キニジン硫酸塩 化学特性,用途語,生産方法
外観
白色～わずかにうすい黄色, 結晶性粉末～粉末
溶解性
エタノール又は熱湯に易溶, エーテルに難溶。エタノール(95)に溶けやすく、水にやや溶けにくい。
用途
薬理･生理作用研究用。
用途
ナトリウムチャネルを遮断し、 活動電位の持続時間を延長する作用を示しま す。
用途
ナトリウムチャネルを遮断し、
活動電位の持続時間を延長する作用を示しま
す。
効能
抗不整脈薬, ナトリウムチャネル遮断薬
商品名
キニジン硫酸塩 (マイラン製薬)
確認試験
(１) 本品0.01gに水10mL及び希硫酸2～3滴を加えて溶か
した液は青色の蛍光を発する．
(２) 本品の水溶液(1→1000)5mLに臭素試液1～2滴及びア
ンモニア試液1mLを加えるとき，液は緑色を呈する．
(３) 本品の水溶液(1→100)5mLに硝酸銀試液1mLを加え，
ガラス棒でかき混ぜ，しばらく放置するとき，白色の沈殿を
生じ，これに硝酸を滴加するとき，溶ける．
(４) 本品0.4gに水20mL及び希塩酸1mLを加えて溶かした
液は，硫酸塩の定性反応を呈する．
定量法
本品を乾燥し，その約0.5gを精密に量り，酢酸
(100)20mLに溶かし，無水酢酸80mLを加え，0.1mol/L過塩
素酸で滴定〈2.50〉する(指示薬：クリスタルバイオレット試
液3滴)．ただし，滴定の終点は液の紫色が青色を経て青緑色
に変わるときとする．同様の方法で空試験を行い，補正する．
0.1mol/L過塩素酸1mL＝24.90mg （C
20H
24N
2O
2)
2・H
2SO
4
純度試験
(１) クロロホルム・エタノール不溶物 本品2.0gにクロロ
ホルム／エタノール(99.5)混液(2：1)15mLを加えて50℃で
10分間加温し，冷後，質量既知のガラスろ過器(G4)を用い
て弱く吸引ろ取し，残留物をクロロホルム／エタノール
(99.5)混液(2：1)10mLずつで5回洗い，105℃で1時間乾燥す
るとき，その量は2.0mg以下である．
(２) 類縁物質 本品20mgをとり，移動相に溶かし，正確
に100mLとし，試料溶液とする．別にシンコニン25mgをと
り，移動相に溶かし，正確に100mLとする．この液2mLを
正確に量り，移動相を加えて正確に100mLとし，標準溶液
とする．試料溶液及び標準溶液50μLずつを正確にとり，次
の条件で液体クロマトグラフィーにより試験を行う．
試料溶液の各々のピーク面積を自動積分法により測定し，面
積百分率法によりそれらの量を求めるとき，ジヒドロキニジ
ン硫酸塩は15.0％以下であり，キニーネ硫酸塩及びジヒドロ
キニーネ硫酸塩は，それぞれ1.0％以下である．また，主ピ
ーク及び上記のピーク以外のピークの合計面積は，標準溶液
のシンコニンのピーク面積より大きくない．
操作条件
検出器：紫外吸光光度計(測定波長：235nm)
カラム：内径約4mm，長さ約25cmのステンレス管に
10μmの液体クロマトグラフィー用オクタデシルシリ
ル化シリカゲルを充てんする．
温度：室温
移動相：水／アセトニトリル／メタンスルホン酸試液／
ジエチルアミン溶液(1→10)混液(43：5：1：1)
流量：キニジンの保持時間が約10分になるように調整
する．
カラムの選定：本品及び硫酸キニーネ0.01gずつをメタ
ノール5mLに溶かし，移動相を加えて50mLとする．
この液50μLにつき，上記の条件で操作するとき，キ
ニジン，キニーネ，ジヒドロキニジン，ジヒドロキニ
ーネの順に溶出し，キニジンとキニーネ及びキニーネ
とジヒドロキニジンの分離度がそれぞれ1.2以上のも
のを用いる．
検出感度：標準溶液50μLから得たシンコニンのピーク
高さが5～10mmになるように調整する．
面積測定範囲：溶媒のピークの後からキニジンの保持時
間の約2倍の範囲
(３) 硫酸呈色物〈1.15〉 本品0.20gをとり，試験を行う．
液の色は色の比較液Mより濃くない．
貯法
保存条件 遮光して保存する．
容器 密閉容器．
乾燥減量
5.0％以下(1g，130℃，3時間)．
強熱残分
0.1％以下(1g)．
化学的特性
Quinidine sulfate dihydrate is white to light yellow crystal powde
使用
Quinidine sulfate dihydrate (cas# 6591-63-5) is the hydrated, sulfate salt of Quinidine (Q685000), a dextrorotatory stereoisomer of Quinine. Antiarrhythmic (class IA). Antimalarial.
一般的な説明
Quinidine sulfate dihydrate is the sulfateof an alkaloid obtained from various species ofCinchona and their hybrids. It is a dextrorotatory diastereoisomerof quinine. The salt crystallizes from wateras the dihydrate, in the form of fine, needlelike, white crystals.Quinidine sulfate contains a hydroxymethyl groupthat serves as a link between a quinoline ring and a quinuclidinemoiety. The structure contains two basic nitrogens,of which the quinuclidine nitrogen is the stronger base(pKa 10). Quinidine sulfate dihydrate is bitter and light sensitive.Quinidine sulfate dihydrates are nearly neutral or slightly alkaline. Itis soluble to the extent of 1% in water and more highly solublein alcohol or chloroform.
臨床応用
Quinidine sulfate is the prototype of antiarrhythmicdrugs and a class IA antiarrhythmic agent according to theVaughan Williams classification. It reduces Na
+ current bybinding the open ion channels (i.e., state A). The decreasedNa
+entry into the myocardial cell depresses phase 4 diastolicdepolarization and shifts the intracellular threshold potentialtoward zero. These combined actions diminish thespontaneous frequency of pacemaker tissues, depress theautomaticity of ectopic foci, and, to a lesser extent, reduceimpulse formation in the SA node. This last action results inbradycardia. During the spike action potential, quinidinesulfate decreases transmembrane permeability to passiveinflux of Na
+, thus slowing the process of phase 0 depolarization,which decreases conduction velocity. This is shownas a prolongation of the QRS complex of electrocardiograms.Quinidine sulfate also prolongs action potential duration,which results in a proportionate increase in the QTinterval. It is used to treat supraventricular and ventricularectopic arrhythmias, such as atrial and ventricular prematurebeats, atrial and ventricular tachycardia, atrial flutter, andatrial fibrillation.
キニジン硫酸塩 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品