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2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氢溴酸盐
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- CAS号:
- 63208-82-2
- 英文名:
- Pifithrin-α (PFTα)
- 英文别名:
- PFTα;CS-607;CS-1772;PFTα HBr;(PFTαPifithrin-α;Zinc03874684;PIFITHRIN-ALPHA;Pifithrin-α HBr;PFT-α,Pifithrin-α
- 中文名:
- 2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氢溴酸盐
- 中文别名:
- 皮斐松;),P53抑制剂;抑制剂-Α氢溴酸盐;P53抑制剂(芳香烃受体激动剂);2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氢溴酸盐;2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐
- CBNumber:
- CB9700743
- 分子式:
- C16H19BrN2OS
- 分子量:
- 367.3
- MOL File:
- 63208-82-2.mol
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2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氢溴酸盐化学性质
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熔点:
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192.1-192.5 °C(lit.)
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储存条件:
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-20°C
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溶解度:
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DMSO: 20 mg/mL
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形态:
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powder
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酸度系数(pKa):
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9.11(at 25℃)
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颜色:
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off-white
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稳定性:
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Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
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2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氢溴酸盐性质、用途与生产工艺
Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂，抑制p53依赖性的p53应答基因转录。
Pifithrin-α作用于ConA细胞，抑制p53依赖性的p53应答基因的转录。Pifithrin-α (10 μM)抑制 Dox, Etoposide, Taxol, 和Cytosine arabinoside诱导的C8细胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依赖性的由于DNA损伤而形成的人二倍体成纤维细胞的生长停滞，而对p53缺失的成纤维细胞没有任何作用效果。Pifithrin-α可调节p53的核输入或输出（或两者同时），也可降低核p53的稳定性。Pifithrin-α (100–200 nM)作用于海马细胞，完全抑制Camptothecin诱导的p53 DNA结合水平和p53应答基因Bax的增加。Pifithrin-α也降低p53 DNA-结合活性水平。Pifithrin-α (200 nM) 保护培养的海马神经元免受DNA损伤剂诱导的死亡。Pifithrin-α(200 μM) 稳定线粒体功能，抑制caspase活化，保护培养的海马神经元免受谷氨酸和β-淀粉样肽诱导的死亡。 Pifithrin-α可以抑制热休克和糖皮质激素受体信号，但不影响NF-κB信号。Pifithrin-α (10 μM) 降低热休克转录因子 (HSF1) 的激活，且增强细胞对热的敏感性。Pifithrin-α (10 μM)作用于HeLa细胞，降低糖皮质激素受体的激活，且保护小鼠胸腺免受Dexamethasone诱导的凋亡。 Pifithrin-α作用于人胚肾细胞，抑制p53介导的p21/Waf-1诱发。Pifithrin-α通过增加细胞内Dexamethasone浓度，而使Dexamethasone剂量反应曲线左移。
