フルベストラント

フルベストラント 化学構造式
129453-61-8
CAS番号.
129453-61-8
化学名:
フルベストラント
别名:
ファスロデックス;7α-[9-[(4,4,5,5,5-ペンタフルオロペンチル)スルフィニル]ノニル]エストラ-1,3,5(10)-トリエン-3,17β-ジオール;7α-[9-[(4,4,5,5,5-ペンタフルオロペンチル)スルフィニル]ノニル]-17β-エストラジオール;7α-[9-(4,4,5,5,5-ペンタフルオロペンチルスルフィニル)ノニル]エストラ-1,3,5(10)-トリエン-3,17β-ジオール;7α-[9-[(4,4,5,5,5-ペンタフルオロペンチルスルフィニル)]ノニル]エストラ-1(10),2,4-トリエン-3,17β-ジオール;フルベストラント;ICI182,780;フルベストラント (JAN);フェソロデックス;ICI-182780;(1S,3aS,3bR,4R,9bS,11aS)-11a-メチル-4-[9-(4,4,5,5,5-ペンタフルオロペンタンスルフィニル)ノニル]-1H,2H,3H,3aH,3bH,4H,5H,9bH,10H,11H,11aH-シクロペンタ[a]フェナントレン-1,7-ジオール;(7R,17S)-7-[9-[(4,4,5,5,5-ペンタフルオロペンチルスルフィニル)]ノニル]エストラ-1(10),2,4-トリエン-3,17-ジオール
英語名:
Fulvestrant
英語别名:
Astrazeneca;FASLODEX;ICI 182,780;Fulvestrant CRS;139028;CS-670;ZD 9238;zm182780;zd182780;Fulvtrant
CBNumber:
CB0698542
化学式:
C32H47F5O3S
分子量:
606.77
MOL File:
129453-61-8.mol

フルベストラント 物理性質

融点 :
104-106°C
沸点 :
674.8±55.0 °C(Predicted)
比重(密度) :
1.201±0.06 g/cm3(Predicted)
貯蔵温度 :
2-8°C
溶解性:
DMSO:>5mg/mL
外見 :
酸解離定数(Pka):
10.27±0.70(Predicted)
色:
白い
安定性::
DMSO溶液またはエタノール溶液で-20°Cで最大3か月保存できます。
InChIKey:
VWUXBMIQPBEWFH-WCCTWKNTSA-N
SMILES:
[C@@]12([H])[C@H](CCCCCCCCCS(=O)CCCC(F)(F)C(F)(F)F)CC3C=C(O)C=CC=3[C@@]1([H])CC[C@]1(C)[C@H](CC[C@@]21[H])O |&1:0,2,32,36,38,41,r|
CAS データベース:
129453-61-8(CAS DataBase Reference)
安全性情報
  • リスクと安全性に関する声明
  • 危険有害性情報のコード(GHS)
WGK Germany  3
RTECS 番号 KG7623000
HSコード  2937230000
有毒物質データの 129453-61-8(Hazardous Substances Data)
絵表示(GHS) GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
注意喚起語
危険有害性情報
コード 危険有害性情報 危険有害性クラス 区分 注意喚起語 シンボル P コード
H413 長期的影響により水生生物に有害のおそれ 水生環境有害性、慢性毒性 4
注意書き
P273 環境への放出を避けること。
P501 内容物/容器を...に廃棄すること。

フルベストラント 価格 もっと(28)

メーカー 製品番号 製品説明 CAS番号 包装 価格 更新時間 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01CAY10011269
Fulvestrant
129453-61-8 1mg ¥9000 2024-03-01 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01CAY10011269
Fulvestrant
129453-61-8 5mg ¥24100 2024-03-01 購入
東京化成工業 F1144 フルベストラント >98.0%(HPLC)
Fulvestrant >98.0%(HPLC)
129453-61-8 25mg ¥10400 2024-03-01 購入
東京化成工業 F1144 フルベストラント >98.0%(HPLC)
Fulvestrant >98.0%(HPLC)
129453-61-8 100mg ¥30000 2024-03-01 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) 46578-1A
Fulvestrant
129453-61-8 1g ¥229900 2024-07-01 購入

