N-[3-tert-Butyl-1-(quinolin-6-yl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-[2-fluoro-4-[(2-(methylcarbamoyl)pyridin-4-yl)oxy]phenyl]urea

N-[3-tert-Butyl-1-(quinolin-6-yl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-[2-fluoro-4-[(2-(methylcarbamoyl)pyridin-4-yl)oxy]phenyl]urea Struktur
1020172-07-9
CAS-Nr.
1020172-07-9
Englisch Name:
N-[3-tert-Butyl-1-(quinolin-6-yl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-[2-fluoro-4-[(2-(methylcarbamoyl)pyridin-4-yl)oxy]phenyl]urea
Synonyma:
CS-1867;Rebastinib;DCC2036;DCC 2036;Rebastinib Tosylate;Rebastinib(DCC-2036);DCC-2036 (Rebastinib);DCC2036; DCC-2036; DCC 2036; REBASTINIB.;4-(4-(3-(3-(tert-Butyl)-1-(quinolin-6-yl)-1H-pyrazol-5-yl)ureido)-3-fluorophenoxy)-N-methylpic;N-[3-tert-Butyl-1-(quinolin-6-yl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-[2-fluoro-4-[(2-(MethylcarbaMoyl)pyridin-4-yl);4-(4-(3-(3-(tert-Butyl)-1-(quinolin-6-yl)-1H-pyrazol-5-yl)ureido)-3-fluorophenoxy)-N-methylpicolinamide
CBNumber:
CB52547102
Summenformel:
C30H28FN7O3
Molgewicht:
553.59
MOL-Datei:
1020172-07-9.mol

N-[3-tert-Butyl-1-(quinolin-6-yl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-[2-fluoro-4-[(2-(methylcarbamoyl)pyridin-4-yl)oxy]phenyl]urea Eigenschaften

Schmelzpunkt:
>181°C (dec.)
Siedepunkt:
666.8±55.0 °C(Predicted)
Dichte
1.32
storage temp. 
-20°C Freezer
Löslichkeit
Methanol (Slightly)
pka
12.25±0.70(Predicted)
Aggregatzustand
Solid
Farbe
Off-White
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H302 Gesundheitsschädlich bei Verschlucken. Akute Toxizität oral Kategorie 4 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P270, P301+P312, P330, P501
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 Verursacht schwere Augenreizung. Schwere Augenreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 Kann die Atemwege reizen. Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) Kategorie 3 (Atemwegsreizung) Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />
Sicherheit
P261 Einatmen von Staub vermeiden.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

N-[3-tert-Butyl-1-(quinolin-6-yl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-[2-fluoro-4-[(2-(methylcarbamoyl)pyridin-4-yl)oxy]phenyl]urea Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

Rebastinib is an orally bioavailable tyrosine kinase inhibitor that inhibits Abl1 (IC50 = 0.8 nM) as well as the gatekeeper mutant Abl1T315I (IC50 = 4 nM) and the activation loop mutant Abl1H396P. It also inhibits the Src family kinases Src, Lyn, Fgr, and Hck and the tyrosine kinases KDR, FLT3, and Tie2 at nanomolar concentrations. Rebastinib inhibits mutant Abl1T315I signaling and prolongs survival in a mouse Ba/F3 cell allograft model. Rebastinib also exhibits in vivo antineoplastic activity against cells with the T674I point mutation of FIP1-like-1-platelet-derived growth factor receptor α.

Verwenden

A conformational control inhibitor of Abl1 and Abl1-T315I with IC50s of 0.8 nM and 4 nM, respectively.

N-[3-tert-Butyl-1-(quinolin-6-yl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-[2-fluoro-4-[(2-(methylcarbamoyl)pyridin-4-yl)oxy]phenyl]urea Upstream-Materialien And Downstream Produkte

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