Pifithrin-α按2.2 mg/kg 剂量腹腔注射给药小鼠(C57BL 和 Balb/c)，使两个菌株的小鼠完全免遭60％γ射线照射的杀伤剂量（C57BL小鼠为8 Gy，Balb/c小鼠为6 Gy）。注射Pifithrin-α的小鼠失去的重量比不使用Pifithrin-α处理的照射小鼠少。Pifithrin-α (2.2 mg/kg)处理全身经γ射线照射的小鼠，废除p53依赖性的DNA复制调控。 Pifithrin-α（2 mg/kg，腹腔注射) 处理中脑动脉闭塞的小鼠30分钟后，降低缺血性脑损伤，并保护海马神经元免受毒性的损伤。 Pifithrin-α(3.6 μg/kg，腹腔注射)处理小鼠，抑制Dex诱导的胸腺退化。Pifithrin-α(2 mg/kg)处理短暂中脑动脉闭塞的大鼠，与对照组相比显著降低运动障碍的程度 。卒中发病后，Pifithrin-α给药后一个小时，动物运动障碍降低，梗塞减少。与空白对照组相比，Pifithrin-α处理7天后，显著降低大鼠的运动障碍评分。通过Tunel和caspase 3染色，观察到 Pifithrin-α显著降低大鼠的细胞凋亡。
Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂，抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。
Pifithrin-α作用于ConA细胞，抑制p53依赖性的p53应答基因的转录。Pifithrin-α (10 μM)抑制 Dox, Etoposide, Taxol, 和Cytosine arabinoside诱导的C8细胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依赖性的由于DNA损伤而形成的人二倍体成纤维细胞的生长停滞，而对p53缺失的成纤维细胞没有任何作用效果。Pifithrin-α可调节p53的核输入或输出（或两者同时），也可降低核p53的稳定性。Pifithrin-α (100–200 nM)作用于海马细胞，完全抑制Camptothecin诱导的p53 DNA结合水平和p53应答基因Bax的增加。Pifithrin-α也降低p53 DNA-结合活性水平。Pifithrin-α (200 nM) 保护培养的海马神经元免受DNA损伤剂诱导的死亡。Pifithrin-α(200 μM) 稳定线粒体功能，抑制caspase活化，保护培养的海马神经元免受谷氨酸和β-淀粉样肽诱导的死亡。 Pifithrin-α可以抑制热休克和糖皮质激素受体信号，但不影响NF-κB信号。Pifithrin-α (10 μM) 降低热休克转录因子 (HSF1) 的激活，且增强细胞对热的敏感性。Pifithrin-α (10 μM)作用于HeLa细胞，降低糖皮质激素受体的激活，且保护小鼠胸腺免受Dexamethasone诱导的凋亡。 Pifithrin-α作用于人胚肾细胞，抑制p53介导的p21/Waf-1诱发。Pifithrin-α通过增加细胞内Dexamethasone浓度，而使Dexamethasone剂量反应曲线左移。
Pifithrin-α按2.2 mg/kg 剂量腹腔注射给药小鼠(C57BL 和 Balb/c)，使两个菌株的小鼠完全免遭60％γ射线照射的杀伤剂量（C57BL小鼠为8 Gy，Balb/c小鼠为6 Gy）。注射Pifithrin-α的小鼠失去的重量比不使用Pifithrin-α处理的照射小鼠少。Pifithrin-α (2.2 mg/kg)处理全身经γ射线照射的小鼠，废除p53依赖性的DNA复制调控。 Pifithrin-α（2 mg/kg，腹腔注射) 处理中脑动脉闭塞的小鼠30分钟后，降低缺血性脑损伤，并保护海马神经元免受毒性的损伤。 Pifithrin-α(3.6 μg/kg，腹腔注射)处理小鼠，抑制Dex诱导的胸腺退化。Pifithrin-α(2 mg/kg)处理短暂中脑动脉闭塞的大鼠，与对照组相比显著降低运动障碍的程度 。卒中发病后，Pifithrin-α给药后一个小时，动物运动障碍降低，梗塞减少。与空白对照组相比，Pifithrin-α处理7天后，显著降低大鼠的运动障碍评分。通过Tunel和caspase 3染色，观察到 Pifithrin-α显著降低大鼠的细胞凋亡。
2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氢溴酸盐
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/01/25 | HY-15484 | 2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氢溴酸盐
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | 5mg | 770元 |
| 2024/01/25 | HY-15484 | 2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氢溴酸盐
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 847元 |
2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氢溴酸盐
生产厂家
63208-82-2, 2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氢溴酸盐 相关搜索:
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- CS-607
- Pifithrin-α - CAS 63208-82-2 - Calbiochem
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- Pifithrin-α HBr
- PFTα HBr
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- 1-(4-METHYLPHENYL)-2-(4,5,6,7-TETRAHYDRO-2-IMINO-3(2H)-BENZOTHIAZOLYL)ETHANONE HYDROBROMIDE
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Pifithrin-alpha
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