JAK3 Inhibitor

JAK3 Inhibitor Struktur
211555-04-3
CAS-Nr.
211555-04-3
Englisch Name:
JAK3 Inhibitor
Synonyma:
CS-1516;whi-p154cas;JAK3 Inhibitor;JAK3 Inhibitor II WHI-P154;JAK3 Inhibitor II - CAS 211555-04-3 - Calbiochem;2-Bromo-4-((6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amino)phenol;2-Bromo-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)amino]phenol;Phenol, 2-bromo-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)amino]-;4-(3'-Bromo-4'-hydroxyphenyl)amino-6,7-dimethoxyquinazoline WHI-P 154;Janus kinase,ErbB-1,Apoptosis,inhibit,JAK,Epidermal growth factor receptor,WHI-P154,HER1,WHIP154,Inhibitor,WHI-P-154,WHI P154,EGFR
CBNumber:
CB22502881
Summenformel:
C16H14BrN3O3
Molgewicht:
376.2
MOL-Datei:
211555-04-3.mol

JAK3 Inhibitor Eigenschaften

Schmelzpunkt:
230 °C
Siedepunkt:
470.3±45.0 °C(Predicted)
Dichte
1.576±0.06 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
-20°C
Löslichkeit
DMSO: soluble1mg/mL, clear (warmed)
pka
8.57±0.31(Predicted)
Aggregatzustand
powder
Farbe
white to brown
InChIKey
CBIAKDAYHRWZCU-UHFFFAOYSA-N
CAS Datenbank
211555-04-3
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Kennzeichnung gefährlicher Xn
R-Sätze: 22-36/37/38
S-Sätze: 26
RIDADR  UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany  3
HS Code  2933.59.8000
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Achtung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H301 Giftig bei Verschlucken. Akute Toxizität oral Kategorie 3 Achtung P264, P270, P301+P310, P321, P330,P405, P501
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 Verursacht schwere Augenreizung. Schwere Augenreizung Kategorie 2 Warnung P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 Kann die Atemwege reizen. Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) Kategorie 3 (Atemwegsreizung) Warnung
Sicherheit
P261 Einatmen von Staub vermeiden.
P301+P310 BEI VERSCHLUCKEN: Sofort GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

JAK3 Inhibitor Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

WHI-P154 is a quinazoline derivative that exhibits immunosuppressive effects by selectively inhibiting JAK3 (IC50 = 1.8 μM versus IC50s > 10 μM for JAK1 and JAK2). It has been reported to inhibit additional kinases including EGFR (IC50 = 4 nM) and VEGFR as well as the non-receptor tyrosine kinases, Abl, Lck, and Src. WHI-P154 is cytotoxic to human glioblastoma cells (IC50 = 813 nM) and has been used to induce the differentiation of neuronal precursor cells.

Verwenden

WHI-P154 is a potent JAK3 inhibitor with IC50 of 1.8 μM and also inhibits EGFR with IC50 of 4 nM.

Biochem/physiol Actions

WHI-P154 is a specific inhibitor of JAK3 (IC50 = 1.8 μM) with no inhibitory activity against JAK1 or JAK2. WHI-P154 enhances myogenic differentiation of C2C12 mouse myoblast cells, and induces differentiation of neural progenitor cells. The compound WHI-P154 dose dependently inhibits expression of iNOS and NO production in LPS-challenged macrophages.

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