ニコランジル

ニコランジル 化学構造式
65141-46-0
CAS番号.
65141-46-0
化学名:
ニコランジル
别名:
シグランコート;硝酸2-[[(3-ピリジル)カルボニル]アミノ]エチル;ニコランマート;ニトルビン;ニコランタ;N-[2-(ニトロオキシ)エチル]-3-ピリジンカルボアミド;硝酸2-ニコチノイルアミノエチル;ニコラシジン;硝酸2-[[(ピリジン-3-イル)カルボニル]アミノ]エチル;シグマート;ニコランジル;シルビノール;エスタット;硝酸2-(ニコチノイルアミノ)エチル;ダンコール;ステンベルガー;イコレル;ニコランジス;ニコランジル (JP17);2-[(ピリジン-3-イル)ホルムアミド]エチル ニトラート
英語名:
Nicorandil
英語别名:
2-[(Pyridin-3-ylcarbonyl)amino]ethyl nitrate, N-[2-(Nitroxy)ethyl]pyridine-3-carboxamide;SG-75;Dancor;IKOREL;Zynicor;SIGMART;ADANCOR;Nicordil;PERISALOL;Nicorandi
CBNumber:
CB1291140
化学式:
C8H9N3O4
分子量:
211.17
MOL File:
65141-46-0.mol
MSDS File:
SDS

ニコランジル 物理性質

融点 :
92°C
沸点 :
350.85°C (rough estimate)
比重(密度) :
1.4271 (rough estimate)
屈折率 :
1.7400 (estimate)
RTECS 番号:
US4667600
貯蔵温度 :
2-8°C
溶解性:
DMSO:>10mg/mL
酸解離定数(Pka):
12.70±0.46(Predicted)
外見 :
色:
ホワイトからオフホワイト
Merck :
14,6521
CAS データベース:
65141-46-0
安全性情報
  • リスクと安全性に関する声明
  • 危険有害性情報のコード(GHS)
主な危険性  Xn
Rフレーズ  22-41
Sフレーズ  26-39
WGK Germany  3
HSコード  29333990
毒性 LD50 in rats (mg/kg): 1200-1300 orally; 800-1000 i.v. (Nagano)
絵表示(GHS) GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
注意喚起語 危険
危険有害性情報
コード 危険有害性情報 危険有害性クラス 区分 注意喚起語 シンボル P コード
H242 熱すると火災のおそれ 自己反応性化学品;有機過酸化物 タイプ C, D,タイプ E, F
タイプ G
危険
警告
GHS hazard pictograms P210, P220, P234, P280, P370+P378,P403+P235, P411, P420, P501
H302 飲み込むと有害 急性毒性、経口 4 警告 GHS hazard pictograms P264, P270, P301+P312, P330, P501
注意書き
P210 熱/火花/裸火/高温のもののような着火源から遠ざ けること。-禁煙。
P235 涼しいところに置くこと。
P280 保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。
P301+P312 飲み込んだ場合:気分が悪い時は医師に連絡する こと。
P370+P378 火災の場合:消火に...を使用すること。
P410 日光から遮断すること。

ニコランジル 価格 もっと(16)

メーカー 製品番号 製品説明 CAS番号 包装 価格 更新時間 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01COBQC-4455
Nicorandil
65141-46-0 1g ¥10000 2024-03-01 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01COBQC-4455
Nicorandil
65141-46-0 5g ¥10000 2024-03-01 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01COBQC-4455 ニコランジル
Nicorandil
65141-46-0 25g ¥40000 2024-03-01 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01COBQC-4455 ニコランジル
Nicorandil
65141-46-0 50g ¥99000 2023-06-01 購入
東京化成工業 N0837 ニコランジル >98.0%(HPLC)(T)
Nicorandil >98.0%(HPLC)(T)
65141-46-0 100mg ¥3400 2024-03-01 購入

ニコランジル 化学特性,用途語,生産方法

外観

白色~ほとんど白色, 結晶性粉末~粉末

溶解性

エタノール(95)に溶けやすく、水にやや溶けにくい。

用途

カリウムチャンネル開口剤。

用途

グアニシル酸シクラーゼを活 性化し、サイクリックGMP(cGMP)増加作 用を示します。

用途

グアニシル酸シクラーゼを活 性化し、サイクリックGMP(cGMP)増加作 用を示します。

効能

冠血管拡張薬

商品名

シグマート (中外製薬); シグマート (中外製薬)

