5-オキソ-L-Pro-L-His-L-Trp-L-Ser-L-Tyr-Gly-L-Leu-L-Arg-L-Pro-Gly-NH2・2酢酸 化学特性,用途語,生産方法
外観
本品は白色～微黄色の粉末で，においはないか，又はわ
ずかに酢酸臭がある．
本品は水，メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく，エタ
ノール(95)にやや溶けにくい．
本品は吸湿性である．
確認試験
(１) 本品のメタノール溶液(1→10000)につき，紫外可視
吸光度測定法〈2.24〉により吸収スペクトルを測定し，本品
のスペクトルと本品の参照スペクトルを比較するとき，両者
のスペクトルは同一波長のところに同様の強度の吸収を認め
る．
(２) 本品につき，赤外吸収スペクトル測定法〈2.25〉の臭
化カリウム錠剤法により試験を行い，本品のスペクトルと本
品の参照スペクトル又はゴナドレリン酢酸塩標準品のスペク
トルを比較するとき，両者のスペクトルは同一波数のところ
に同様の強度の吸収を認める．
(３) 本品20mgをエタノール(99.5)0.5mLに溶かし，硫酸
1mLを加えて加熱するとき，酢酸エチルのにおいを発する．
定量法
本品及びゴナドレリン酢酸塩標準品(別途本品と同様
の方法で水分〈2.48〉を測定しておく)約20mgずつを精密に
量り，それぞれを薄めた酢酸(100)(1→1000)に溶かし，正確
に25mLとする．この液5mLずつを正確に量り，それぞれに
内標準溶液5mLずつを正確に加えた後，水を加えて25mLと
し，試料溶液及び標準溶液とする．試料溶液及び標準溶液
10μLにつき，次の条件で液体クロマトグラフィー〈2.01〉に
より試験を行い，内標準物質のピーク面積に対するゴナドレ
リンのピーク面積の比Q T及びQ Sを求める．
純度試験
(１) 溶状 本品0.10gを水10mLに溶かすとき，液は澄明
である．また，この液につき，紫外可視吸光度測定法
〈2.24〉により試験を行うとき，波長350nmにおける吸光度
は0.10以下である．
(２) 類縁物質 本品50mgを移動相100mLに溶かし，試料
溶液とする．この液1mLを正確に量り，移動相を加えて正
確に20mLとし，標準溶液とする．試料溶液及び標準溶液
10μLずつを正確にとり，次の条件で液体クロマトグラフィ
ー〈2.01〉により試験を行う．それぞれの液の各々のピーク
面積を自動積分法により測定するとき，試料溶液のゴナドレ
リン以外のピークの面積は，標準溶液のゴナドレリンのピー
ク面積の1／5より大きくない．また，試料溶液のゴナドレ
リン以外のピークの合計面積は，標準溶液のゴナドレリンの
ピーク面積の3／5より大きくない．
説明
Gonadorelin Acetate is another name for gonadotropin-releasing hormone (GnRH). It is a synthetic decapeptide prepared using solid phase peptide synthesis.
Gonadorelin, also known as GnRH or LHRH, is produced by neuroendocrine cells within the hypothalamus. The hormone is secreted pulsatilely. Gonadorelin induces the release of LH and FSH from the anterior pituitary.
After a transient increase, continuous administration of gonadorelin results in downregulation of LH and FSH levels followed by a suppression of ovarian and testicular steroid biosynthesis.
使用
Gonadorelin Acetate is used in various agricultural and biological studies. It was used in the study of ovulation synchronization in dairy cows.
主な応用
Ovarian follicular cysts (veterinary medicine)
Use in reproduction medicine
Diagnosis of the hypothalamic-pituitary-gonadal axis function
Cryptorchism
Synchronization of ovulation (veterinary medicine)
適応症
Gonadorelin is a synthetic decapeptide with a structure identical with the natural Gonadotrophin Releasing Hormone (Gn-RH) in mammalian species.
Gonadorelin is recommended for the treatment of reproductive disorders associated with ovarian cysts and for improvement of fertility in cows and for the induction of ovulation in rabbits. The mechanism of action underlying the therapeutic use is the stimulation of the release from and also the synthesis of LH and FSH in the anterior pituitary gland.
生物活性
Gonadorelin is a tropic hormone and agonist of the gonadotropin-releasing hormone receptor (GNRHR; Ki = 13 nM in CHO cells expressing the human receptor). It stimulates luteinizing hormone (LH) and follicle- stimulating hormone (FSH) release from rat anterior pituitary cultures when administered at a dose of 0.1 μg. It also stimulates LH release from bovine anterior pituitary cultures at a concentration of 1 μM. In vivo, gonadorelin induces ovulation in rats pretreated with fluphenazine (Item No. 23555; ED50 = 610.3 ng/kg). Formulations containing gonadorelin have been used as diagnostic agents to assess pituitary gland function.
副作用
Gonadorelin side effects: headache;
flushing;
nausea or abdominal discomfort;
dizziness or lightheadedness;
pain, swelling, or itching at the injection site; or.
skin rash.
安全性プロファイル
A poison by
intravenous route. Moderately toxic by
ingestion and subcutaneous routes.
Experimental reproductive effects. When
heated to decomposition it emits acrid
smoke and irritating vapors.
5-オキソ-L-Pro-L-His-L-Trp-L-Ser-L-Tyr-Gly-L-Leu-L-Arg-L-Pro-Gly-NH2・2酢酸 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品