ナロキセゴルシュウ酸塩

1354744-91-4

CAS番号.: 1354744-91-4

化学名:: ナロキセゴルシュウ酸塩

别名:: ナロキセゴルシュウ酸塩

英語名:: Naloxegol Oxalate

英語别名:: NKTR-118;NKTR 118 oxalate;Naloxegol Oxalate;AZ 13337019 oxalate;Naloxegol oxalate salt;NKTR-118;NKTR118;NKTR 118;Naloxegol Oxalate NKTR-118;(5alpha,6alpha)-4,5-Epoxy-6-(3,6,9,12,15,18,21-heptaoxadocos-1-yloxy)-17-(2-propen-1-yl)-morphinan-3,14-diol ethanedioate;Morphinan-3,14-diol,4,5-epoxy-6-(3,6,9,12,15,18,21-heptaoxadocos-1-yloxy)-17-(2-propen-1-yl)-,(5α,6α)-,ethanedioate(1:1)(salt);Naloxegol OxalateQ: What is Naloxegol Oxalate Q: What is the CAS Number of Naloxegol Oxalate Q: What is the storage condition of Naloxegol Oxalate

CBNumber:: CB13049698

化学式:: C36H55NO15

分子量:: 741.83

MOL File:: 1354744-91-4.mol

物理性質

安全性情報

用途語

生産企業 70

ナロキセゴルシュウ酸塩物理性質

融点 :: 92-95°C

貯蔵温度 :: -20°C Freezer, Under inert atmosphere

溶解性:: クロロホルム（微量）、メタノール（微量）

外見 :: 個体

色:: ホワイトからオフホワイト

安全性情報

リスクと安全性に関する声明
危険有害性情報のコード(GHS)

絵表示（GHS）

注意喚起語

危険有害性情報

コード	危険有害性情報	危険有害性クラス	区分	注意喚起語	P コード
H315	皮膚刺激	皮膚腐食性/刺激性	2	警告	P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H317	アレルギー性皮膚反応を起こすおそれ	感作性、皮膚	1	警告	P261, P272, P280, P302+P352,P333+P313, P321, P363, P501
H318	重篤な眼の損傷	眼に対する重篤な損傷性/眼刺激性	1	危険	P280, P305+P351+P338, P310
H334	吸入するとアレルギー、喘息または、呼吸困難を起こすおそれ	感作性、呼吸器	1	危険	P261, P285, P304+P341, P342+P311,P501
H335	呼吸器への刺激のおそれ	特定標的臓器毒性、単回暴露；気道刺激性	3	警告
H341	遺伝性疾患のおそれの疑い	生殖細胞変異原性	2	警告	P201,P202, P281, P308+P313, P405,P501
H361	生殖能または胎児への悪影響のおそれの疑い	生殖毒性	2	警告	P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501
H370	臓器の障害	特定標的臓器有害性、単回暴露	1	危険	P260, P264, P270, P307+P311, P321,P405, P501
H413	長期的影響により水生生物に有害のおそれ	水生環境有害性、慢性毒性	4

注意書き

P201	使用前に取扱説明書を入手すること。
P202	全ての安全注意を読み理解するまで取り扱わないこと。
P260	粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーを吸入しないこと。
P264	取扱い後は皮膚をよく洗うこと。
P264	取扱い後は手や顔をよく洗うこと。
P270	この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこと。
P272	汚染された作業衣は作業場から出さないこと。
P273	環境への放出を避けること。
P280	保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用すること。
P284	呼吸用保護具を着用すること。
P302+P352	皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で洗うこと。
P304+P341	吸入した場合：呼吸が困難な場合には、空気の新鮮な場所に移し、呼吸しやすい姿勢で休息させること。
P305+P351+P338	眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外すこと。その後も洗浄を続けること。
P308+P313	暴露または暴露の懸念がある場合：医師の診断/手当てを受けること。
P310	ただちに医師に連絡すること。
P321	特別な処置が必要である（このラベルの．．．を見よ）。

ナロキセゴルシュウ酸塩価格

メーカー	製品番号	製品説明	CAS番号	包装	価格	更新時間	購入

ナロキセゴルシュウ酸塩化学特性,用途語,生産方法

効能

便秘治療薬, オピオイド受容体拮抗薬

説明

Naloxegol oxalate (XXI) is a peripherally acting μ-opioid receptor antagonist that was approved in the USA and EU for the treatment of opioid-induced constipation in adults with chronic non-cancer pain. The drug, a pegylated version of naloxone, has significantly reduced central nervous system (CNS) penetration and works by inhibiting the binding of opioids in the gastrointestinal tract. Naloxegol oxalate was developed by Nektar and licensed to AstraZeneca. Although we were unable to find a single report in the primary or patent literature that describes the exact experimental procedures to prepare naloxegol oxalate, there have been reports on the preparation of closely related analogs with specific reports on improving the selectivity of the reduction step156 and the salt formation of the final drug substance.

