4-メチル-1-(1H-ピラゾール-4-イルメチル)-5-[(4-{[6-(2,2,2-トリフルオロエチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]アミノ}ピペリジン-1-イル)メチル]インドール-2-カルボニトリル

4-メチル-1-(1H-ピラゾール-4-イルメチル)-5-[(4-{[6-(2,2,2-トリフルオロエチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]アミノ}ピペリジン-1-イル)メチル]インドール-2-カルボニトリル 化学構造式
1857417-13-0
CAS番号.
1857417-13-0
化学名:
4-メチル-1-(1H-ピラゾール-4-イルメチル)-5-[(4-{[6-(2,2,2-トリフルオロエチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]アミノ}ピペリジン-1-イル)メチル]インドール-2-カルボニトリル
别名:
4-メチル-1-[(1H-ピラゾール-4-イル)メチル]-5-[(4-{[6-(2,2,2-トリフルオロエチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]アミノ}ピペリジン-1-イル)メチル]-1H-インドール-2-カルボニトリル;4-メチル-1-(1H-ピラゾール-4-イルメチル)-5-[(4-{[6-(2,2,2-トリフルオロエチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]アミノ}ピペリジン-1-イル)メチル]インドール-2-カルボニトリル
英語名:
MI-503
英語别名:
mi503;mi-503;CS-1946;MI503;MI 503;Inhibitor,MI503,inhibit,MI 503,MI-503,Epigenetic Reader Domain;1-((1H-Pyrazol-4-yl)methyl)-4-methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-;1-((1H-Pyrazol-4-yl)methyl)-4-methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)methyl)-1H-indole-2-carbonitrile;1H-Indole-2-carbonitrile, 4-methyl-1-(1H-pyrazol-4-ylmethyl)-5-[[4-[[6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-piperidinyl]methyl]-
CBNumber:
CB22747932
化学式:
C28H27F3N8S
分子量:
564.63
MOL File:
1857417-13-0.mol

4-メチル-1-(1H-ピラゾール-4-イルメチル)-5-[(4-{[6-(2,2,2-トリフルオロエチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]アミノ}ピペリジン-1-イル)メチル]インドール-2-カルボニトリル 物理性質

沸点 :
782.9±60.0 °C(Predicted)
比重(密度) :
1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
貯蔵温度 :
Store at -20°C
溶解性:
DMSO : 50 mg/mL (88.55 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
酸解離定数(Pka):
14.10±0.50(Predicted)
InChIKey:
DETOMBLLEOZTMZ-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
N1(CC2=CNN=C2)C2=C(C(C)=C(CN3CCC(NC4N=CN=C5SC(CC(F)(F)F)=CC5=4)CC3)C=C2)C=C1C#N

安全性情報

4-メチル-1-(1H-ピラゾール-4-イルメチル)-5-[(4-{[6-(2,2,2-トリフルオロエチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]アミノ}ピペリジン-1-イル)メチル]インドール-2-カルボニトリル 価格

メーカー 製品番号 製品説明 CAS番号 包装 価格 更新時間 購入

4-メチル-1-(1H-ピラゾール-4-イルメチル)-5-[(4-{[6-(2,2,2-トリフルオロエチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]アミノ}ピペリジン-1-イル)メチル]インドール-2-カルボニトリル 化学特性,用途語,生産方法

使用

MI-503 is used in the pharmacological inhibition of menin-MLL interaction that blocks progression of MLL leukemia in vivo.

Biochem/physiol Actions

MI-503 is a highly potent menin-MLL interaction inhibitor (cell-free IC50 = 14.7 nM against 1 nM FITC-MLL(4-13) peptide; cellular IC50 = 220 nM using HEK293 MLL-AF9 fusion transfectants) that targets menin MLL-binding site with high affinity (KD = 9.3 nM by ITC). MI-503 selectively inhibits mixed lineage leukemia (MLL) oncogenic fusion-driven cancer progression in cultures (GI50 from 250 to 570 nM; GI50 >5 μM against cells without MLL gene translocation) and is efficacious against human MLL leukemia MV4;  tumor growth in mice in vivo (by 80-100%; 60 mg/kg/day i.p.) with good pharmacokinetic properties, oral bioavailability (73% post 30 mg/kg p.o.), and no adverse effects to the animals.

4-メチル-1-(1H-ピラゾール-4-イルメチル)-5-[(4-{[6-(2,2,2-トリフルオロエチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]アミノ}ピペリジン-1-イル)メチル]インドール-2-カルボニトリル 上流と下流の製品情報

原材料

準備製品


4-メチル-1-(1H-ピラゾール-4-イルメチル)-5-[(4-{[6-(2,2,2-トリフルオロエチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]アミノ}ピペリジン-1-イル)メチル]インドール-2-カルボニトリル 生産企業

Global( 76)Suppliers
名前 電話番号 電子メール 国籍 製品カタログ 優位度
Hubei Chuchang Biotech Co., Ltd.
+86-18727130788 +86-18727130788
info@chuchangbiotech.com China 100 58
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED
+undefined-21-51877795
ivan@atkchemical.com China 32480 60
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD
86-571-88216897,88216896 13588875226
sales@hzclap.com CHINA 6313 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited
+1-2135480471 +1-2135480471
sales@sarms4muscle.com China 10523 58
Nantong HI-FUTURE Biology Co., Ltd.
+undefined18051384581
sales@chemhifuture.com China 3136 58
Hebei Miaoyin Technology Co.,Ltd
+86-17367732028 +86-17367732028
kathy@hbyinsheng.com China 3582 58
Wuhan Topule Biopharmaceutical Co., Ltd
+8618327326525
masar@topule.com China 8474 58
Zibo Hangyu Biotechnology Development Co., Ltd
+86-0533-2185556 +8617865335152
Mandy@hangyubiotech.com China 11013 58
Nanjing Bicbiotechnology Co., Ltd
+86-2552131256 +86-18251840740
sales@bicbiotech.com China 6000 58
Aladdin Scientific
+1-833-552-7181
sales@aladdinsci.com United States 57511 58

  • 1857417-13-0
  • mi503
  • mi-503
  • 1-((1H-Pyrazol-4-yl)methyl)-4-methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-
  • MI503;MI 503
  • CS-1946
  • 1H-Indole-2-carbonitrile, 4-methyl-1-(1H-pyrazol-4-ylmethyl)-5-[[4-[[6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-piperidinyl]methyl]-
  • 1-((1H-Pyrazol-4-yl)methyl)-4-methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)methyl)-1H-indole-2-carbonitrile
  • Inhibitor,MI503,inhibit,MI 503,MI-503,Epigenetic Reader Domain
  • 4-メチル-1-[(1H-ピラゾール-4-イル)メチル]-5-[(4-{[6-(2,2,2-トリフルオロエチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]アミノ}ピペリジン-1-イル)メチル]-1H-インドール-2-カルボニトリル
  • 4-メチル-1-(1H-ピラゾール-4-イルメチル)-5-[(4-{[6-(2,2,2-トリフルオロエチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]アミノ}ピペリジン-1-イル)メチル]インドール-2-カルボニトリル
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