泰妥拉唑

泰妥拉唑性质、用途与生产工艺

抗溃疡药

泰妥拉唑(tenatoprazole)是一种新型质子泵抑制剂，由日本东京田边公司、日本三菱公司和日本北陆制药公司联合研制开发，已通过II期临床试验。它能作用于胃粘膜壁细胞，降低壁细胞中H+/K+-ATP 酶活性，抑制胃酸分泌，并对幽门螺旋杆菌有抗菌活性，主要用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征与胃酸分泌失调有关的疾病。与同类型的药物相比，泰妥拉唑抑制H+/K+-ATP酶的活性更强、稳定性更高，其疗效比目前临床广泛使用的同类产品奥美拉唑强7倍。该药尚未在国内上市，也未批准生产，具有广阔的市场前景和开发潜力。
质子泵抑制剂(proton pump inhibitors) 用于治疗酸相关性疾病，是近十几年来临床应用广泛、疗效较好的药物。它能迅速穿过胃壁细胞膜，聚集在强酸性分泌小管中，与H +/K + -ATP酶(质子泵)的巯基共价结合形成二硫键，使质子泵失活，抑制该酶对H+/K+转运，从而达到抑酸的效果。质子泵抑制剂与以往临床应用的抑制胃酸药物H2受体拮抗剂相比较，作用位点不同且有着不同的特点，即夜间的抑酸作用好、起效快，抑酸作用强且时间长、服用方便，这类药物可高效、快速地抑制胃酸分泌和清除幽门螺杆菌，广泛用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征等疾病的治疗。目前，已上市的质子泵抑制剂主要有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑和埃索美拉唑。

理化性质　

本品为白色或类白色结晶性粉末, 熔点174 ～ 175℃。溶于氯仿, 不溶于醇、水。
本品和其它质子泵抑制剂相比, 化学性质稳定。国内曾对来自葡萄牙、巴西、印度、中国等13 个国家的34 个奥美拉唑制剂的稳定性作了测定。结果表明, 只有6 个产品(18%)在试验期间呈现良好的物理和化学的稳定性。27 个产品(79 %)较差(含中国产品), 其活性成分出现了明显的化学分解, 物理性质如颜色和溶出度等亦出现相应变化。而一项旨在比较各种质子泵抑制剂的稳定性的试验结果显示, 在60 ℃、相对湿度75%的条件下考察8 天, 奥美拉唑分解后只剩下3%的有效成分, 而泰妥拉唑的这一数据为77 %, 说明泰妥拉唑稳定性远优于奥美拉唑, 是已开发的同类产品中最具潜力的产品。
以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-02-01)

合成路线

由2-巯基-5-甲氧基咪唑并［4，5-b］吡啶(2)和2-氯甲基-3，5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐(3)经亲核取代合成2-(4-甲氧基-3，5-二甲基吡啶-2-甲硫基)-5-甲氧基咪唑并［4，5-b］吡啶(4)，将4氧化得到1。

图1为泰妥拉唑的合成路线

生物活性

Tenatoprazole (TU-199)是proton pump 抑制剂类前药, 抑制质子的运输，IC50为3.2 μM。Tenatoprazole 仅标记胃部 H(+),K(+)-ATPase 的α-亚基，约2.6 nM/mg 结合于 H(+),K(+)-ATPase。

靶点

Target	Value
Proton pump ()
H(+),K(+)-ATPase (Cell-free assay)	3.2 μM

体外研究

如同已发现的其他质子泵抑制剂，Tenatoprazole标记的仅胃部H+,K+-ATP酶的α-亚基，约2.6 nmol/mg结合于H+,K+-ATP酶。两种对映体，(R)- 或 (S)-tenatoprazole以具有相同的化学计量结合，导致88%的抑制。Tenatoprazole仅示踪包含第五和第六跨膜片段的多肽，这些多肽含有两个半胱氨酸，腔前庭的半胱氨酸813和第六跨膜结构域的半胱氨酸822。

体内研究

在空腹大鼠体内的化学活化预测表明，Tenatoprazole在体内缓慢激活。虽然空腹大鼠体内有胃酸分泌，但Tenatoprazole会抑制大约20–30%的酶活性。(S)-tenatoprazole钠盐水合物提供更高的C _max ，T _max 和AUC ，其在狗体内分别为183 ng/mL，1.3小时，822 ng*h/mL。

用途 

用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和卓－艾综合症等与胃酸分泌失调有关的疾病。

用途 

消化系统用药物

泰妥拉唑 上下游产品信息

上游原料

下游产品

泰妥拉唑 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2026/07/06	S4212	泰妥拉唑 Tenatoprazole	113712-98-4	50mg	799.35元
2026/06/05	HY-17421R	泰妥拉唑 Tenatoprazole (Standard)	113712-98-4	5 mg	545元

泰妥拉唑 生产厂家

 

泰妥拉唑 图谱信息:

113712-98-4, 泰妥拉唑 相关搜索:

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• 5-Methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methyl]sulfinyl] -1H-imidazo[4,5-β]pyridine
• 5-Methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1H-imidazo[4,5-β]pyridine
• TENATOPRAZOLE/TU-199
• Tenatoprazole
• TENATOPRAZOLE MONOSODIUM
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• 5-Methoxy-2-(((4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)