2-溴-5-氟苄醇的制备方法:在室温下将2-溴-5-氟-苯甲酸甲酯(1 g,4.292 mmol)、NaBH4(0.423 g,11.159 mmol)和LiCl(0.474 g,11.159mmol)在THF/EtOH(20 ml/10 ml)中的混合物搅拌过夜。添加含水HCl(10 ml,2N)并搅拌约10分钟。然后在低真空下去除有机溶剂。用水稀释残留物并用乙酸乙酯萃取。用含水的NaHCO3(10%)、水和盐水洗涤有机层,然后干燥(MgSO4)并浓缩,得到粗产品2-溴-5-氟苄醇,使用时无需进一步纯化。白色固体,收率852mg(96.8%)。
图 2-溴-5-氟苄醇的合成路线