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メロキシカム

メロキシカム 化学構造式
71125-38-7
CAS番号.
71125-38-7
化学名:
メロキシカム
别名:
メロキシカム;4-ヒドロキシ-2-メチル-N-(5-メチル-2-チアゾリル)-2H-1,2-ベンゾチアジン-3-カルボオキサミド1,1-ジオキシド;メロキシカム標準品;メロキシカム (JAN)
英語化学名:
Meloxicam
英語别名:
MOBIC;MOBEC;oxicam;Coxicam;METACAM;CH83850;Mobicox;Movalis;Movatec;Parocin
CBNumber:
CB2191355
化学式:
C14H13N3O4S2
分子量:
351.4
MOL File:
71125-38-7.mol

メロキシカム 物理性質

融点 :
255 °C
比重(密度) :
1.613±0.06 g/cm3(Predicted)
貯蔵温度 :
2-8°C
溶解性:
DMSO: soluble
酸解離定数(Pka):
4.08 in water; 4.24 ± 0.01 in water/ethanol (1:1); 4.63 ± 0.03 in water/ethanol (1:4)
外見 :
Off-white solid
色:
yellow
水溶解度 :
practically insoluble in water(0.154 mg/mL), with higher solubility observed in strong acids and bases.
Merck :
14,5826
安定性::
Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
InChIKey:
ZRVUJXDFFKFLMG-UHFFFAOYSA-N
EPAの化学物質情報:
2H-1,2-Benzothiazine-3-carboxamide, 4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-, 1,1-dioxide (71125-38-7)
安全性情報
  • リスクと安全性に関する声明
  • 危険有害性情報のコード(GHS)
主な危険性  Xn,T
Rフレーズ  22-36/37/38-25
Sフレーズ  26-45-60-36/37
RIDADR  UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany  3
RTECS 番号 DL0702000
国連危険物分類  6.1
容器等級  III
HSコード  29349990
有毒物質データの 71125-38-7(Hazardous Substances Data)
毒性 LD50 orally in mice: 470 mg/kg (Trummlitz, 1980)
絵表示(GHS)
注意喚起語 Danger
危険有害性情報
コード 危険有害性情報 危険有害性クラス 区分 注意喚起語 シンボル P コード
H301 飲み込むと有毒 急性毒性、経口 3 危険 P264, P270, P301+P310, P321, P330,P405, P501
H302 飲み込むと有害 急性毒性、経口 4 警告 P264, P270, P301+P312, P330, P501
H315 皮膚刺激 皮膚腐食性/刺激性 2 警告 P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 強い眼刺激 眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 2A 警告 P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 呼吸器への刺激のおそれ 特定標的臓器毒性、単回暴露; 気道刺激性 3 警告
H361 生殖能または胎児への悪影響のおそれの疑い 生殖毒性 2 警告 P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501
注意書き
P261 粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。
P264 取扱い後は皮膚をよく洗うこと。
P264 取扱い後は手や顔をよく洗うこと。
P270 この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこ と。
P280 保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。
P301+P310 飲み込んだ場合:直ちに医師に連絡すること。
P304+P340 吸入した場合:空気の新鮮な場所に移し、呼吸しやすい 姿勢で休息させること。
P305+P351+P338 眼に入った場合:水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。
P405 施錠して保管すること。
P501 内容物/容器を...に廃棄すること。

メロキシカム 価格 もっと(30)

メーカー 製品番号 製品説明 CAS番号 包装 価格 更新時間 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01COBQA-6056 メロキシカム
Meloxicam
71125-38-7 5g ¥3600 2021-03-23 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01COBQA-6056 メロキシカム
Meloxicam
71125-38-7 25g ¥11600 2021-03-23 購入
東京化成工業 M1959 メロキシカム >98.0%(HPLC)
Meloxicam >98.0%(HPLC)
71125-38-7 5g ¥4600 2021-03-23 購入
東京化成工業 M1959 メロキシカム >98.0%(HPLC)
Meloxicam >98.0%(HPLC)
71125-38-7 25g ¥13700 2021-03-23 購入
関東化学株式会社(KANTO) 26117-96 メロキシカム標準品 >99.0%(HLC)
Meloxicam standard >99.0%(HLC)
71125-38-7 100mg ¥10000 2021-03-23 購入

