クラブラン酸カリウム標準品 化学特性,用途語,生産方法
外観
白色〜うすい褐色, 結晶性粉末〜粉末
溶解性
水に極めて溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくい。
効能
抗生物質, 細胞壁合成阻害薬, ベータラクタマーゼ阻害薬
確認試験
(１) 本品の水溶液(1→50000)1mLにイミダゾール試液
5mLを加え，30℃の水浴中で12分間加温する．冷後，この
液につき，紫外可視吸光度測定法〈2.24〉により吸収スペク
トルを測定し，本品のスペクトルと本品の参照スペクトルを
比較するとき，両者のスペクトルは同一波長のところに同様
の強度の吸収を認める．
(２) 本品につき，赤外吸収スペクトル測定法〈2.25〉の臭
化カリウム錠剤法により試験を行い，本品のスペクトルと本
品の参照スペクトルを比較するとき，両者のスペクトルは同
一波数のところに同様の強度の吸収を認める．
(３) 本品はカリウム塩の定性反応(1)〈1.09〉を呈する．
定量法
本品及びクラブラン酸リチウム標準品約12.5mg(力
価)に対応する量を精密に量り，それぞれを水30mLに溶か
し，内標準溶液5mLずつを正確に加えた後，水を加えて
50mLとし，試料溶液及び標準溶液とする．試料溶液及び標
準溶液5μLにつき，次の条件で液体クロマトグラフィー
〈2.01〉により試験を行い，内標準物質のピーク面積に対す
るクラブラン酸のピーク面積の比Q T及びQ Sを求める．
内標準溶液 スルファニルアミド0.3gをメタノール30mL
に溶かし，水を加えて100mLとする．
試験条件
検出器：紫外吸光光度計(測定波長：230nm)
カラム：内径4.6mm，長さ25cmのステンレス管に5μm
の液体クロマトグラフィー用オクタデシルシリル化シ
リカゲルを充てんする．
カラム温度：25℃付近の一定温度
移動相：酢酸ナトリウム三水和物1.36gを水900mLに溶
かし，薄めた酢酸(31)(2→5)を加えてpH4.5に調整し
た後，メタノール30mL及び水を加えて1000mLとす
る．
流量：クラブラン酸の保持時間が約6分になるように調
整する．
システム適合性
システムの性能：標準溶液5μLにつき，上記の条件で操
作するとき，クラブラン酸，内標準物質の順に溶出し，
その分離度は4以上である．
システムの再現性：標準溶液5μLにつき，上記の条件で
試験を6回繰り返すとき，内標準物質のピーク面積に
対するクラブラン酸のピーク面積の比の相対標準偏差
は1.0％以下である．
純度試験
(１) 重金属〈1.07〉 本品2.0gをとり，第2法により操作し，
試験を行う．比較液には鉛標準液4.0mLを加える(20ppm以
下)．
(２) ヒ素〈1.11〉 本品1.0gをとり，第3法により検液を調製し，試験を行う(2ppm以下)．
(３) 類縁物質 本品0.10gを移動相A 10mLに溶かし，試
料溶液とする．この液1mLを正確に量り，移動相Aを加えて
正確に100mLとし，標準溶液とする．試料溶液及び標準溶
液20μLずつを正確にとり，次の条件で液体クロマトグラフ
ィー〈2.01〉により試験を行い，それぞれの液の各々のピー
ク面積を自動積分法により測定するとき，試料溶液のクラブ
ラン酸以外の各々のピーク面積は標準溶液のクラブラン酸の
ピーク面積より大きくない．また，試料溶液のクラブラン酸
以外のピークの合計面積は，標準溶液のクラブラン酸のピー
ク面積の2倍より大きくない．
試験条件
検出器：紫外吸光光度計(測定波長：230nm)
カラム：内径4.6mm，長さ10cmのステンレス管に5μm
の液体クロマトグラフィー用オクタデシルシリル化シ
リカゲルを充てんする．
カラム温度：40℃付近の一定温度
移動相A：0.05mol/Lリン酸二水素ナトリウム試液にリ
ン酸を加えてpH4.0に調整する．
移動相B：移動相A／メタノール混液(1：1)
移動相の送液：移動相A及び移動相Bの混合比を次のよ
うに変えて濃度勾配制御する．
流量：毎分1.0mL
面積測定範囲：クラブラン酸の保持時間の約6倍の範囲
システム適合性
検出の確認：標準溶液1mLを正確に量り，移動相Aを加
えて正確に10mLとする．この液20μLから得たクラ
ブラン酸のピーク面積が，標準溶液のクラブラン酸の
ピーク面積の7～13％になることを確認する．
システムの性能：本品及びアモキシシリン10mgずつを
移動相A 100mLに溶かす．この液20μLにつき，上記
の条件で操作するとき，クラブラン酸，アモキシシリ
ンの順に溶出し，その分離度は8以上であり，クラブ
ラン酸のピークの理論段数は2500段以上である．
システムの再現性：標準溶液20μLにつき，上記の条件
で試験を3回繰り返すとき，クラブラン酸のピーク面
積の相対標準偏差は2.0％以下である．
貯法
容器 気密容器．
説明
Clavulanate is a β-lactamase inhibitor that is effective against Ambler class A β-lactamases (IC
50 values range from 12 to 60 nM). While it is not an effective antibiotic by itself, clavulanate is commonly used with other antibiotics that would be inactivated by β-lactamases secreted by bacteria. It is often combined with amoxicillin and other penicillin-based antibiotics.
化学的特性
Pale Yellowish Solid
使用
A -Lactamase inhibitor, typically added to amoxicillin to increase its effectiveness
定義
ChEBI: A potassium salt having clavulanate as the counterion. It acts as a suicide inhibitor of bacterial beta-lactamase enzymes and has only weak anitbiotic activity when administered alone. However it can be used in combination with amoxicillin
trihydrate (under the trade name Augmentin) for treatment of a variety of bacterial infections, where it prevents antibiotic inactivation by microbial lactamases.
クラブラン酸カリウム標準品 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品