ナロキセゴルシュウ酸塩

ナロキセゴルシュウ酸塩 化学構造式
1354744-91-4
CAS番号.
1354744-91-4
化学名:
ナロキセゴルシュウ酸塩
别名:
ナロキセゴルシュウ酸塩
英語名:
Naloxegol Oxalate
英語别名:
NKTR-118;NKTR 118 oxalate;Naloxegol Oxalate;AZ 13337019 oxalate;Naloxegol oxalate salt;NKTR-118;NKTR118;NKTR 118;Naloxegol Oxalate NKTR-118;(5alpha,6alpha)-4,5-Epoxy-6-(3,6,9,12,15,18,21-heptaoxadocos-1-yloxy)-17-(2-propen-1-yl)-morphinan-3,14-diol ethanedioate;Morphinan-3,14-diol,4,5-epoxy-6-(3,6,9,12,15,18,21-heptaoxadocos-1-yloxy)-17-(2-propen-1-yl)-,(5α,6α)-,ethanedioate(1:1)(salt);Naloxegol OxalateQ: What is Naloxegol Oxalate Q: What is the CAS Number of Naloxegol Oxalate Q: What is the storage condition of Naloxegol Oxalate
CBNumber:
CB13049698
化学式:
C36H55NO15
分子量:
741.83
MOL File:
1354744-91-4.mol

ナロキセゴルシュウ酸塩 物理性質

融点 :
92-95°C
貯蔵温度 :
-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解性:
クロロホルム(微量)、メタノール(微量)
外見 :
個体
色:
ホワイトからオフホワイト
安全性情報
  • リスクと安全性に関する声明
  • 危険有害性情報のコード(GHS)
絵表示(GHS) GHS hazard pictogramsGHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
注意喚起語
危険有害性情報
コード 危険有害性情報 危険有害性クラス 区分 注意喚起語 シンボル P コード
H315 皮膚刺激 皮膚腐食性/刺激性 2 警告 GHS hazard pictograms P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H317 アレルギー性皮膚反応を起こすおそれ 感作性、皮膚 1 警告 GHS hazard pictograms P261, P272, P280, P302+P352,P333+P313, P321, P363, P501
H318 重篤な眼の損傷 眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 1 危険 GHS hazard pictograms P280, P305+P351+P338, P310
H334 吸入するとアレルギー、喘息または、呼吸困難 を起こすおそれ 感作性、呼吸器 1 危険 GHS hazard pictograms P261, P285, P304+P341, P342+P311,P501
H335 呼吸器への刺激のおそれ 特定標的臓器毒性、単回暴露; 気道刺激性 3 警告 GHS hazard pictograms
H341 遺伝性疾患のおそれの疑い 生殖細胞変異原性 2 警告 P201,P202, P281, P308+P313, P405,P501
H361 生殖能または胎児への悪影響のおそれの疑い 生殖毒性 2 警告 P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501
H370 臓器の障害 特定標的臓器有害性、単回暴露 1 危険 GHS hazard pictograms P260, P264, P270, P307+P311, P321,P405, P501
H413 長期的影響により水生生物に有害のおそれ 水生環境有害性、慢性毒性 4
注意書き
P201 使用前に取扱説明書を入手すること。
P202 全ての安全注意を読み理解するまで取り扱わないこ と。
P260 粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーを吸入しないこ と。
P264 取扱い後は皮膚をよく洗うこと。
P264 取扱い後は手や顔をよく洗うこと。
P270 この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこ と。
P272 汚染された作業衣は作業場から出さないこと。
P273 環境への放出を避けること。
P280 保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。
P284 呼吸用保護具を着用すること。
P302+P352 皮膚に付着した場合:多量の水と石鹸で洗うこと。
P304+P341 吸入した場合:呼吸が困難な場合には、空気の新鮮な場 所に移し、呼吸しやすい姿勢で休息させること。
P305+P351+P338 眼に入った場合:水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。
P308+P313 暴露または暴露の懸念がある場合:医師の診断/手当てを 受けること。
P310 ただちに医師に連絡すること。
P321 特別な処置が必要である(このラベルの... を見よ)。

