26μm， 副卫细胞5～9个; 侧面观外被角质层。草酸钙方晶存在于果皮和汁囊细胞中，以邻近表皮的细胞中为多见， 呈斜方形、多面形或双锥形， 直径2～24μm。橙皮苷结晶存在于薄壁细胞中， 黄色或无色， 呈圆形或无定形团块， 有的现放射状纹理。油室碎片多见， 分泌细胞狭长而弯曲。螺纹、网纹导管和管胞细小。
【理化鉴别】1.取本品粉末0.5g，加甲醇10ml，加热回流10分钟，滤过。取滤液1ml，加四氢硼钾约5mg，摇匀，加盐酸数滴，溶液显樱红色至紫红色。2.取本品粉末0.5g，加甲醇5ml，加热回流1小时，放冷，滤过，滤液蒸干，残渣加甲醇4ml使溶解，滤过，滤液作为供试品溶液。另取辛弗林对照品，加甲醇制成每1ml含3mg的溶液，作为对照溶液。照薄层层析法试验，吸取上述两溶液各4μl，分别点于同一羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶H薄层板上，以甲醇-丙铜-氯仿-浓氨溶液 (3：4：13：0.5) 为展开剂，展开，取出，晾干，喷以0.5%茚三酮乙醇溶液，于105℃烘约10分钟。供试品溶液在与对照溶液相应的位置上，显相同颜色的斑点。
【紫外光谱鉴别】枳实的紫外光谱：取样品粉末适量，用95%乙醇冷浸24h，过滤，滤液适当稀释后，于UV-3000型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。扫描速度50nm/min，狭缝0.5nm，尺度扩张为20nm/cm，波长范围200～400nm，ABS 0～2A。结果不同产地枳实的λmaxEtOH(nm)：川枳实为214、283、324，江枳实为212、283、323，湘枳实为226、283、325
图2为不同产地枳实的紫外光谱图
枳实苦、辛、酸，可破气消积，化痰散痞。用于积滞内停，痞满胀痛，泻痢后重，大便不通，痰滞气阴胸痹，结胸;子宫及内脏下垂。
枳实生物碱(主要为辛弗林)可用于心力衰竭。枳实提取物用于减肥和运动营养剂。
近年来枳实提取物在国内外应用更为广泛，用于减肥保健的有Nsypyruvata片、普枳胶囊等，通常日口服枳实提取物(6%)的用量为0.325～0.400克。
枳实提取物
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