化学的特性

Nicorandil is N-(2-hydroxyethyl)-nicotinamide nitrate (ester). It is a white crystalline powder or white needles with a faint, characteristic odour. It is freely soluble in methanol, ethanol, acetone or glacial acetic acid, slightly soluble in chloroform or water, almost insoluble in ether or benzene. Melting point 88.5-93.5 ℃. Acute toxicity LD50 rat (mg/kg): 1200-1300 orally, 800-1000 intravenously.

使用

Nicorandil is a vasodilator used for the prophylaxis and treatment of angina. This medication widens blood vessels thus increasing the blood and oxygen flow to the heart. It is not currently available in the US.
Nicorandil is a nitric oxide donor and ATP-sensitive potassium channel opener. A study showed that Nicorandil is able to protect against stress-induced cell death in dystrophin-deficient cardiomyocytes and also preserve cardiac function in the mdx mouse heart subjected to ischemia and reperfusion injury.

製造方法

Nicorandil is obtained by treating nicotinic acid chloride hydrochloride with nitro-oxy-ethyl-amine nitrate in an organic solvent.
synthesis of Nicorandil
Nicorandil was synthesized from 2-aminoethanol by a four step process. In order to protect the amino group during nitration, 2-aminoethanol was first treated with phthalic anhydride. The amide formed was then nitrated using a nitrating mixture and was subsequently deprotected by reacting with hydrazine hydrate. The 2- nitroxyethylamine obtained was condensed with nicotinoyl chloride in pyridine. Treatment with aqueous sodium bicarbonate solution gave nicorandil as free base.
synthesis of Nicorandil

定義

ChEBI: Nicorandil is a pyrimidinecarboxamide that is nicotinamide in which one of the hydrogens attached to the carboxamide nitrogen is replaced by a 2-(nitrooxy)ethyl group. It has both nitrate-like and ATP-sensitive potassium channel activator properties, and is used for the prevention and treatment of angina pectoris. It has a role as a vasodilator agent and a potassium channel opener. It is a pyridinecarboxamide and a nitrate ester. It derives from a nicotinamide.

Biochem/physiol Actions

Nicorandil is a hybrid ATP-sensitive K+ (KATP) channel opener and nicotinamide nitrate NO donor. Nicorandil selectively activates SUR2B- versus SUR2A-containing KATP channels. It enhances endothelial NO synthase expression and protects against ischemic ventricular arrhythmias. By activating potassium channels, and donating nitric oxide to activate the enzyme guanylate cyclase, Nicorandil causes activation of GMP leading to both arterial and venous vasodilatation. Nicorandil is selective for vascular potassium channels, but has no significant action on cardiac contractility and conduction.

臨床応用

Nicorandil is used for the prevention and treatment of chronic stable angina. It is usually used when angina becomes difficult to control by other drugs and is given as an additional treatment.

Mode of action

The coronary vasodilating activity of nicorandil is considered to be the consequence of the increasing cyclic GMP production by stimulating guanylyl cyclase in the coronary vascular smooth muscle, similar to other nitrates/nitrites (in vitro). In addition, other mechanisms such as hyperpolarization of the cell membrane were investigated concerning its coronary blood flowincreasing and coronary vasospasmolytic effects.
The vasorelaxant effect of nicorandil in isolated blood vessels is suppressed by an ATP-sensitive K channel blocker or a guanylate cyclase inhibitor. Moreover, in a canine model of acute heart failure, the cardiac haemodynamics-improving effect of the drug (e.g. effect of increasing the aortic blood flow) was suppressed by an ATP-sensitive K channel blocker. Furthermore, the drug caused an increase in the cGMP content in isolated blood vessels. These facts suggest that the vasodilating effect of the drug is related to the effect of opening the ATP-sensitive K channel, as well as to the effect of increasing production of cGMP.