メロキシカム MSDS


Meloxicam

メロキシカム 化学特性,用途語,生産方法

外観

白色~黄色, 結晶性粉末~粉末

溶解性

DMFに溶け、アセトンには加温後溶け、エタノール及び水に溶けない。

用途

メロキシカム(Meloxicam)は、鎮痛剤及び解熱剤の効果を持つ非ステロイド性抗炎症薬である。

用途

メロキシカム(Meloxicam)は、鎮痛剤及び解熱剤の効果を持つ非ステロイド性抗炎症薬である。オキシカムの誘導体で、ピロキシカムと近い関係にあり、エノール型である。 メロキシカムは、プロスタグランジン合成の第1段階として、アラキドン酸を炎症を仲介するプロスタグランジンH2に変換するシクロオキシゲナーゼを阻害する。メロキシカムは、特に低投与量では、プロスタグランジンエンドペルオキシドシンターゼ1(COX-1)よりもプロスタグランジンエンドペルオキシドシンターゼ2(COX-2)に対する選択性を持つ。 滑液中のメロキシカム濃度は、血漿の40%から50%の範囲である。滑液中にはアルブミンが少ないため、滑液の遊離画分は、血漿の2.5倍も高い。この浸透の重要性は未知であるが、恐らく動物モデルで関節炎の治療に非常に有効な原因になっていると考えられる。

用途

薬理・生理作用研究用。

用途

オキシカム系化合物です。シ クロオキシゲナーゼ2(COX-2)を選択的に 阻害し、プロスタグランジン生合成抑制作用 を示します。

用途

オキシカム系化合物です。シ クロオキシゲナーゼⅡ(COX- Ⅱ)を選択的 に阻害し、プロスタグランジン生合成抑制作 用を示します。

効能

鎮痛薬, 抗炎症薬, シクロオキシゲナーゼ2阻害薬

商品名

モービック (日本ベーリンガーインゲルハイム)

説明

Mobec was launched in Columbia, Denmark, France, Germany, Ireland, Italy, Netherlands, S. Africa, Sweden, and the UK for osteo- and rheumatoid arthritis as an NSAID. It can be synthesized in four steps from benzisothiazolo-3(2H)-one- 1,1-dioxide. By shutting down prostaglandin synthesis, it has antiinflammatory, antipyretic and analgesic properties. This is accomplished by preferentially inhibiting the COX-2 system relative to the COX-I which also leads to an improved GI safety profile relative to naproxen, diclofenac and prioxicam. It can also interfere with neutrophil function like degranulation. Meloxicam did not inhibit proteoglycan synthesis in osteroarthitic cartilage or chondrocytes and had no effect on platelet aggregation. It is metabolized by the P450 2C9 system into four metabolites which are all inactive.

説明

Viramune was launched in the US for use in combination with nucleoside analogs to treat HIV-infected adults who have experienced clinical and/or immulogic deterioration. It can be prepared in four steps from 2chloro-4-methyl-3-nitropyridine. It is a potent inhibitor of HIV-1 reverse transcriptase with no rnuscarinic or benzodiazepine activity. Mechanistically, it is a non-competitive non-nucleoside inhibitor. It has a low toxicity for uninfected cells most likely due to its specificity, i.e., it does not inhibit eukaryotic DNA polymerase α, β, γ and δ. HIV-2, SIV and FeLV are not affected by nevirapine and monotherapy is limited by the rapid onset of resistance.

説明

Meloxicam is a selective inhibitor of COX-2 (IC50s = 11.8 and 143 μM for COX-2 and COX-1, respectively, in an enzyme activity assay) and a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID). Meloxicam (0.03%) reduces croton oil-induced increases in TNF-α and IL-1β mRNA levels and increases IL-10 mRNA levels in cornea in a rabbit model of acute ocular inflammation. It inhibits pleural plasma exudation in a carrageenan-induced rat model of pleurisy when administered at a dose of 3 mg/kg. In a canine model of unilateral osteoarthritis of the right stifle joint, meloxicam reduces prostaglandin E2 (PGE2) levels in plasma and right stifle joint synovial fluid when administered at a dose of 0.2 mg/kg. Formulations containing meloxicam have been used in the treatment of osteoarthritis and rheumatoid arthritis.