使用

Naloxegol Oxalate is an oxalate form of Naloxegol (N284470) which is a peripherally-selective opioid antagonist.

合成

Naloxone (180) was treated with methoxyethyl chloride in the presence of Hunig?ˉs base to give the protected ketone 181. Reduction of the ketone with potassium trisec- butylborohydride exclusively provided the a-alcohol 182 in 85% yield. Alternatively, sodium trialkylborohydrides could also be used to provide similar a-selective reduction in high yield. Deprotonation of the alcohol with sodium hydride followed by alkylation with CH3(OCH2CH2)7Br (183) provided the pegylated intermediate 184 in 88% yield. Acidic removal of the methoxyethyl ether protecting group followed by treatment with oxalic acid and crystallization provided naloxegol oxalate (XXI) in good yield.

説明図

ナロキセゴルシュウ酸塩上流と下流の製品情報

原材料

準備製品

ナロキセゴルシュウ酸塩生産企業

Global( 70)Suppliers

名前	電話番号	電子メール	国籍	製品カタログ	優位度
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED	+undefined-21-51877795	ivan@atkchemical.com	China	32480	60
Hebei Mojin Biotechnology Co., Ltd	+8613288715578	sales@hbmojin.com	China	12453	58
Henan Tianfu Chemical Co.,Ltd.	+86-0371-55170693 +86-19937530512	info@tianfuchem.com	China	21695	55
BOC Sciences	+1-631-485-4226	inquiry@bocsci.com	United States	19553	58
Hebei Yanxi Chemical Co., Ltd.	+8617531190177	peter@yan-xi.com	China	5993	58
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD	86-571-88216897,88216896 13588875226	sales@hzclap.com	CHINA	6313	58
InvivoChem	+1-708-310-1919 +1-13798911105	sales@invivochem.cn	United States	6393	58
Hebei Guanlang Biotechnology Co., Ltd.	+86-19930503259 +86-19930503259	cherry@crovellbio.com	China	18457	58
TargetMol Chemicals Inc.	+1-781-999-5354	support@targetmol.com	United States	19973	58
ShenZhen Trendseen Biological Technology Co.,Ltd.	13417589054	trendseenbio@gmail.com	China	11681	58

1354744-91-4
Naloxegol Oxalate
Naloxegol Oxalate NKTR-118
(5alpha,6alpha)-4,5-Epoxy-6-(3,6,9,12,15,18,21-heptaoxadocos-1-yloxy)-17-(2-propen-1-yl)-morphinan-3,14-diol ethanedioate
AZ 13337019 oxalate
NKTR 118 oxalate
(4R,4aS,7S,7aR,12bS)-7-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]-3-prop-2-enyl-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-4a,9-diol,oxalic acid
Naloxegol oxalate salt
Naloxegol OxalateQ: What is Naloxegol Oxalate Q: What is the CAS Number of Naloxegol Oxalate Q: What is the storage condition of Naloxegol Oxalate
NKTR-118;NKTR118;NKTR 118
(4R,4aS,7S,7aR,12bS)-7-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]-3-prop-2-enyl-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-4a,9-diol
Morphinan-3,14-diol,4,5-epoxy-6-(3,6,9,12,15,18,21-heptaoxadocos-1-yloxy)-17-(2-propen-1-yl)-,(5α,6α)-,ethanedioate(1:1)(salt)
NKTR-118
ナロキセゴルシュウ酸塩

ナロキセゴルシュウ酸塩

ナロキセゴルシュウ酸塩 物理性質

ナロキセゴルシュウ酸塩 価格

ナロキセゴルシュウ酸塩 化学特性,用途語,生産方法

効能

説明

使用

合成

ナロキセゴルシュウ酸塩 上流と下流の製品情報