クレマスチンフマル酸塩 化学特性,用途語,生産方法
外観
白色～ほとんど白色, 結晶性粉末～粉末
溶解性
エタノールに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
用途
プロパノールアミン誘導体で
す。抗ヒスタミン作用を示します。
用途
薬理研究用。
効能
抗アレルギー薬, H1受容体拮抗薬
商品名
タベジール (日新製薬－山形); タベジール (日新製薬－山形)
確認試験
(１) 本品5mgに硫酸5mLを加えて振り混ぜて溶かすとき，
液は黄色を呈する．この液を水10mL中に徐々に滴加すると
き，液の色は直ちに消える．
(２) 本品0.01gに発煙硝酸1mLを加え，水浴上で蒸発乾固
した後，薄めた塩酸(1→2)2mL及び亜鉛粉末0.2gを加え，水
浴上で10分間加熱する．冷後，ろ過し，ろ液に水20mLを加
えた液は芳香族第一アミンの定性反応〈1.09〉を呈する．
(３) 本品の水溶液(1→50000)5mLに4－ジメチルアミノベ
ンズアルデヒド試液5mLを加え，10分間加温するとき，液
は赤紫色を呈する．
(４) 本品につき，炎色反応試験(2)〈1.04〉を行うとき，緑
色を呈する．
(５) 本品0.04g及び薄層クロマトグラフィー用フマル酸
0.01gをとり，それぞれにエタノール(95)／水混液(4：
1)2mLを加えて穏やかに加温して溶かし，試料溶液及び標 準溶液とする．これらの液につき，薄層クロマトグラフィー〈2.03〉により試験を行う．試料溶液及び標準溶液5μLずつ
を薄層クロマトグラフィー用シリカゲル(蛍光剤入り)を用い
て調製した薄層板にスポットする．次にイソプロピルエーテ
ル／ギ酸／水混液(90：7：3)を展開溶媒として約10cm展開
した後，薄層板を風乾する．これに紫外線(主波長254nm)を
照射するとき，試料溶液から得たスポットのうちR f値が大
きい方のスポットは，標準溶液から得たスポットとR f値が
等しい．
定量法
本品を乾燥し，その約0.4gを精密に量り，酢酸
(100)50mLに溶かし，0.1mol/L過塩素酸で滴定〈2.50〉する
(電位差滴定法)．同様の方法で空試験を行い，補正する．
0.1mol/L過塩素酸1mL＝46.00mg C
21H
26ClNO・C
4H
4O
4
純度試験
(１) 溶状 本品0.5gをメタノール10mLに加温して溶かす
とき，液は無色澄明である．
(２) 重金属〈1.07〉 本品1.0gをとり，第2法により操作し，
試験を行う．比較液には鉛標準液2.0mLを加える(20ppm以
下)．
(３) ヒ素〈1.11〉 本品1.0gをとり，第3法により検液を調
製し，試験を行う(2ppm以下)．
(４) 類縁物質 本品0.10gをメタノール5mLに溶かし，試
料溶液とする．この液1mLを正確に量り，メタノールを加
えて正確に250mLとし，標準溶液(1)とする．この液5mLを
正確に量り，メタノールを加えて正確に10mLとし，標準溶
液(2)とする．これらの液につき，薄層クロマトグラフィー
〈2.03〉により試験を行う．試料溶液，標準溶液(1)及び標準
溶液(2)の5μLずつを薄層クロマトグラフィー用シリカゲル
を用いて調製した薄層板にスポットする．次にクロロホルム
／メタノール／アンモニア水(28)混液(90：10：1)を展開溶
媒として約15cm展開した後，薄層板を風乾する．これに噴
霧用ドラーゲンドルフ試液を均等に噴霧し，直ちに過酸化水
素試液を均等に噴霧するとき，試料溶液から得た主スポット
以外のスポットは，標準溶液(1)から得たスポットより濃く
なく，かつ，標準溶液(2)から得たスポットより濃いスポッ
トは2個以下である．
貯法
容器 気密容器．
乾燥減量
0.5％以下(1g，105℃，4時間)．
強熱残分
0.2％以下(1g)．
化学的特性
White Solid
使用
Clemastine fumarate is a selective histamine H1 receptor antagonist (Ki = 0.26 nM) that also displays high affinity for muscarinic receptors (Ki = 16 nM). It has also recently been identified as a positive allosteric modulator of P2X7 receptor signaling. Clemastine fumarate has long been used to inhibit histamine-induced bronchoconstriction in asthma and airway hyperresponsive studies.
定義
ChEBI: The fumaric acid salt of clemastine. An antihistamine with antimuscarinic and moderate sedative properties, it is used for the symptomatic relief of allergic conditions such as rhinitis, urticaria, conjunctivitis and in pruritic (severe itching) skin condi
ions.
一般的な説明
Dextrorotatory clemastine, R,R-2[2[1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl]-1- methylpyrrolidine hydrogen furnarate (1:1) (Tavist), has two chiral centers, each of which has the (R) absolute configuration. A comparison of the activities of the enantiomers indicates that the asymmetric center close to the terminal side chain nitrogen is of lesser importance to antihistaminic activity.
? This member of the ethanolamine series is characterized by a long duration of action, with an activity that reaches a maximum in 5 to 7 hours and persists for 10 to 12 hours. It is well absorbed when administered orally, and it is excreted primarily in the urine. The side effects are those usually encountered with this series of antihistamines. Clemastine is closely related to chlorphenoxamine, which is used for its central cholinergic-blocking activity. Therefore, it is not surprising that clemastine has significant antimuscarinic activity.
生物活性
H 1 -receptor antagonist. Clinically-used antihistamine.
クレマスチンフマル酸塩 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品