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SCH772984

SCH772984 Struktur
942183-80-4
CAS-Nr.
942183-80-4
Englisch Name:
SCH772984
Synonyma:
CS-1135;SCH772984;SCH772984, >=98%;SCH772984 USP/EP/BP;SCH772984/SCH-772984;SCH772984 HCl(free base);SCH772984 TFA(free base);(R)-1-(2-Oxo-2-(4-(4-(pyrimidin-2-yl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-N-(3-(pyridin-4-yl)-1H-indaz;(R)-1-(2-oxo-2-(4-(4-(pyrimidin-2-yl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-N-(3-(pyridin-4-yl)-1H-indazol-5-;(3R)-1-[2-oxo-2-[4-(4-pyrimidin-2-ylphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-N-(3-pyridin-4-yl-1H-indazol-5-yl)pyrrolidine-3-carboxamide
CBNumber:
CB12473742
Summenformel:
C33H33N9O2
Molgewicht:
587.67
MOL-Datei:
942183-80-4.mol
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SCH772984 Eigenschaften

Schmelzpunkt:
>214°C (dec.)
Siedepunkt:
857.3±65.0 °C(Predicted)
Dichte
1.353±0.06(20.0000℃)
storage temp. 
Refrigerator
Löslichkeit
DMSO (Slightly)
pka
12.05±0.40(Predicted)
Aggregatzustand
Solid
Farbe
Pale Yellow
CAS Datenbank
942183-80-4
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
HS Code  29339900
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H302 Gesundheitsschädlich bei Verschlucken. Akute Toxizität oral Kategorie 4 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P270, P301+P312, P330, P501
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 Verursacht schwere Augenreizung. Schwere Augenreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 Kann die Atemwege reizen. Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) Kategorie 3 (Atemwegsreizung) Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />
Sicherheit
P261 Einatmen von Staub vermeiden.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

SCH772984 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

The extracellular regulated kinases 1 and 2 (ERK1/2) are functionally redundant kinases activated by a variety of growth factors and mitogens. SCH 772984 is a potent inhibitor of ERK1 and ERK2 (IC50s = 4 and 1 nM, respectively). It is highly selective, with only seven kinases of 300 tested showing more than 50% inhibition at a concentration of 1 μM. SCH 772984 has nanomolar cytotoxicity in tumor cells with mutations in BRAF, NRAS, or KRAS. It is effective in vivo, inducing regression of xenograft tumors in mice. SCH 772984 displays slow binding kinetics, binding to a novel binding pocket in inactive ERK isoforms.

Verwenden

SCH772984 is a novel and selective inhibitor of ERK1/2 that displays behaviors of both type I and type II kinase inhibitors and has nanomolar cellular potency in tumor cells with mutations in BRAF, NRA5, or KRAS and induces tumor regressions in xenograft models.

SCH772984 Upstream-Materialien And Downstream Produkte

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Downstream Produkte

SCH772984 Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.

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