フルベストラント 化学特性,用途語,生産方法

用途

フルベストラント(Fulvestrant)はホルモン受容体陽性乳癌の治療に用いられる薬剤の一つである。抗エストロゲン薬投与後に増悪した乳癌の患者に用いられる。エストロゲン受容体完全拮抗薬であり部分作働性を持たない上、プロテアソームによるエストロゲン受容体の分解を促進する。

効能

抗悪性腫瘍薬, エストロゲン受容体調節薬

商品名

フェソロデックス (アストラゼネカ)

説明

Fulvestrant was launched in the US as a novel once monthly injectable steroidal estrogen antagonist for the treatment of hormone receptor positive metastatic breast cancer in postmenopausal women with disease progression following estrogen therapy. This 7a-alkylsulphinyl derivative of estradiol can be prepared in 10 steps from 6,7- didehydro-19-nor-testosterone by successive conjugate addition of the organocuprate derived from O-protected 9-bromononan-l-o1 followed by aromatization of the resulting enone, then activation of the protected primary alcohol, substitution with 4,4,5,5,5- pentafluoropentanthiol and oxidation to the sulfoxide. Fulvestrant is the first “pure” estrogen antagonist from a novel class known as selective estrogen receptor down regulators (SERDs). It binds to the estrogen receptor (ER), with affinity close to that of estradiol and 100 fold greater than that of tamoxifen (a partial estrogen antagonist), preventing estrogen-stimulated gene activation, thereby interfering with the estrogenrelated processes essential for cell-cycle completion. Fulvestrant also appears to downregulate the ER by 80-90% often to non detectable level both in vitro and in vivo. In comparison to tamoxifen, fulvestrant is devoid of systemic estrogenic activity, it displays no uterotrophic activity and is able to block the uterine stimulation of estradiol or tamoxifen. Furthermore, fulvestrant completely blocks the cell growth in tamoxifen-resistant breast cancer cell-lines and prevents growth of tamoxifen resistant tumor in mice. In clinical trials, it was also shown that fulvestrant is comparable to anastrozole (a third generation aromatase inhibitor) both in efficacy and tolerability in postmenopausal women with tamoxifen-resistant advanced breast cancers.

化学的特性

White or almost white powder.

使用

A novel steroidal estrogen antagonist reported to lack any partial agonist activity. Antineoplastic (hormonal).

定義

ChEBI: A 3-hydroxy steroid that is 17beta-estradiol in which the 7alpha hydrogen has been replaced by a nonyl group in which one of the hydrogens of the terminal methyl has been replaced by a (4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl group. An estrogen receptor antagonist, it is used in the treatment of breast cancer.

一般的な説明

Fulvestrant, 7α-[9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol (Faslodex), is an antagonist structurally based onthe estradiol structure, with a long, substituted alkyl chainattached at the 7α-position of the steroid skeleton. Whenbound to the ERs, this alkyl chain induces a conformationof the receptor distinctive from that formed upon estradiolor tamoxifen binding, preventing agonist action.Fulvestrant is a pure antagonist at both ERαand ERβandan ER downregulator (stimulates degradation of the ER),completely lacking the agonist activity that is seen with tamoxifenor raloxifene. The different pharmacological profileof fulvestrant allows the use of this agent in womenwho have had disease progression after prior antiestrogentherapy (typically tamoxifen), providing an alternative toaromatase inhibitors.

生物活性

A high affinity estrogen receptor antagonist (IC 50 = 0.29 nM), devoid of any partial agonism both in vitro and in vivo . Also high affinity agonist at the membrane estrogen receptor GPR30.

副作用

Side effects appear to be minimal and include several GI symptoms , headache, and hot flashes . There is no clinical evidence of uterine stimulation or laboratory evidence of stimulation of endometrial carcinoma models. Fulvestrant should not be adm inistered to women who are pregnant, who are taking antic oagulants, or who have thrombocytopenia.

