克拉维酸
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- CAS号:
- 58001-44-8
- 英文名:
- Clavulanic acid
- 英文别名:
- brl14151;Clavulanate acid;3008-b;C06662;MM-14151;Clavulansaeure;CLAVULANIC ACID;antibioticmm14151;Clavulanic acid USP/EP/BP;(2r-(2-alpha,3z,5-alpha))-xo
- 中文名:
- 克拉维酸
- 中文别名:
- 克拉维酸;克拉维亚酸;化合物 T19860;钾 CLAVULANATE;(2R,3Z,5R)-3-(2-羟基亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸;(Z)-(2R,5R)-3-(2-羟基亚乙烯基)-7-氧代-4-氧杂-L-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸
- CBNumber:
- CB9722501
- 分子式:
- C8H9NO5
- 分子量:
- 199.16
- MOL File:
- 58001-44-8.mol
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克拉维酸化学性质
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沸点:
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545.8±50.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.65±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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4°C, protect from light, stored under nitrogen
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溶解度:
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H2O : 50 mg/mL (251.05 mM; Need ultrasonic)
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酸度系数(pKa):
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3.68±0.20(Predicted)
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克拉维酸性质、用途与生产工艺
克拉维酸（Clavulanate Potassium），商品名棒酸钾。其为氧青霉烷类β-内酰胺酶抑制剂，是由β-内酰胺环和氢化异噁唑环骈合而成的，是一种自杀性的酶抑制剂。
克拉维酸钾与青霉素类和头孢菌素类抗生素(如氨苄西林、阿莫西林、替卡西林或头孢噻啶等)合用时对多种产β-内酰胺酶的细菌有协同抗菌作用。
临床广泛应用克拉维酸钾与青霉素类的复合制剂，如奥格门丁(阿莫西林+克拉维酸钾)，替门汀(替卡西林钠+克拉维酸钾)，用于治疗敏感菌所致的下列感染： 1. 肺炎、支气管炎。 2. 中耳炎、鼻窦炎等。 3. 皮肤、软组织感染。 4. 泌尿系统感染。
仅有微弱的抗菌活性，但可以与多数的β-内酰胺酶牢固结合，生成不可逆的结合物。它有强力而广谱的抑制β-内酰胺酶的作用，不仅对葡萄球菌的酶有作用，而且对多种革兰阴性菌所产生的酶也有作用，因此为一有效的β-内酰胺酶抑制药。单独用无效，常与青霉素类药物联合应用以克服微生物产β-内酰胺酶而引起的耐药性，提高疗效。
化学性质
克拉维酸钠(Sodium Clavulanate)：C8H8NNaO5。白色针状结晶，熔点68℃，[α]
D20+47.1°(C=1，水)。
克拉维酸钾(Potassium Clavulanate)：C8H8KNO5。无色针状结晶，易溶于水，但水溶液不稳定。
用途
为β-内酰胺酶抑制剂。本身仅有微弱的抗菌活性，但对葡萄球菌及多数革兰阴性菌所产的β-内酰胺酶有抑制作用。通过和β-内酰胺酶牢固结合，生成不可逆的结合物，使酶失去活性。因而和β-内酰胺类抗生素配合使用时，可保护合用的β-内酰胺类抗生素不受β-内酰酶的破坏，增强该抗生素的抗菌作用，扩大其抗菌谱，并克服了致病微生物的耐药性。其应用是和其它抗生素制成复合剂，如和羟氨苄青霉素配伍，称奥格门汀(Augmentin)；和替卡西林配伍，称替门汀(Timentin)。
生产方法
方法1：微生物合成，以黄豆粉、葡萄糖、淀粉或糊精为原料，经发酵而成。
方法2：以3-甲硫基丙内酰胺为原料，经烷化、氯化脱羧等步骤反应合成。
克拉维酸
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-A0256 | Clavulanic acid | | 1 mg | 156元 |
| 2024/01/25 | HY-A0256 | Clavulanic acid | | 5 mg | 312元 |
克拉维酸
生产厂家
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克拉维酸国内生产厂家
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- 4-Oxa-1-azabicyclo3.2.0heptane-2-carboxylic acid, 3-(2-hydroxyethylidene)-7-oxo-, (2R,3Z,5R)-