H-89二盐酸盐
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- CAS号:
- 130964-39-5
- 英文名:
- H-89 DIHYDROCHLORIDE HYDRATE
- 英文别名:
- H 89 2HCl;H-89, PKA inhibitor;5-Isoquinolinesulfonamide;H-89 DIHYDROCHLORIDE HYDRATE;H-89 hydrate dihydrochloride;H-89 dihydrochloride, 10 mM in DMSO;H89 dihydrochloride, Kinase inhibitor;H-89 DIHYDROCHLORIDE HYDRATE USP/EP/BP;Protein kinase inhibitor H-89 dihydrochloride;H-89 Dihydrochloride Hydrate,N-[2-(P-Bromocinnamylamino)Et
- 中文名:
- H-89二盐酸盐
- 中文别名:
- H-89双盐酸盐;H-89二盐酸盐;H-89二盐酸盐水合物;H 89 2HCI试剂;化合物H 89 2HCL;H 89 2HCL,激酶抑制剂;H-89 dihydrochloride试剂;H-89 dihydrochloride试剂;抑制剂H 89 Dihydrochloride;B1427-5MG,H-89 二盐酸盐 水合物
- CBNumber:
- CB9972711
- 分子式:
- C20H20BrN3O2S.2ClH.H2O
- 分子量:
- 537.304
- MOL File:
- 130964-39-5.mol
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H-89二盐酸盐化学性质
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熔点:
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195-200°C
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储存条件:
-
Inert atmosphere,2-8°C
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溶解度:
-
H2O: ≥10mg/mL
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形态:
-
powder
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颜色:
-
off-white
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生物来源:
-
synthetic (organic)
-
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InChI:
-
1S/C20H20BrN3O2S.2ClH.H2O/c21-18-8-6-16(7-9-18)3-2-11-22-13-14-24-27(25,26)20-5-1-4-17-15-23-12-10-19(17)20;;;/h1-10,12,15,22,24H,11,13-14H2;2*1H;1H2/b3-2+;;;
-
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InChIKey:
-
GKFFJFGBWAGAFD-HZBIHQSRSA-N
-
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SMILES:
-
Cl.C12=CC=NC=C1C=CC=C2S(=O)(=O)NCCNC/C=C/C1C=CC(Br)=CC=1.Cl.O
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H-89二盐酸盐性质、用途与生产工艺
H-89二盐酸盐中文别名N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐，储存条件：2-8ºC，为灰白色粉末。其性状图如下：
称取5-异喹啉磺酰氯及P-溴苯丙烯氯溶于180mL四氢呋喃，溶解后将溶液缓慢加入到冰水浴条件下的200mL乙二胺溶液中，立即有固体析出，加完后在35℃继续搅拌4小时，薄层色谱检测反应进度。等反应完成，反应液冷却后，再向反应中加400mL冰水，使产物析出完全，抽滤得浅黄色固体。干燥后用无水乙醇溶解，滴加稀盐酸，有固体析出，丙酮重结晶，得到白色固体H-89二盐酸盐。
H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。
| Target | Value |
PKA
(Cell-free assay)
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48 nM(Ki)
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S6K1
(Cell-free assay)
|
80 nM
|
PKG
(Cell-free assay)
|
0.48 μM(Ki)
|
H89 2HCl 是一个有效的PKA (cAMP依赖性)蛋白激酶A抑制剂，K
i
值为48 nM，选择性比PKG高10倍，比PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II高500多倍。加入forskolin之前细胞用H-89 (30 μM)预处理1小时，会剂量依赖性显著抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。 H89也会抑制几种其他的激酶，对S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα以及MAPKAP-K1b的IC50值分别为 80, 120, 135, 270, 2600和2800 nM。 H89对一些细胞受体和离子通道，包括Kv1.3 K
H89导致蛋白磷酸化明显的变动，其中磷酸化作用变化最大的是左旋糖-1,6-二磷酸酶，异构核核糖核蛋白(hnRNP)，NSFL1辅因子P47，所有这些都与cAMP/PKA具有潜在的调控联系。
H-89二盐酸盐
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2026/07/06 | S1582 | H-89二盐酸盐
H 89 2HCl | 130964-39-5 | 10mg | 745.11元 |
| 2026/07/06 | S1582 | H-89二盐酸盐
H 89 2HCl | 130964-39-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 976.39元 |
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