TPX-0005

TPX-0005 Struktur
1802220-02-5
CAS-Nr.
1802220-02-5
Englisch Name:
TPX-0005
Synonyma:
Repotrectinib;TPX-005;Ropotrectinib;CS-2479;TPX-0005;Loprotinib;PX0005(Ropotrectinib);Ropotrectinib(TPX0005);TPX0005(Ropotrectinib);TPX-0005,Repotrectinib
CBNumber:
CB83312797
Summenformel:
C18H18FN5O2
Molgewicht:
355.37
MOL-Datei:
1802220-02-5.mol

TPX-0005 Eigenschaften

Dichte
1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
Store at -20°C
Löslichkeit
DMSO:35.0(Max Conc. mg/mL);98.5(Max Conc. mM)
Ethanol:10.0(Max Conc. mg/mL);28.1(Max Conc. mM)
Aggregatzustand
A crystalline solid
pka
10.79±0.60(Predicted)
InChI
InChI=1S/C18H18FN5O2/c1-10-8-20-18(25)14-9-21-24-6-5-16(23-17(14)24)22-11(2)13-7-12(19)3-4-15(13)26-10/h3-7,9-11H,8H2,1-2H3,(H,20,25)(H,22,23)/t10-,11+/m0/s1
InChIKey
FIKPXCOQUIZNHB-WDEREUQCSA-N
SMILES
O1C2=CC=C(F)C=C2[C@@H](C)NC2C=CN3C(N=2)=C(C=N3)C(=O)NC[C@@H]1C
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H302 Gesundheitsschädlich bei Verschlucken. Akute Toxizität oral Kategorie 4 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P270, P301+P312, P330, P501
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 Verursacht schwere Augenreizung. Schwere Augenreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 Kann die Atemwege reizen. Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) Kategorie 3 (Atemwegsreizung) Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />
Sicherheit
P261 Einatmen von Staub vermeiden.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

TPX-0005 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

Ropotrectinib (TPX-0005; TP Therapeutics, San Diego, CA, USA) is a nextgeneration ROS1 inhibitor, a novel three-dimensional macrocyle with a much smaller size (MW <370) than current ROS1 inhibitors. It was specifically designed to overcome resistance mutations. Preclinical studies have shown activity against gatekeeper and solvent mutations, including G2032R, D2033N, L2026M, S1986F/Y, L1951R, and kinases involved in bypass signaling such as focal adhesion kinase, SRC proto-oncogene, and non-receptor tyrosine kinase [102, 103].

Beschreibung

Repotrectinib, also known as TPX-0005, is a multikinase (ROS1, ALK, and TRKA/B/C) inhibitor that is tested in an ongoing first-in-human phase 1/2 trail (NCT03093116).

Clinical Use

Repotrectinib has advantage with central nervous system (CNS) penetration, aimed to target both wide-type (WT) and solvent-front mutations (SFM) kinases and other resistance mutations including ROS1-G2032R and ROS1-D2033N, TRKA-G595R, TRKB-G639R, TRKC-G623R, and ALK-G1202R.

TPX-0005 Upstream-Materialien And Downstream Produkte

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  • TPX-0005
  • TPX-0005;TPX 0005;TPX0005
  • CS-2479
  • Repotrectinib(TPX-005)
  • Repotrectinib,TPX-0005
  • 1,15-Etheno-1H-pyrazolo[4,3-f][1,4,8,10]benzoxatriazacyclotridecin-4(5H)-one,11-fluoro-6,7,13,14-tetrahydro-7,13-dimethyl-, (7S,13R)-
  • TPX-0005,Repotrectinib
  • TPX0005(Ropotrectinib)
  • Ropotrectinib(TPX0005)
  • Loprotinib
  • Ropotrectinib
  • Repotrectinib
  • TPX-005
  • (7S,13R)-11-Fluoro-6,7,13,14-tetrahydro-7,13-dimethyl-1,15-etheno-1H-pyrazolo[4,3-f][1,4,8,10]benzoxatriazacyclotridecin-4(5H)-one
  • PX0005(Ropotrectinib)
  • 1802220-02-5
  • 180222-02-5
  • API
  • 1802220-02-5
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