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噻加宾

噻加宾, 115103-54-3, 结构式
噻加宾
CAS号:
115103-54-3
英文名:
Tiagabine
英文别名:
TGB;no328;Tiagabin;TIGABINE;TIAGABINE;NO-05-0328;nnc-05-0328;Tiagabine D4;NNC-05-0328:A-70569;Gabitril / NNC 05-328
中文名:
噻加宾
中文别名:
替加平;替加滨;噻加宾;噻加比;赛加滨;替加宾;噻加宾相关杂质;-1-[4,4-双(3-甲基-2-噻吩基)-3-丁烯基]-3-哌啶羧酸;(3R)-1-[4,4-双(3-甲基噻吩-2-基)丁-3-烯基]哌啶-3-甲酸
CBNumber:
CB9761920
分子式:
C20H25NO2S2
分子量:
375.55
MOL File:
115103-54-3.mol

噻加宾化学性质

熔点:
192oC dec.
沸点:
568.0±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.208±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
酸度系数(pKa):
3.86±0.20(Predicted)
水溶解性:
≥ 13.5mg/mL in Water
CAS 数据库:
115103-54-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26-37/39
毒害物质数据: 115103-54-3(Hazardous Substances Data)

噻加宾 化学药品说明书


噻加宾|药物应用信息

噻加宾性质、用途与生产工艺

生物活性

Tiagabine (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) 是一种抗惊厥的药物,是GABA重吸收的抑制剂。

靶点

TargetValue
GABA reuptake

体外研究

Tiagabine在神经元细胞和胶质细胞中是GABA吸收的抑制剂。它参与调节GABA水平,特别是在海马和丘脑中。Tiagabine不仅影响IPSCs的衰减动力学,还减少自发的微型IPSCs出现频率。

体内研究

在沙鼠全脑缺血30分钟前处理以tiagabine(而不是全脑缺血发生3小时后),Tiagabine可以提供显著的神经保护作用。

化学性质 

盐酸噻加宾(Tiagabine Hydrochloride):C20H25NO2S2?HCl。[145820-59-6]。白色至类白色结晶性粉末,无臭。熔点192℃(分解)。[α]D20-11°。pKal 3.3;pKa2 9.4。分配系数(辛醇/水,pH值7.4):39.3。水中溶解度:3%。几不溶于己烷。

用途 

抗惊厥剂。为γ-氨基丁酸(GABA)吸收抑制剂。用于12岁以下儿童及成人的癫痫治疗维持用药。

生产方法 

二(3-甲基-2-噻嗯基)甲酮(I)和环丙基镁溴化物反应,得到化合物(Ⅱ)。再在HBr作用下脱水开环,得到化合物(Ⅲ)。接着和3-哌啶酸乙酯(Ⅳ)进行酰胺化反应,生成物(V)水解得到产物。

噻加宾 上下游产品信息

上游原料

下游产品

噻加宾 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30S4675噻加宾
Tiagabine
115103-54-320mg794.61元

噻加宾 生产厂家

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北京华美互利生物化工 010-56205725 waley188@sohu.com 中国 12338 58
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