ニコランジル 上流と下流の製品情報

原材料

準備製品


ニコランジル 生産企業

Global( 425)Suppliers
名前 電話番号 電子メール 国籍 製品カタログ 優位度
Hebei Yanxi Chemical Co., Ltd.
+8617531190177
peter@yan-xi.com China 5988 58
Capot Chemical Co.,Ltd.
571-85586718 +8613336195806
sales@capotchem.com China 29797 60
Henan Tianfu Chemical Co.,Ltd.
+86-0371-55170693 +86-19937530512
info@tianfuchem.com China 21700 55
Shanghai Time Chemicals CO., Ltd.
+86-021-57951555 +8617317452075
jack.li@time-chemicals.com China 1807 55
Hebei Guanlang Biotechnology Co., Ltd.
+86-19930503282
alice@crovellbio.com China 8823 58
Hubei xin bonus chemical co. LTD
86-13657291602
linda@hubeijusheng.com CHINA 22968 58
Shandong chuangyingchemical Co., Ltd.
18853181302
sale@chuangyingchem.com CHINA 5909 58
Chongqing Chemdad Co., Ltd
+86-023-61398051 +8613650506873
sales@chemdad.com China 39916 58
CONIER CHEM AND PHARMA LIMITED
+8618523575427
sales@conier.com China 47465 58
Xi'an Yutbon Pharmaceutical Technology Co., Ltd
029-81140587 +8618717328141
sales@yutbon.com China 437 58

ニコランジル  スペクトルデータ(1HNMR)


65141-46-0(ニコランジル)キーワード:


  • 65141-46-0
  • n-[2-(nitroxy)ethyl]-3-pyridinecarboxamide
  • N-[2-(NITROOXY)ETHYL]-3-PYRIDINECARBOXAMIDE
  • 3-Pyridinecarboxamide, N-[2-(nitrooxy)ethyl]-
  • SG-75
  • Dancor
  • Nitric acid 2-nicotinoylaminoethyl ester
  • 2-(pyridin-3-ylcarbonylamino)ethyl nitrate
  • 2-(pyridine-3-carbonylamino)ethyl nitrate
  • nitric acid 2-(pyridine-3-carbonylamino)ethyl ester
  • N-(2-Hydroxyethyl)nieotimmide nitrate(ester)
  • 2-(pyridin-3-ylforMaMido)ethyl nitrate
  • Nicorandil(Ikorel)
  • N-(2-Nitrooxyethyl)nicotinaMide
  • 2-(Pyridine-3-carboxamido)ethyl Nitrate N-[2-(Nitrooxy)ethyl]pyridine-3-carboxamide
  • Zynicor
  • NICORANDIL
  • PERISALOL
  • SIGMART
  • N-[2-Hydroxyethyl] nicotinamide nitrate
  • Adancor, Ikorel, Perisalol, Sigmart
  • IKOREL
  • ADANCOR
  • 2-nicotinamidoethylnitrate
  • n-(2-(nitrooxy)ethyl)-3-pyridinecarboxamid
  • n-(2-hydroxyethyl)nicotinamidenitrate(ester)
  • Nicorandil, 98%, a potassium channel activator
  • 2-[(3-pyridinylcarbonyl)amino]ethyl nitrate
  • Nicorandil>
  • Nicorandil CRS
  • 2-(Pyridine-3-carboxamido)ethyl Nitrate
  • シグランコート
  • 硝酸2-[[(3-ピリジル)カルボニル]アミノ]エチル
  • ニコランマート
  • ニトルビン
  • ニコランタ
  • N-[2-(ニトロオキシ)エチル]-3-ピリジンカルボアミド
  • 硝酸2-ニコチノイルアミノエチル
  • ニコラシジン
  • 硝酸2-[[(ピリジン-3-イル)カルボニル]アミノ]エチル
  • シグマート
  • ニコランジル
  • シルビノール
  • エスタット
  • 硝酸2-(ニコチノイルアミノ)エチル
  • ダンコール
  • ステンベルガー
  • イコレル
  • ニコランジス
  • ニコランジル (JP17)
  • 2-[(ピリジン-3-イル)ホルムアミド]エチル ニトラート
  • ビタミンB群
  • 冠拡張薬
  • 血管拡張薬
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