依克立达

依克立达性质、用途与生产工艺

生物活性

Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。

靶点

Target	Value
P-gp
BCRP

体外研究

Elacridar 抑制[ 在Caki-1和 ACHN细胞中，elacridar (2.5 μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar 和sunitinib的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2) 在786-O细胞中的表达。

体内研究

在野生型小鼠中， elacridar (100 毫克/千克，腹腔注射) 和crizotinib口服联合给药，增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度，和crizotinib的大脑-血浆比值，与Abcb1a/1b; Abcg2 在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar静脉注射(2.5 毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服 (100毫克/千克)后，大脑-血浆中的分配系数(Kp，大脑)分别为0.82， 0.43和 4.31。 在Mrp4(-/-) 模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介导的topotecan转运，但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限。

依克立达 上下游产品信息

上游原料

下游产品

依克立达 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-50879	Elacridar		1 mg	237元
2024/01/25	HY-50879	Elacridar		5 mg	475元

依克立达 生产厂家

 

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