AZD 3759

1626387-80-1

CAS-Nr.: 1626387-80-1

Englisch Name:: AZD 3759

Synonyma:: azd3579;AZD3759;CS-1596;AZD-3759;AZD 3759;HY-18750;AZD37591;zorifertinib.;zorifertinibum;AZD3759 Powder

CBNumber:: CB53041786

Summenformel:: C22H23ClFN5O3

Molgewicht:: 459.9

MOL-Datei:: 1626387-80-1.mol

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Eigenschaften Sicherheit Verwendungswort Produktionsfirma 254

AZD 3759 Eigenschaften

Siedepunkt:: 571.4±50.0 °C(Predicted)

Dichte: 1.358±0.06 g/cm3(Predicted)

storage temp.: Store at -20°C

Löslichkeit: ≥23 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥8.32 mg/mL in EtOH with ultrasonic

Aggregatzustand: solid

pka: 6.71±0.40(Predicted)

Sicherheit

Risiko- und Sicherheitserklärung
Gefahreninformationscode (GHS)

Bildanzeige (GHS)

Alarmwort

Warnung

Gefahrenhinweise

Code	Gefahrenhinweise	Gefahrenklasse	Abteilung	Alarmwort	P-Code
H302	Gesundheitsschädlich bei Verschlucken.	Akute Toxizität oral	Kategorie 4	Warnung	P264, P270, P301+P312, P330, P501
H315	Verursacht Hautreizungen.	Hautreizung	Kategorie 2	Warnung	P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319	Verursacht schwere Augenreizung.	Schwere Augenreizung	Kategorie 2	Warnung	P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335	Kann die Atemwege reizen.	Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition)	Kategorie 3 (Atemwegsreizung)	Warnung

Sicherheit

P261	Einatmen von Staub vermeiden.
P305+P351+P338	BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

AZD 3759 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

AZD3759 is an EGFP inhibitor (Epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor) with blood brain barrier (BBB) penetration. It has the potential for the treatment of non-small cell lung cancer (NSCLC), with brain metastases (BM) and leptomengingeal metastases (LM) since this type of cancer often contain a lot of activating mutations of the epidermal growth factor receptor (EGFR). It has excellent capability of penetrating the blood brain barrier to reach the central nervous system.

Einzelnachweise

Zeng, Qingbei, et al. "Discovery and Evaluation of Clinical Candidate AZD3759, a Potent, Oral Active, Central Nervous System-Penetrant, Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor (EGFR TKI)." Journal of Medicinal Chemistry 58.20(2015):8200.
Yang, Zhenfan, et al. "Abstract LB-217: Antitumor activities of AZD3759, a novel EGFR inhibitor with excellent penetration across central nervous system (CNS), in preclinical animal models." Cancer Research 76.14 Supplement(2016):LB-217-LB-217.
Xiong, S., et al. "Determination of AZD3759 in rat plasma and brain tissue by LC-MS/MS and its application in pharmacokinetic and brain distribution studies." Journal of Pharmaceutical & Biomedical Analysis140(2017):362-366.

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