クロルジアゼポキシド 化学特性,用途語,生産方法
外観
本品は白色～淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である．
本品は酢酸(100)に溶けやすく，エタノール(95)にやや溶
けにくく，ジエチルエーテルに極めて溶けにくく，水にほと
んど溶けない．
本品は希塩酸に溶ける．
本品は光によって徐々に変化する．
融点：約240℃(分解)．
解説
クロルジアゼポキシド，穏和精神安定剤（マイナートランキライザー、抗不安剤）の代表的な薬物で、ベンゾジアゼピン誘導体の一種。白色ないし淡黄色の結晶または結晶性粉末で、においはなく味は苦い。神経症の治療薬である。大脳辺縁系、とくに海馬、扁桃(へんとう)核に抑制的に作用し、正常な意識や行動に影響を及ぼすことなく、神経症などにみられる不安、いらいら、緊張などの情動異常を改善し、鎮静、緊張除去作用を有する。また、自律神経安定化作用もある。市販名「コントール」「バランス」が有名。1錠5ミリグラム、10ミリグラム、また10倍散もある。1日20～60ミリグラムを2～3回に分けて服用する。処方せん医薬品である。［幸保文治］[参照項目] | トランキライザー
小学館 日本大百科全書(ニッポニカ) ）
用途
ベンゾジアゼピン系化合物で す。GABA受容体に作用し、中枢神経抑制作 用を示します。作用時間は、長時間型とされ ています。
効能
抗不安薬, マイナートランキライザー, 催眠鎮静薬
商品名
クロルジアゼポキシド (鶴原製薬); コントール (武田テバ薬品); コントール (武田テバ薬品); バランス (丸石製薬); バランス (丸石製薬)
副作用
クロルジアゼポキシド副作用は少ないが，量が多くなると眠気，嗜眠（→意識障害），運動失調がみられ，連用により身体依存（→薬物依存）の現れることがある。
確認試験
(１) 本品の0.1mol/L塩酸試液溶液(1→200000)につき，紫
外可視吸光度測定法〈2.24〉により吸収スペクトルを測定し，
本品のスペクトルと本品の参照スペクトル又はクロルジアゼ
ポキシド標準品について同様に操作して得られたスペクトル
を比較するとき，両者のスペクトルは同一波長のところに同
様の強度の吸収を認める．
(２) 本品を乾燥し，赤外吸収スペクトル測定法〈2.25〉の
臭化カリウム錠剤法により試験を行い，本品のスペクトルと
本品の参照スペクトル又は乾燥したクロルジアゼポキシド標
準品のスペクトルを比較するとき，両者のスペクトルは同一
波数のところに同様の強度の吸収を認める．
(３) 本品につき，炎色反応試験(2)〈1.04〉を行うとき，緑
色を呈する．
定量法
本品を乾燥し，その約0.6gを精密に量り，酢酸
(100)50mLに溶かし，0.1mol/L過塩素酸で滴定〈2.50〉する
(指示薬：クリスタルバイオレット試液3滴)．ただし，滴定
の終点は上澄液の紫色が青紫色を経て青色に変わるときとす
る．同様の方法で空試験を行い，補正する．
0.1mol/L過塩素酸1mL＝29.98mg C
16H
14ClN
3O
純度試験
(１) 重金属〈1.07〉 本品1.0gをとり，第2法により操作し，
試験を行う．比較液には鉛標準液2.0mLを加える(20ppm以
下)．
(２) 類縁物質 本操作は，光を避け，遮光した容器を用い
て行う．本品0.20gをとり，メタノール／アンモニア試液混
液(97：3)10mLを正確に加えて溶かし，試料溶液とする．
この液1mLを正確に量り，メタノール／アンモニア試液混
液(97：3)を加えて正確に200mLとし，標準溶液(1)とする．
別に薄層クロマトグラフィー用2－アミノ－5－クロロベン
ゾフェノン10mgをとり，メタノールに溶かし，正確に
200mLとし，標準溶液(2)とする．これらの液につき，薄層
クロマトグラフィー〈2.03〉により試験を行う．試料溶液
25μL並びに標準溶液(1)及び標準溶液(2)5μLずつを薄層クロ
マトグラフィー用シリカゲル(蛍光剤入り)を用いて調製した
薄層板にスポットする．次に酢酸エチル／エタノール(99.5)混液(19：1)を展開溶媒として約12cm展開した後，薄層板を
風乾する．これに紫外線(主波長254nm)を照射するとき，試
料溶液から得た主スポット以外のスポットは標準溶液(1)か
ら得たスポットより濃くない．また，この薄層板に亜硝酸ナ
トリウムの1mol/L塩酸試液溶液(1→100)を均等に噴霧し，1
分間放置後，N,N－ジエチル－N ′－1－ナフチルエチレンジ
アミンシュウ酸塩・アセトン試液を均等に噴霧するとき，試
料溶液から得たスポットは，標準溶液(2)から得たスポット
より濃くない．
貯法
保存条件 遮光して保存する．
容器 気密容器．
乾燥減量
0.5％以下(1g，減圧，酸化リン(Ⅴ)，60℃，
4時間)．
強熱残分
0.1％以下(1g)．
化学的特性
Pale Yellow Solid
使用
Controlled substance (depressant). Anxiolytic. Prototype of the benzodiazepine anxiolytics
定義
ChEBI: A benzodiazepine that is 3H-1,4-benzodiazepine 4-oxide substituted by a chloro group at position 7, a phenyl group at position 5 and a methylamino group at position 2.
危険性
Anticonvulsant, sedative, and amnesic
properties.
代謝
Chlordiazepoxide is well absorbed after oral administration, and peak blood concentration usually is reached in
approximately 4 hours. Intramuscular absorption of chlordiazepoxide, however, is slower and erratic. The half-life of
chlordiazepoxide is variable but usually quite long (6–30 hours). The initial N-demethylation product,
N-desmethylchloridiazepoxide, undergoes deamination to form the demoxepam, which is extensively
metabolized, and less than 1% of a dose of chlordiazepoxide is excreted as demoxepam. Demoxepam can undergo
four different metabolic fates. Removal of the N-oxide moiety yields the active metabolite, N-desmethyldiazepam
(desoxydemoxepam). This product is a metabolite of both chlordiazepoxide and diazepam and can be hydroxylated
to yield oxazepam, another active metabolite that is rapidly glucuronidated and excreted in the urine. Another possibility for metabolism of demoxepam is hydrolysis to the “opened lactam,”
which is inactive. The two other metabolites of demoxepam are the products of ring A hydroxylation
(9-hydroxydemoxepam) or ring C hydroxylation (4′-hydroxydemoxepam), both of which are inactive.
クロルジアゼポキシド 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品