ナロキセゴルシュウ酸塩 価格

メーカー 製品番号 製品説明 CAS番号 包装 価格 更新時間 購入

ナロキセゴルシュウ酸塩 化学特性,用途語,生産方法

効能

便秘治療薬, オピオイド受容体拮抗薬

説明

Naloxegol oxalate (XXI) is a peripherally acting μ-opioid receptor antagonist that was approved in the USA and EU for the treatment of opioid-induced constipation in adults with chronic non-cancer pain. The drug, a pegylated version of naloxone, has significantly reduced central nervous system (CNS) penetration and works by inhibiting the binding of opioids in the gastrointestinal tract. Naloxegol oxalate was developed by Nektar and licensed to AstraZeneca. Although we were unable to find a single report in the primary or patent literature that describes the exact experimental procedures to prepare naloxegol oxalate, there have been reports on the preparation of closely related analogs with specific reports on improving the selectivity of the reduction step156 and the salt formation of the final drug substance.

使用

Naloxegol Oxalate is an oxalate form of Naloxegol (N284470) which is a peripherally-selective opioid antagonist.

合成

Naloxone (180) was treated with methoxyethyl chloride in the presence of Hunig?ˉs base to give the protected ketone 181. Reduction of the ketone with potassium trisec- butylborohydride exclusively provided the a-alcohol 182 in 85% yield. Alternatively, sodium trialkylborohydrides could also be used to provide similar a-selective reduction in high yield. Deprotonation of the alcohol with sodium hydride followed by alkylation with CH3(OCH2CH2)7Br (183) provided the pegylated intermediate 184 in 88% yield. Acidic removal of the methoxyethyl ether protecting group followed by treatment with oxalic acid and crystallization provided naloxegol oxalate (XXI) in good yield.

説明図

ナロキセゴルシュウ酸塩 上流と下流の製品情報

原材料

準備製品


ナロキセゴルシュウ酸塩 生産企業

Global( 70)Suppliers
名前 電話番号 電子メール 国籍 製品カタログ 優位度
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED
+undefined-21-51877795
ivan@atkchemical.com China 32480 60
Hebei Mojin Biotechnology Co., Ltd
+8613288715578
sales@hbmojin.com China 12453 58
Henan Tianfu Chemical Co.,Ltd.
+86-0371-55170693 +86-19937530512
info@tianfuchem.com China 21695 55
BOC Sciences
+1-631-485-4226
inquiry@bocsci.com United States 19553 58
Hebei Yanxi Chemical Co., Ltd.
+8617531190177
peter@yan-xi.com China 5993 58
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD
86-571-88216897,88216896 13588875226
sales@hzclap.com CHINA 6313 58
InvivoChem
+1-708-310-1919 +1-13798911105
sales@invivochem.cn United States 6393 58
Hebei Guanlang Biotechnology Co., Ltd.
+86-19930503259 +86-19930503259
cherry@crovellbio.com China 18458 58
TargetMol Chemicals Inc.
+1-781-999-5354
support@targetmol.com United States 19973 58
ShenZhen Trendseen Biological Technology Co.,Ltd.
13417589054
trendseenbio@gmail.com China 11681 58

  • 1354744-91-4
  • Naloxegol Oxalate
  • Naloxegol Oxalate NKTR-118
  • (5alpha,6alpha)-4,5-Epoxy-6-(3,6,9,12,15,18,21-heptaoxadocos-1-yloxy)-17-(2-propen-1-yl)-morphinan-3,14-diol ethanedioate
  • AZ 13337019 oxalate
  • NKTR 118 oxalate
  • (4R,4aS,7S,7aR,12bS)-7-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]-3-prop-2-enyl-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-4a,9-diol,oxalic acid
  • Naloxegol oxalate salt
  • Naloxegol OxalateQ: What is Naloxegol Oxalate Q: What is the CAS Number of Naloxegol Oxalate Q: What is the storage condition of Naloxegol Oxalate
  • NKTR-118;NKTR118;NKTR 118
  • (4R,4aS,7S,7aR,12bS)-7-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]-3-prop-2-enyl-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-4a,9-diol
  • Morphinan-3,14-diol,4,5-epoxy-6-(3,6,9,12,15,18,21-heptaoxadocos-1-yloxy)-17-(2-propen-1-yl)-,(5α,6α)-,ethanedioate(1:1)(salt)
  • NKTR-118
  • ナロキセゴルシュウ酸塩
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