ピロキシカム 化学特性,用途語,生産方法
外観
白色～うすい褐色, 結晶性粉末～粉末
溶解性
アセトンに溶け、エタノール(95)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
用途
薬理研究用。
用途
ピロキシカム（Piroxicam）は、リウマチ症状、変形性関節症、原発性月経困難症などに対して消炎鎮痛薬として使用されるオキシカム系の非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）の一つである。商品名バキソまたはフェルデン。承認当初は外傷性および術後の炎症?疼痛にも用いられていたが、消化性潰瘍のリスクが高いため、外用薬を除いて薬効が削除された。プロスタグランジンの生成を阻害して、疼痛、強張り、圧痛、腫脹を軽減する。医療用医薬品としてカプセル、坐薬、軟膏があるほか、外用薬は一般用医薬品（第2類医薬品）として市販されている。海外には、内服した際に消化管からの吸収を促進するためにβシクロデキストリンで抱合化した製剤も存在する。
用途
オキシカム系化合物です。シ
クロオキシゲナーゼ（COX）を阻害し、プロ
スタグランジン生合成抑制作用を示します。
効能
鎮痛薬, 抗炎症薬, 抗リウマチ薬, シクロオキシゲナーゼ阻害薬
商品名
バキソ (富士フイルム富山化学); バキソ (富士フイルム富山化学); バキソ (富士フイルム富山化学); フェルデン (ファイザー); フェルデン (ファイザー)
説明
Piroxieam is a non-steroidal anti-inflammatory drug, of
the oxieam class. A contact and photocontact sensitizer,
which induced contact dermatitis in a physieal
therapist. Piroxieam generally cross reacts with thiosalicylic
acid and also with thiomersal. Cross sensitivity
is not observed to tenoxicam.
化学的特性
Off-White to Pale Yellow Solid
使用
Piroxicam is
used in inflammatory and degenerative diseases of the musculoskeletal system that are
accompanied by painful symptoms. It is used for rheumatic heart disease, nonspecific
infectious polyarthritis, gouty arthritis, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing
spondylitis, arthrosis, back pain, neuralgia, myalgia, and other diseases associated with
inflammation.
適応症
Piroxicam
(Feldene) is indicated for the treatment of rheumatoid
arthritis and osteoarthritis. Piroxicam is a nonspecific
COX inhibitor that has a much higher affinity for
COX-1 than COX-2. This may account for the large
proportion (over 30%) of patients receiving long-term
therapy who have reported side effects.Adverse GI reactions
have been the most frequently reported side effect,
but edema, dizziness, headache, rash, and changes
in hematological parameters have also occurred in 1 to
6% of patients. Piroxicam can cause serious GI bleeding,
ulceration, and perforation, particularly in the elderly, if
the recommended dosage is exceeded or if aspirin is being
taken concurrently.
定義
ChEBI: A monocarboxylic acid amide resulting from the formal condensation of the carboxy group of 4-hydroxy-2-methyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxylic acid 1,1-dioxide with the exocyclic nitrogen of 2-aminopyridine.
一般的な説明
Piroxicam (Feldene) is the most widely used oxicam becauseof its once-daily dosing schedule. It is well absorbedafter oral administration and has a plasma half-life of 50hours, thus requiring a dose of only 20 to 30 mg oncedaily. It undergoes extensive hepatic metabolism, catalyzedby CYP2C9 to give 5-hydroxypiroxicam as its majormetabolite. Several piroxicam prodrugshave been synthesized via derivatization of the enol alcoholgroup (amipiroxicam, droxicam, and pivoxicam) to reducepiroxicam-induced GI irritation.
生物活性
Anti-inflammatory; highly selective inhibitor of COX-1 (ratio of IC 50 values for COX-2/COX-1 ~ 600).
ピロキシカム 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品