Rosiglitazone
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- CAS-Nr.
- 122320-73-4
- Englisch Name:
- Rosiglitazone
- Synonyma:
- AVANDIA;ROSIGLITAZONE HCL;Rosig;RosigL;itazone;BRL 49653;50MG/1G/1KG;ROSIGLIAZONE;roiglitazone;ROSIGLITAZONE
- CBNumber:
- CB7133275
- Summenformel:
- C18H19N3O3S
- Molgewicht:
- 357.43
- MOL-Datei:
- 122320-73-4.mol
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Rosiglitazone Eigenschaften
- Schmelzpunkt:
- 153-155 C
- Siedepunkt:
- 585.0±35.0 °C(Predicted)
- Dichte
- 1.315±0.06 g/cm3(Predicted)
- storage temp.
- 2-8°C
- Löslichkeit
- DMSO: ≥10mg/mL
- pka
- 6.34±0.50(Predicted)
- Aggregatzustand
- powder
- Farbe
- White to Off-White
- Merck
- 14,8265
- CAS Datenbank
- 122320-73-4(CAS DataBase Reference)
- IARC
- 3 (Vol. 108) 2016
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserklärung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
  
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| Alarmwort |
Warnung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H319 |
Verursacht schwere Augenreizung. |
Schwere Augenreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H361 |
Kann vermutlich die Fruchtbarkeit beeinträchtigen oder das Kind im Mutterleib schädigen. |
Reproduktionstoxizität |
Kategorie 2 |
Warnung |
|
P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501 |
| H410 |
Sehr giftig für Wasserorganismen mit langfristiger Wirkung. |
Langfristig (chronisch) gewässergefährdend |
Kategorie 1 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS09.jpg" width="20" height="20" /> |
P273, P391, P501 |
|
| Sicherheit |
| P201 |
Vor Gebrauch besondere Anweisungen einholen. |
| P202 |
Vor Gebrauch alle Sicherheitshinweise lesen und verstehen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P273 |
Freisetzung in die Umwelt vermeiden. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
| P281 |
Vorgeschriebene persönliche Schutzausrüstung verwenden. |
| P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen. |
| P308+P313 |
BEI Exposition oder falls betroffen: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen. |
| P391 |
Verschüttete Mengen aufnehmen. |
| P405 |
Unter Verschluss aufbewahren. |
| P501 |
Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen. |
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Rosiglitazone Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
R-Sätze Betriebsanweisung:
R36/38:Reizt die Augen und die Haut.
S-Sätze Betriebsanweisung:
S26:Bei Berührung mit den Augen sofort gründlich mit Wasser abspülen und Arzt konsultieren.
S37/39:Bei der Arbeit geeignete Schutzhandschuhe und Schutzbrille/Gesichtsschutz tragen.
Verwenden
Rosiglitazone is an insulin sensitizer; binds to peroxisome proliferator activated receptor gamma (PPAR- γ).
Indications
Rosiglitazone is approved for use as monotherapy
and in conjunction with metformin, though it is sometimes
combined with a sulfonylurea or insulin. It is usually
taken once or twice a day with or without food.
Rosiglitazone may cause a modest increase in lowdensity
lipoprotein and triglyceride concentrations, but
it is unclear whether this effect has any clinical significance
or persists in the long term.
Allgemeine Beschreibung
Rosiglitazone is 5-[4-[2-(N-methyl-N-(2-pyridyl)amino)ethoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione, and is availableas the maleate salt in tablets containing the drug alone(Avandia) or in combination products with metformin(Avandamet) or with glimepiride (Avandaryl). The2-aminopyridine moiety allows for salt formation; the marketedformulations contain the 1:1 salt with maleic acid, inwhich the pyridine nitrogen accepts a proton, forming the2-aminopyridinium species.
Clinical Use
Although rosiglitazone is extensively biotransformed—playing the major role in both transformations, and some involvementof CYP2C9.21,47 The sulfate conjugate M10 is thepredominant circulating metabolite by 4-hour postdose. Theextraordinarily high plasma protein binding of this metabolite(and the N-demethylated sulfate conjugate M4) in humans accountsfor the lengthy residence time of the radioactivity in thebody, despite the relatively short pharmacokinetic half-life(4–4.5 hours) of rosiglitazone itself.
Rosiglitazone Upstream-Materialien And Downstream Produkte
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