化学的特性

Light Yellow Solid

Originator

Boehringer Ingelheim (Germany)

Originator

Boehringer lngelheim (Germany)

使用

Preferential cyclooxygenase (COX-2) inhibitor. Sudoxicam and Meloxicam are nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) from the enol-carboxamide class.

使用

angiotensin 2 receptor antagonist

使用

For symptomatic treatment of arthritis and osteoarthritis.

使用

Preferential cyclooxygenase (COX-2) inhibitor. Used as an anti-inflammatory.

使用

An inhibitor of Cox-1 and Cox-2, selective for Cox-2.

定義

ChEBI: A benzothiazine that is piroxicam in which the pyridin-2-yl group is replaced by a 5-methyl-1,3-thiazol-2-yl group. A non-steroidal anti-inflammatory drug and selective inhibitor of COX-2, it is used particularly for the management of rheumatoid arthritis.

適応症

Meloxicam (Mobic), recently introduced for the treatment of osteoarthritis, is also used for rheumatoid arthritis and certain acute conditions. Although meloxicam is sometimes reported to be a selective COX-2 inhibitor, it is considerably less selective than celecoxib or rofecoxib. Its adverse effects are similar to those of piroxicam and other NSAIDs; however, the frequency of GI side effects is lower for meloxicam than for piroxicam and several other NSAIDs.

Manufacturing Process

A mixture of 26.9 g (0.1 mol) of the 1,1-dioxide of methyl 4-hydroxy-2- methyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxylate and 12.5 g (0.11 mol) of 2- amino-5-methylthiazole was refluxed in 4 liters of xylene for 24 hours in a nitrogen atmosphere. The methanol formed by the reaction was removed by means of a 4-A-molecular sieve mounted in a Soxhlet-extractor. The hot reaction solution was filtered. Upon cooling and standing overnight, the crude product separated out of the filtrate in the form of crystals (32.0 g, 91% of theory). After recrystallization from ethylene chloride 26.0 g (74% of theory) of 4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-2H-1,2-benzothiazine-3- carboxamide-1,1-dioxide were obtained; M.P.: 254°C (decomp.).

brand name

Mobic (Boehringer Ingelheim).

Therapeutic Function

Antiinflammatory

一般的な説明

Meloxicam (Mobic) is a selective COX-2 inhibitor amongoxicams indicated for use in RA and OA. It also has a relativelylong half-life of 15 to 20 hours and has a much lowerrate of serious GI side effects and a lower than average riskof nephropathy when compared with other conventionalNSAIDs.196 The recommended dose is 7.5 mg once dailywith a maximum of 15 mg/d. Meloxicam is metabolized inhumans mainly by CYP2C9 (with a minor contribution viaCYP3A4) to 5'-hydroxymethylmeloxicam and 5 carboxymeloxicam.
In large-scale comparative trials, meloxicam was foundto be at least as effective as most conventional NSAIDs inthe treatment of rheumatic disease or postoperative pain, buthas demonstrated a more favorable GI tolerability profile.

臨床応用

In April 2000, the U.S. FDA approved meloxicam for the treatment of osteoarthritis. When meloxicam was initially introduced in the United Kingdom, it was promoted as a selective COX-2 inhibitor.

Veterinary Drugs and Treatments

Meloxicam is principally used for the symptomatic treatment of osteoarthritis in dogs. Short-term (single dose injectable) use is also approved (in the USA) for cats for the control of postoperative pain and inflammation associated with orthopedic surgery, ovariohysterectomy and castration when administered prior to surgery.

代謝

Meloxicam, however, is less selective than celecoxib and much less selective than rofecoxib in in vitro studies. Meloxicam is readily absorbed when administered orally and is highly bound to plasma proteins. Meloxicam is extensively metabolized in the liver, primarily by CYP2C9 and, to a lesser extent, by CYP3A4. The advantages of meloxicam over celecoxib and rofecoxib in the treatment of osteoarthritis (or rheumatoid arthritis) are not readily apparent.

