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泊沙康唑

药理作用 药代动力学 临床适应证及用法

CAS号: 171228-49-2
英文名称: Posaconazole
英文同义词: Pcz;Pos;Noxafil;Sch 56592;EOS-60773;Aids058495;Aids-058495;Posconazole;Posaconazole;posaconazote
中文名称: 泊沙康唑
中文同义词: 泊沙康唑;伯沙康唑;CS-140;泊沙康唑 20MG;泊沙康唑(标准品);泊沙康唑(无定型);泊沙康唑及其中间体;泊沙康唑(API);泊沙康唑( 晶型Ⅲ);泊沙康唑 POSACONAZOLE
CBNumber: CB9946972
分子式: C37H42F2N8O4
分子量: 700.78
MOL File: 171228-49-2.mol
泊沙康唑化学性质
熔点 : 170-1720C
闪点 : 9℃
储存条件 : -20°C Freezer
形态: powder
颜色: white to beige
旋光性 (optical activity): [α]/D -24 to -32°, c = 1.0 in chloroform-d
Merck : 14,7602
InChIKey: RAGOYPUPXAKGKH-XAKZXMRKSA-N
CAS 数据库: 171228-49-2(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志 : F,T
危险类别码 : 11-23/24/25-39/23/24/25
安全说明 : 7-16-36/37-45
危险品运输编号 : UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany : 3
RTECS号: XZ5481020
毒害物质数据: 171228-49-2(Hazardous Substances Data)

泊沙康唑 性质、用途与生产工艺

药理作用
泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而来。目前正在进行Ⅲ期临床试验。药理作用同唑类药物,但与伊曲康唑相比,其抑制固醇C14脱甲基作用更强,尤其对曲霉。
药代动力学
有关剂量和给药方案的研究显示,本品吸收速度和消除速度符合单室模型,口服混悬剂不同剂量间相对生物利用度有显著不同,分次使用(每12小时或每6小时1次)能显著提高生物利用度,蛋白结合率98%~99%。相对于片剂,混悬剂的生物利用度增加,且食物能明显提高药物的吸收速度和吸收程度。一项考察肾功能异常对该药药动学影响的研究结果表明,本品不被血液透析清除,不受血液透析的影响。单剂量研究显示,不同程度的慢性肾脏疾病患者无须调整剂量。半衰期大约25小时,主要通过肝脏代谢。
临床适应证及用法
临床上可用于曲霉病、接合菌病及镰刀菌病的治疗,亦可用于部分氟康唑耐药的念珠菌属感染的治疗。研究表明,泊沙康唑能广泛有效地治疗暗色丝孢霉病,提高皮炎外瓶霉感染者的生存率,作用呈剂量依赖性。该药作为二线用药,对两性霉素B或伊曲康唑耐药的侵袭性曲霉病的有效率为44%~78%,对接合菌感染的有效率为71%。该药为口服混悬剂,推荐剂量为200mg,每日4次,随餐口服7~10天,以后可维持此剂量,也可改为400mg,每日2次口服。7~10天内可获得稳态血药浓度。
泊沙康唑 上下游产品信息
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武汉德拜技术有限公司 15327221536 qq:2693528373 sales@debyetec.com中国 2941 56
湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098,89082698,18995659299,13317199916,15392822292,13607115983,027-89771658+86-027-86939098hbtcky@163.com中国 5020 56
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