环索奈德

环索奈德性质、用途与生产工艺

哮喘治疗药

环索奈德是一种新型的吸入式糖皮质激素类哮喘治疗药，属于肾上腺皮质激素类药，同类药物还包 括二丙酸倍氯米松、布地奈德 、丙酸氟替卡松，本品以非活性形式给药，被气道的内源性酯酶当场活化，达到目标器官 肺时转化成活性成分；一旦被活化，就表现出很高的局部抗炎活性。
环索奈德由Altana制药公司研发成功，2005年1月在英国首次上市，目前已在德国、爱尔兰上市，用于治疗成人所有严 重等级的持续性哮喘，一日1次用药，剂量为160µg或80µg。对于面临哮喘发作风险的严重哮喘患者，如病情无法得到控 制且需要强抗炎药，则在使用本品时可将剂量增至160µg。
在对严重、持续哮喘患者的III期临床研究中，环索奈德具有新的释放和分布特性，可减少局部和全身不良反应，并且可 维持较高的抗哮喘活性，从而显著降低患者对口服皮质类固醇(OCS)的需要，达到维持或改善哮喘控制的效果。因此，它 是一种适当的OCS节省疗法。

副作用

环索奈德(Ciclesonide)见效比布地奈德快，全身副作用比布地奈德和丙酸氟替卡松低，即使高剂量160µg，血浆皮质激 素抑制程度也高于其它皮质激素吸入剂（血浆皮质激素程度高则全身副作用高）。
局部副作用比较表如下：
副作用 本品 丙酸氟替卡松 布地奈德
发声困难（嘶哑） 1.6% 4%－8% 1%－6%
咽喉痛 1.9% 10%－14% 5%－10%
鹅口疮 0.2% 2%－5% 2%－4%

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• Unii-S59502J185
• Rpr 251526
• Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 16,17-((cyclohexylmethylene)bis(oxy))-11-hydroxy-21-(2-methyl-1-oxopropoxy)-, (11beta,16alpha(R))-
• Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 16,17-(((R)-cyclohexylmethylene)bis(oxy))-11-hydroxy-21-(2-methyl-1-oxopropoxy)-, (11beta,16alpha)-
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