フルベストラント 上流と下流の製品情報

原材料

準備製品


フルベストラント 生産企業

Global( 511)Suppliers
名前 電話番号 電子メール 国籍 製品カタログ 優位度
Liaoning Pharmaceutical Innovation Co., Ltd
+8616588669988
sales@pipharma.com.cn China 151 58
Xi'an Yutbon Pharmaceutical Technology Co., Ltd
029-81140587 +8618717328141
sales@yutbon.com China 453 58
AFINE CHEMICALS LIMITED
+86-0571-85134551
info@afinechem.com China 15394 58
Shaoxing Fangxiao Chemical Co., LTD
+86-13456999252 +86-13868192239
kenny@fangxiaochem.com China 50 58
shandong perfect biotechnology co.ltd
+86-53169958659; +8618596095638
sales@sdperfect.com China 294 58
Henan Bao Enluo International TradeCo.,LTD
+86-17331933971 +86-17331933971
deasea125996@gmail.com China 2503 58
Nantong Guangyuan Chemicl Co,Ltd
+undefined17712220823
admin@guyunchem.com China 616 58
hebei hongtan Biotechnology Co., Ltd
+86-86-1913198-3935 +8617331935328
sales03@chemcn.cn China 973 58
Capot Chemical Co.,Ltd.
571-85586718 +8613336195806
sales@capotchem.com China 29798 60
Henan Tianfu Chemical Co.,Ltd.
+86-0371-55170693 +86-19937530512
info@tianfuchem.com China 21667 55

フルベストラント  スペクトルデータ(1HNMR)


129453-61-8(フルベストラント)キーワード:


  • 129453-61-8
  • zd182780
  • zm182780
  • (1S,9R,10R,11S,14S,15S)-15-Methyl-9-{9-[(R)-(4,4,5,5,5-pentafluoropentane)sulfinyl]nonyl}tetracyclo[8.7.0.0^{2,7}.0^{11,15}]heptadeca-2,4,6-triene-5,14-diol
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  • Fulvestrant (Faslodex)
  • ZD 9238
  • Fulvestrant(ICI 182,780)
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  • ICH-182780
  • 7α-[9-[(4,4,5,5,5,-Pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol
  • ICI-187280
  • Fulvstrant
  • (7,17)-7-[9-[4,4,5,5,5-Pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol
  • 7α,17β-[9-[(4,4,5,5,5-Pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol
  • Faslodex, ICI 182,780, ZD 182780, ZD 9238, ZM 182780, (7a,17b)-7-[9-[(4,4,5,5,5pentafluoropentyl)Sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol
  • Fulvestrant (150 mg)
  • (7a,17b)-7-[9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol
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  • (7alpha,17beta)-nonyl)
  • estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol,7-(9-((4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl)
  • Fulvtrant
  • 7-[9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]- (7α,17β)-estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol
  • (7a,17b)-7-[9-[(4,4,5,5,5-Pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol Fulvestrant ICI 182,780
  • Fulvestrant for system suitability
  • Fulvestran
  • Fulvestrant Vetec(TM) reagent grade, >98%
  • Fulvestrant, >=98%
  • FULVESTRANT
  • FULVESTRANT-13C1-D2
  • Fulvestrant (Steroids)
  • ファスロデックス
  • 7α-[9-[(4,4,5,5,5-ペンタフルオロペンチル)スルフィニル]ノニル]エストラ-1,3,5(10)-トリエン-3,17β-ジオール
  • 7α-[9-[(4,4,5,5,5-ペンタフルオロペンチル)スルフィニル]ノニル]-17β-エストラジオール
  • 7α-[9-(4,4,5,5,5-ペンタフルオロペンチルスルフィニル)ノニル]エストラ-1,3,5(10)-トリエン-3,17β-ジオール
  • 7α-[9-[(4,4,5,5,5-ペンタフルオロペンチルスルフィニル)]ノニル]エストラ-1(10),2,4-トリエン-3,17β-ジオール
  • フルベストラント
  • ICI182,780
  • フルベストラント (JAN)
  • フェソロデックス
  • ICI-182780
  • (1S,3aS,3bR,4R,9bS,11aS)-11a-メチル-4-[9-(4,4,5,5,5-ペンタフルオロペンタンスルフィニル)ノニル]-1H,2H,3H,3aH,3bH,4H,5H,9bH,10H,11H,11aH-シクロペンタ[a]フェナントレン-1,7-ジオール
  • (7R,17S)-7-[9-[(4,4,5,5,5-ペンタフルオロペンチルスルフィニル)]ノニル]エストラ-1(10),2,4-トリエン-3,17-ジオール
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