メロキシカム 上流と下流の製品情報

原材料

準備製品


メロキシカム 生産企業

Global( 488)Suppliers
名前 電話番号 ファックス番号 電子メール 国籍 製品カタログ 優位度
Jinan Chenghui-Shuangda Chemical Co.,Ltd
+86-531-58897082
+86-531-58897093 ericqiao@jnchsd.com CHINA 158 58
Cangzhou Wanyou New Material Technology Co.,Ltd
18631714998
sales@czwytech.com CHINA 914 58
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD
13588875226 86-571-88216897、88216896
86-571-88216895 sales@hzclap.com CHINA 6469 58
Baoji Guokang Bio-Technology Co., Ltd.
09173909592
09173909592 cngksw@aliyun.com CHINA 9432 58
Beijing Cooperate Pharmaceutical Co.,Ltd
010-60279497
010-60279497 sales01@cooperate-pharm.com CHINA 1817 55
Henan Tianfu Chemical Co.,Ltd.
0371-55170693
0371-55170693 info@tianfuchem.com China 22607 55
Hangzhou FandaChem Co.,Ltd.
008615858145714
+86-571-56059825 fandachem@gmail.com CHINA 9150 55
Rixing Chemical CO.,LTD
13237129059
- info@rixingchemi.com CHINA 229 55
Guangzhou PI PI Biotech Inc
+8618371201331
020-81716319 sales@pipitech.com;87478684@qq.com China 3284 55
Nanjing ChemLin Chemical Industry Co., Ltd.
025-83697070
product@chemlin.com.cn CHINA 3013 60

71125-38-7(メロキシカム)キーワード:


  • 71125-38-7
  • MeloxicamUsp27
  • 4-Hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-2H-1,2-benzothiazin-3-crboxamide 1,1-dioxide
  • MeloxicaM, BP
  • Meloxicam (400 mg)
  • MeloxicaM API
  • MeloxicaM (Mobic)
  • 4-Hydroxy-2-Methyl-N-(5-Methylthiazol-2-yl)-2H-benzo[e][1,2]thiazine-3-carboxaMide 1,1-dioxide
  • 4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-1,1-dioxide-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide
  • Meloxicam Solution, 100ppm
  • MELOXICAM SODIUM
  • 4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide
  • 4-Hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxid
  • Coxicam
  • MOBIC
  • MOBEC
  • UH-AC 62XX
  • 4-Hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamidel,1-dioxide
  • eloxicam
  • Sodium 2-methyl-3-[(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)carbamoyl]-2H-1,2-benzothiazin-4-olate 1,1-dioxide
  • Meloxicam, 99%, a selective COX inhibitor
  • 2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide, 4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-, 1,1-dioxide, sodium salt (1:1)
  • 4-hydroxy-2-methyl-N-(5-met
  • 4-Hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-2H-benzo[e][1,2]thiazine-3-carboxamide 1,1-Dioxide
  • Meloxicam - CAS 71125-38-7 - Calbiochem
  • METACAM
  • MELOXICAM
  • 4-HYDROXY-2-METHYL-N-(5-METHYL-2-THIAZOLYL)-2H-1,2-BENZOTHIAZINE-3-CARBOXAMIDE 1,1-DIOXIDE
  • 4-HYDROXY-2-METHYL-N-(5-METHYL-2-THIAZOYL)-2H-1,2-BENZOTHIAZINE-3-CARBOXAMIDE-1,1-DIOXIDE
  • Meiloxicam
  • MELOXICAM, BP STANDARD
  • メロキシカム
  • 4-ヒドロキシ-2-メチル-N-(5-メチル-2-チアゾリル)-2H-1,2-ベンゾチアジン-3-カルボオキサミド1,1-ジオキシド
  • メロキシカム標準品
  • メロキシカム (JAN)
  • 抗炎症薬成分
  • 生化学
  • 薬理研究用試薬
  • 阻害剤
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